第七章液体药剂1-3分,25大考点答疑编号:NODE70093300107100000101★考点回顾★中药剂型的分类:1.按物态分类2.按分散系统分类——真溶液型(糖浆剂)、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型3.按给药途径和方法分类4.按制法分类——浸出药剂(糖浆剂)答疑编号:NODE70093300107100000102第一节概述学习要点:1.液体药剂的特点2.液体药剂的分类一、液体药剂的含义与特点1.定义液体药剂:在一定条件下将药物以不同的分散方式分散于分散介质中形成的不同分散程度的液体分散体系。
可供内服或外用。
分散方式:溶解、胶溶、乳化、混悬分散形式:离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式答疑编号:NODE700933001071000001032.特点①分散度大、吸收快、作用迅速②易控制药物浓度,可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性③便于分剂量和服用,尤其适用于儿童和老年患者④稳定性较差,贮藏、运输不方便答疑编号:NODE70093300107100000104二、液体药剂的分类热力学不稳定体系——对电解质、pH等因素非常敏感,很容易产生凝结沉淀,如溶胶加入少量电解质可破坏或降低溶胶微粒的ζ电位,产生聚沉。
答疑编号:NODE70093300107100000105第二节表面活性剂学习要点:1.胶束与临界胶束浓度2.亲水亲油平衡值及其应用3.起昙和昙点4.表面活性剂的毒性5.表面活性剂在中药制剂中的应用6.表面活性剂的类型与特点7.表面活性剂常用品种与应用一、表面活性剂的基本性质及其应用表面活性剂:能够显著降低两相间表面张力(或界面张力)的物质,分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团,具有“两亲性”。
答疑编号:NODE70093300107100000106表面活性剂的基本性质1.胶束和临界胶束浓度低浓度:界面吸附临界胶束浓度(CMC):形成胶束——亲油基团向内相互缔合、亲水基团向外对着水,定向排列。
在水中稳定分散,大小在胶体粒子范围CMC↓,增溶能力↑答疑编号:NODE700933001071000001072.亲水亲油平衡值(HLB)表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力。
HLB值↑,亲水性↑;HLB值↓,亲油性↑不同HLB值的表面活性剂有不同的用途>15:增溶剂8~16:0/W型乳化剂3~8:W/0型乳化剂7~9:润湿剂答疑编号:NODE70093300107100000108表面活性剂的应用★背记技巧★亲水亲油平衡值数大亲水小亲油13以上可增溶7到9做润湿剂8前8后各不同油包水来水包油答疑编号:NODE70093300107100000109最佳选择题:HLB值在8~16之间的表面活性剂可作为A.增溶剂B.O/W型乳化剂C.W/O型乳化剂D.消泡剂E.润湿剂【正确答案】B【答案解析】8前8后各不同,油包水来水包油答疑编号:NODE70093300107100000110最佳选择题有关HLB值的错误表述是A.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值B.HLB值在8~16的表面活性剂,适合用作O/W型乳化剂C.亲水性表面活性剂有较低的HLB值,亲油性表面活性剂有较高的HLB值D.非离子表面活性剂的HLB值有加和性E.根据经验,一般将表面活性剂的HLB值限定在0~20之间【正确答案】C答疑编号:NODE700933001071000001113.起昙和昙点某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,溶液出现浑浊或分层,但冷却后又恢复澄明。
这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙,该转变点的温度称为昙点。
普朗尼克F-68:易溶于水,不起昙含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂,由于加热灭菌等影响而导致表面活性剂的增溶或乳化能力下降,使被增溶物质析出或乳剂破裂,当温度下降后可能恢复原状,但有些则难以恢复。
因此,含有此类表面活性剂的制剂应注意加热灭菌温度。
答疑编号:NODE700933001071000001124.表面活性剂的毒性毒性:阳>阴>非溶血作用:阳、阴>非>聚山梨酯类答疑编号:NODE70093300107100000113最佳选择题表面活性剂具有溶血作用,下列表面活性剂溶血作用从大到小的正确排列顺序是A.聚氧乙烯脂肪酸酯>聚氧乙烯芳基醚>吐温80>吐温20B.聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温80C.吐温80>吐温20>聚氧乙烯脂肪酸酯>聚氧乙烯芳基醚D.吐温20>吐温80>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯E.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温40>聚氧乙烯芳基醚【正确答案】B答疑编号:NODE70093300107100000114表面活性剂的应用阳离子型:消毒、杀菌、防腐其他类型:增溶、乳化、润湿、起泡与消泡答疑编号:NODE70093300107100000115二、表面活性剂的分类答疑编号:NODE70093300107100000116亲水基团:甘油、PEG、山梨醇——多元醇亲油基团:长链脂肪酸/脂肪醇、烷基、芳基答疑编号:NODE70093300107100000117★背记技巧★阴:肥皂、硫酸、磺酸阳:新、旧洁尔灭两:豆、卵磷脂非:司盘亲油油包水,吐温卖泽水包油答疑编号:NODE70093300107100000118最佳选择题聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是A.吐温20B.吐温40C.吐温80D.司盘60E.司盘85【正确答案】C答疑编号:NODE70093300107100000119最佳选择题:属于阴离子型表面活性剂的是A.聚山梨酯80B.司盘80C.卵磷脂D.新洁尔灭E.月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)【正确答案】E答疑编号:NODE70093300107100000120最佳选择题主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯C.卵磷脂D.泊洛沙姆E.苯扎溴铵【正确答案】E答疑编号:NODE70093300107100000121配伍选择题A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.吐温801.脱水山梨醇月桂酸酯2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯3.两性离子型表面活性剂4.阳离子型表面性剂5.阴离子型表面活性剂【正确答案】1.A 2.E 3.D 4.C 5.B答疑编号:NODE70093300107100000122第三节增加药物溶解度的方法学习要点:1.药物溶解的不同程度2.影响增溶的因素3.增加药物溶解度的常用方法及原理溶解度:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶答疑编号:NODE70093300107100000123一、增溶1.增溶的原理表面活性剂在水溶液中的浓度达到临界胶束浓度以上后即开始形成胶束,不同极性大小的药物以不同方式与胶束结合,进入胶束的不同部位,胶束的形成使得一些难溶性药物的溶解度显著增加,形成透明胶体溶液。
答疑编号:NODE700933001071000001242.影响增溶的因素(1)增溶剂的性质、用量及使用方法HLB值:15~18极性药物,HLB大增溶效果好,极性小,则相反;将增溶质分散于增溶剂中,然后再用溶剂分次稀释至规定体积。
(2)被增溶药物的性质分子量大,增溶量小。
(3)溶液的pH值及电解质弱碱性药物:pH值↑,增溶效果越好弱酸性药物:pH值↓,增溶效果越好电解质能够降低CMC,使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶束而产生增溶作用。
另外,电解质还可中和胶束的电荷,增大了胶束内部的有效体积,为药物提供更多的空间,从而提高增溶效果。
(4)温度温度影响胶束的形成、增溶质的溶解以及表面活性剂的溶解度注意起昙现象。
答疑编号:NODE70093300107100000125最佳选择题:下列有关增加药物溶解度方法的叙述,正确的是A.同系物增溶剂的碳链越长,增溶量越小B.同系物药物的分子量越大,增溶量越大C.增溶剂的加入顺序对增溶量的影响不大D.有的增溶剂能防止药物氧化、水解E.增溶剂的用量越多,增溶效果越明显【正确答案】D答疑编号:NODE70093300107100000126二、助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质(助溶剂)的加入而使其在水中溶解度增加。
原理:难溶性药物+助溶剂—→络合物、复合物、可溶性盐类—→助溶KI(助溶剂)+I2→KI3三、制成盐类难溶性弱酸、弱碱类药物,可制成盐类而增加其溶解度。
四、应用混合溶剂溶质在混合溶剂(潜溶剂)中的溶解度要比在单一溶剂中的溶解度大的现象,称为潜溶性。
潜溶剂:水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG400 答疑编号:NODE70093300107100000127第四节各类液体药剂学习要点:1.真溶液型液体药剂的特点2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备要点3.胶体溶液型液体药剂的分类与特点4.高分子溶液与溶胶的制备5.影响胶体溶液稳定性的因素6.乳状液(乳浊液)型液体药剂的组成与类型7.乳化剂的种类与选用、混合乳化剂HLB值的计算、乳剂的制备及应用8.影响乳剂稳定性的因素及乳剂的不稳定现象9.混悬型液体药剂的特点、适宜制成混悬型液体药剂的药物10.润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂及其应用11.混悬型液体药剂的制备及应用12.影响混悬型液体药剂稳定性的因素13.口服溶液剂、混悬剂、乳剂的质量要求与检查答疑编号:NODE70093300107200000101一、真溶液型液体药剂(均相)1.真溶液型液体药剂的特点药物分散形式:分子或离子药液:均匀、透明并能通过半透膜均相常用剂型:溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂答疑编号:NODE700933001072000001022.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备芳香水剂:挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液制法:溶解法露剂:含挥发性成分的中药饮片用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。
制法:水蒸气蒸馏法甘油剂:含有不低于50%(W/W)甘油的溶液或药液。
制法:溶解法、化学反应法。
答疑编号:NODE70093300107200000103最佳选择题:属于溶液型液体药剂的有A.溶液剂B.溶胶剂C.芳香水剂D.醑剂E.甘油剂答案:ACDE答疑编号:NODE70093300107200000104二、胶体溶液型液体药剂胶体溶液型液体药剂的分类、特点及制备答疑编号:NODE700933001072000001051.高分子溶液的稳定性及其影响因索高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集,水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素。
①脱水剂(乙醇、丙酮)可破坏水化膜;②大量的电解质可因其强烈的水化作用,夺去高分子质点水化膜的水分而使其沉淀,这一过程称为盐析。