药物的剂型剂型指按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。
根据药物的性质和用药目的不同,可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发乎疗效,减少不良反应。
1、按形态分为:固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。
新剂型:包括药物载体制剂如微球胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂等。
一、固体剂型1、片剂:将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。
片剂的类型:根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。
口服用片剂1、普通药片剂(素片或片芯):是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。
2、包衣片:包衣片指压制片(常称片芯)外面包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用的不同,可分为:糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。
3、泡腾片:泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物,遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体,从而使片剂迅速崩解。
应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。
4、咀嚼片:是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。
常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味,适用于小儿服用,对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。
5、分散片:药物难溶遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂(21℃±1℃下水中3min即可崩解分散,并通过5号筛网)加水中分散后饮用,也可咀嚼或含服。
6、缓释片或控释片:能够延长药物作用时间或控制药物释放速速的片剂。
具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。
7、多层片:是指由两层或多层构成的片剂,一般由两次货多次加压而制成,每层含有不同的药物或辅料,这样可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化,或者达到缓释、控释的效果。
舌下用片剂1、舌下片:舌下片是指专用于设下或颊腔的片剂,药物通过口腔黏膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如:硝酸甘油。
2、口含片:口含片是指含在口腔缓缓溶解而发挥作用局部或全身治疗作用的片剂。
常用于口腔及咽喉疾病的治疗。
如:复方草珊瑚含片、西瓜霜。
3、口腔贴片:贴在口腔黏膜,药物直接由黏膜吸收,发挥全身作用的片剂。
适用于刚脏首过作用较强的药物。
皮下给药片剂1、植入片:将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。
适用于需要长期使用的药物。
如:避孕药2、皮下注射用片:经无菌操作制作的片剂。
用时溶解于灭菌注射用水中,供皮下或肌肉注射的无菌片剂,现已很少使用。
外用片剂阴道片:置于阴道内产生局部治疗作用。
多呈卵圆形或梨形。
也可制成泡腾片或普通片。
片剂的其他类型:外层为速释部分药物,内层为缓释部分药物。
植入片(经过灭菌):埋藏于皮下,其长效作用。
肠溶片:是在片剂外层包有耐酸的肠溶包衣,能完整地通过胃部而达到肠内才崩解。
2、丸剂将药物细粉(多为中草药,100目以上)或药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的圆球型固体制剂,专供内服用。
粘合剂可用蜂蜜、水、米糊或面糊,所制成的丸剂分别称为蜜丸、水丸、糊丸。
3、散剂指一种或多种药物均匀混合而制成的干燥微末状制剂,供内服或外用。
如冰硼散。
4、胶囊剂系将药物装入空硬胶囊或软胶囊中制成的制剂,供内服。
5、颗粒剂将化学药物制成干燥颗粒状的内服剂。
以中草药为原料,根据汤剂特点,创制成一种颗粒性散剂临用时加水冲服,故又称冲剂。
二、半固体剂型(软性剂型)1、软膏剂指药物加入适宜基质(凡士林、液体石蜡、羊脂球等)制成的半固体外用制剂。
专供眼疾用的极为细腻的软膏又称眼膏剂。
2、硬膏剂将药物溶解或混合于半固体或固体的粘性基质中,涂于敷背材料上,供贴敷于皮肤上的外用制剂。
中药制剂中的硬膏剂成为膏药。
3、栓剂药物与适宜基质混合制成的专供塞入人体不同腔道使用的一种软性制剂。
常用的基质有甘油、明胶和柯柯豆脂。
4、浸膏系将药物浸出液浓缩后的粉状或膏状固体剂型。
初特别规定外,浸膏的浓度每克相当于2-5克原生药。
如颠茄浸膏。
三、液体剂型1、溶液剂一般为非挥发性化学药物的澄明水溶液,供内服或外用。
2、注射剂一般指药物的灭菌溶液或悬浮液,亦称安瓿剂,供注射用。
有的药物在溶液中不稳定,则以其灭菌的干粉末封装于安瓿中,通常称为粉针剂,临用时配成溶液。
优点:疗效迅速、计量准确、作用可靠。
适用于不易口服的药物以及不能口服或急症的患者。
注射剂的分类:1、溶液型注射剂对于易溶于水(或油)而且在水(或油)溶液中稳定的药物,则制成溶液型注射剂,如氯化钠注射液,葡萄糖注射液,黄体酮注射液等。
2、混悬型注射剂(药粒在15um一下)水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油的混悬液,如醋酸氢化可的松注射液、喜树碱静脉注射液。
这类注射剂一般仅供肌肉内注射。
3、乳剂型注射剂水不溶性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射液,例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。
4、注射用无菌粉末注射用无菌粉末亦称粉针剂,是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂,用前用适当的溶剂溶解或使其混悬而应用。
例如遇水不稳定的药物青霉素,α-糜蛋白酶等的粉针剂。
注射剂的给药途径1、静脉注射静脉注射分静脉推注和静脉滴注,前者用量小,一般5-50ml,后者用量大,多至数千ml。
静脉注射药效最快,常作急救、补充液体和供营养之用,多为水溶液。
平均直径<1um的乳浊液,可作静脉注射。
油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。
凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物,均不能静脉给药。
2、皮下注射注射于真皮和肌肉之间的松软组织内,注射剂量通常为1-2ml,皮下注射剂主要是水溶液,药物吸收速度稍慢。
由于人体皮下感觉比肌肉敏感;故具有刺激性的药物混悬液一般不作皮下注射。
3、肌肉注射注射肌肉组织中,一次剂量一般在5ml以下,除水溶液外,油溶液、混悬液、乳浊液可作肌肉注射。
4、皮内注射皮内注射系注于表皮和真皮之间,一次注射量在0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。
5、椎管腔注射注入脊椎四周蜘蛛摸下腔内。
由于神经组织比较敏感,脊髓液循环较慢,渗透压的紊乱,能很快引起头痛和呕吐,脊椎腔注射产品质量应严格控制,其渗透压必须与脊椎液相等,注射体积在10ml以下,PH值在5.0-8.0之间,注入的速度应缓慢。
6、动脉内注射注入靶区动脉末端,如诊断用动脉造影剂、肝内动脉栓塞剂等。
7、其他包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。
3、合剂多种药物配制成透明或悬浮液的水性液制剂,供内服。
如:胃蛋白酶合剂。
4、煎剂用水煎煮的生药煎出液,中草药常用这种剂型。
须新鲜制备。
5、糖浆剂含有药物、药材提取物或芳香物质的蔗糖近饱和的水溶液。
如:小儿止咳糖浆。
6、酊剂生药或化学药品用乙醇萃出或溶解而制成的澄清液体制剂。
如复方樟脑酊。
7、醑剂一般指含芳香挥发性药物的醇溶液,含醇量一般比酊剂高。
如芳香氨醑。
8、流浸膏指生药的浸出液经出去部分溶媒而成为浓度较高的液体型。
除特别规定外,每毫升相当于生药1克。
如甘草流浸膏等。
9、乳剂指相互不相溶的两种液体(如油类药物和水),经过乳化剂的处理,制成均匀而较稳定的乳状液体,一般供内服用。
10、洗剂含有不溶性药物的混悬液,专供外用。
如炉甘石洗剂。
四、气雾剂指药物与抛射剂(液化气体或压缩气体)一起装封于带有阀门的耐压容器内的液体制剂。
使用时借助于气化的抛射剂增加器内压力,当阀门打开后,能自动将药液以极细的气雾(颗粒直径一般在10微米以下)喷射出来。
优点:药物直达肺部深处,能很快发生作用。
五、新剂型1、微型胶囊药物被包裹在囊膜内制成微小的无缝胶囊。
外观呈粒状或圆珠形,直径5-400um。
囊心可以是固体或液体药物,包裹材料是高分子物质或共聚物,如氯乙烯醇、明胶及乙基纤维素等。
优点:可防止药物的氧化和潮解,控制囊心药物的释放以延长药效。
如维生素A微囊。
2、脂质体:或称类脂小球,液晶微囊将药物包封于类脂质双飞子层薄膜中制成一种超微型球状体制剂,直径不超过5um。
所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨噬细胞吞噬后,载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。
优点:增强定向性、延缓释药、控制药物在组织内分布及血液清除率等。
3、磁性微球将药物(大多数是抗癌药)与超微磁铁粒子包封于生物降解聚合物(如聚氨基酸)膜中而制成的磁性微球,直径为1um。
服用这种制剂后,在体外适当部位用一适宜强度磁铁吸引,将磁性微球引导到体内特定靶区,使达到需要的浓度。
优点:用量少、局部作用强,提高疗效。
4、微球剂一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球,其中含有药物。
微球的粒径很小(1-3um),经常悬于油中。
微球对癌细胞有一定的亲和力,能够浓集于癌细胞周围,特别对淋巴系统具有指向性。
5、前体药物制剂将一种具有药力活性的母体药物,导入另一种载体形成一种新的化合物,在人体内经过生物转化,释放出母体药物而县疗效6、膜剂(药膜)将药物溶解于或混悬于多聚物的溶液中,经涂膜、干燥而制成。
按给药途径分为口服膜剂(如安定膜剂),眼用膜剂(如毛果芸香碱眼用膜剂):阴道用膜剂(如避孕药膜),皮肤、黏膜外用膜剂(如冻疮药膜)等。
优点:体积小、重量轻以及便于携带和储存。
缓控释制剂定义:缓释制剂:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
控释制剂:指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
用药途径。