平喘药第一节β－肾上腺素受体激动剂选择性β2受体激动剂根据起效“快”与“慢”，同时结合维持时间“短”与“长”，将β2受体激动剂分为四类：第一类起效迅速而作用持续时间长（>12h），如吸入型福莫特罗；第二类起效缓慢而作用时间长，如吸入型沙美特罗，口服班布特罗、丙卡特罗；第三类起效缓慢而作用持续时间也短，如口服特布他林、沙丁胺醇；第四类起效迅速，但作用持续时间短，如吸入型特布他林或沙丁胺醇。

表1 临床上常用的β2受体激动剂药名剂型起效时间（min）高峰时间（min）维持时间(h)使用方法沙丁胺醇（Salbutamol）吸入1~5 1~1.5小时3~6 0.1~0.2mg/次（即1~2揿），一日3~4次，24小时不宜超过8次。

雾化吸入：间歇性用法可每日重复4 次。

成人每次: 0. 5 ～1. 0 mL( 2. 5 ～5. 0 mg硫酸沙丁胺醇)口服（片剂或胶囊）15~30 2~3小时4~6 每次2mg~4mg，每日3次~4次针剂临床少用特布他林Terbutaline 吸入5~15 0.5-1 6-8 常规吸入量为0.25~0.5mg/次（即1~2揿），一日3~4次。

雾化吸入：5. 0 mg( 1 小瓶, 2 mL) /次, 24h 内最多用4 次口服30~60 2-4 4-7 2.5mg~5mg，每日3次针剂0.25mg/次丙卡特罗Procaterol口服30 1-2 10-12 25~50µg/次，一日2次吸入10~20µg/次（即1~2揿），一日3次。

沙美特罗Salmeterol 吸入（施立稳）10-20 12 每次50ug，重症每次100ug，q12h雾化吸入液：体重>20 kg：5.0 mg(1小瓶，2ml)/次，24小时内最多用4次。

体重<20 kg：2.5 mg(半小瓶，1ml)/次，24小时内最多用4次。

福莫特罗Bambuterol吸入（安通克）2-5 10-12 4.5~9，每日1到2次口服12-24ug，bid沙丁胺醇（Salbutamol）（舒喘灵，万托林气雾剂）一般以吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状，快速扩张支气管，强度为异丙肾上腺素的10~12倍，作用持续时间为异丙肾上腺素的3~4倍，而对心血管的不良反应仅为异丙肾上腺素的1/10。

规格：片剂2mg/片。

气雾剂，每瓶14g，含本药28mg，每揿0.1mg。

针剂0.4mg/2ml。

胶囊每粒4mg、8mg。

吸入用硫酸沙丁胺醇溶液5 mg/mL（雾化吸入：间歇性用法可每日重复4 次。

成人每次: 0. 5 ～1. 0 mL( 2. 5 ～5. 0 mg 硫酸沙丁胺醇)）。

特布他林（Terbutaline）（间羟舒喘灵，博利康尼片剂、气雾剂和都保）。

作用特点：Terbutaline有较强的肥大细胞膜稳定作用，对受体选择性更强，支气管扩张效应与Salbutamol相似，其支气管扩张作用较沙丁胺醇稍弱，口服本品5mg的疗效与沙丁胺醇4mg相当；气雾吸入0.5mg与沙丁胺醇0.25mg相当；静脉注射500ug与沙丁胺醇250ug作用相当。

本品可以多种途径给药。

但对心脏和肌肉的副作用更少，仅为异丙肾上腺素的1/100，Salbutamol的1/10。

规格：片剂每片2.5mg、5mg。

气雾剂每瓶50mg（200喷）、100mg（400喷），每揿0.1mg。

针剂1mg/1ml。

雾化液5.0mg／2ml／支（雾化吸入：5. 0 mg( 1 小瓶, 2 mL) /次, 24 h 内最多用4 次）。

沙美特罗Salmeterol气雾剂每揿25ug，60揿。

丙卡特罗（Procateral）作用特点：Procateral对受体选择性更高，支气管扩张效应较Terbutaline更强，作用持续时间更长。

支气管扩张作用强度和维持时间均明显优于沙丁胺醇。

具有明显的镇咳作用和抗过敏作用。

规格：每片25ug、50ug。

吸入福莫特罗(Formoterol)支气管扩张效应为沙美特罗（Salmeterol,SM）的10倍以上，口服则为Salbutamol的50倍。

规格4.5ug*60喷/支。

皮质类固醇激素（ICS）和长效β－受体激动剂（LABA）目前作为哮喘的一线用药，吸入ICS+吸入LABA是中重度哮喘首选的长期方2案。

舒利迭（Seretide）: 沙美特罗(Salmeterol,SM)与皮质类固醇激素氟替卡松(Fluticasone propionate,FP)混合，12岁以上青少年及成人，每次一吸（国内现有SM/皮质类固醇激素氟替卡松(Fluticasone propionate,FP) 50/100和50/250µg两种），一日2次。

布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)：布地奈德80微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸；布地奈德 160微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。

第二节抗胆碱药对阿托品类药物过敏者应避免使用，青光眼和前列腺肥大患者宜慎用。

目前临床用于COPD治疗的抗胆碱药主要有异丙托溴铵(ipratropiumbromide)，氧托溴铵(OXitmpiumbromide)和噻托溴铵(tiotropium bromide)，且都以吸入为主。

1．异丙托溴铵（Ipratropium bromide）：商品名为爱全乐（Atrovent），Boehringer Ingelheim公司生产。

异丙托溴铵是目前临床上使用最广泛的季铵类抗胆碱药，吸入后5 min左右起效，30~ 60 min达峰值，持续4~6 h。

吸入后，约10％进入肺内。

异丙托溴铵有MDI气雾剂和雾化溶液2种剂型，MDI 40-80 ug/次或雾化吸入500 ug/次，每日3~4次，即可维持持久的支气管扩张作用。

（定量揿压式气雾剂(MDI)、干粉吸入剂（DPI））爱全乐气雾剂：10ml：200喷，20ug/喷。

爱全乐吸入溶液：2ml：500ug2．异丙托溴铵+硫酸沙丁胺醇：商品名为可必特（Combivent），Boehringer生产。

每小瓶(2.5毫升)吸入用溶液含:相当于异丙托溴铵0.500毫克；相当于沙丁胺醇碱2.5毫克复方异丙托溴铵溶液雾化溶液:( 2.5mL): 含有异丙托溴铵0.5 mg 和硫酸沙丁胺醇3.0mg,急性发作期: 大部分情况下2. 5 mL 的治疗剂量能缓解症状。

对于严重的病例2. 5 mL 的治疗剂量不能缓解症状时, 可使用2 ×2. 5 mL 的药物剂量进行治疗。

维持治疗期: 每日3 ～4 次, 每次使用2. 5 mL 药物剂量即可。

3．噻托溴铵（Tiotropium）：噻托溴铵是一种新的长效季铵类抗胆碱药，商品名为思力华（Spiriva），Boehringer生产。

90~120分钟达到最大效应，对肺功能的改善作用可延续24小时以上，故只需每天给药1次；噻托溴铵有效剂量为9~36ug ，每日1次(指南18ug/次，1次/日)，每日低于36ug是安全的；噻托溴铵有成为COPD长期维持治疗中首选药物的趋势。

第三节茶碱类实验显示吸入茶碱治疗无效。

研究发现茶碱单用有弱的抗炎作用，并可显著增强糖皮质激素的抗炎作用，使糖皮质激素的抗炎作用增强100-1000倍。

GOLD(updated 2003)指出：茶碱对COPD有效，考虑到其潜在毒性，吸入性支气管扩张剂作为首选。

按制剂不同又可分为普通茶碱类、茶碱缓释剂和茶碱控释剂三类。

1、普通茶碱主要有氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱（喘定、甘油茶碱）及茶碱的复方制剂。

2、茶碱缓释剂包括茶喘平（Theovent，美国先灵葆雅），250~500mg，1/日。

舒氟美（广州兴华制药），100~200mg，1/日。

葆乐辉（Protheo，上海先灵葆雅），成人及17岁以上，400~800mg/日；9~16岁，200mg/日。

一、氨茶碱【用法用量】1．成人常用量口服，一次 0.1~ 0.2g，一日 0.3~ 0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g。

肌内注射，一次 0.25~0.5g，应加用 2％盐酸普鲁卡因。

静脉注射，一次 0.25~0.5g，一日 0.5~1g，每 25~100mg用 5％葡萄糖注射液稀释至 20~40ml，注射时间不得短于10分钟。

静脉滴注，一次 0.25~0.5g，一日 0.5~1g，以 5~10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注。

注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。

直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25~0.5g，一日 1~2次。

2．小儿常用量口服，一日按体重 4~6mg/kg，分 2~3次服。

静脉注射，一次按体重 2~4mg/kg，以 5~25％葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。

【相互作用】1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强。

2.茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。

3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。

4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普奈洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。

5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。

6.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药时调整本品的用量。

7.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。

8.与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

9.吸烟者、茶碱的肝代谢加强，需增加本品用药剂量。

【注意事项】1.对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

2.下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：(1)酒精中毒；(2)心律失常；(3)严重心脏病；(4)充血性心力衰竭；(5)肺源性心脏病；(6)肝脏疾患；(7)高血压；(8)甲状腺功能亢进；(9)严重低氧血症；(10)急性心肌损害；(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；(12)肾脏疾患；(13)年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；(14)持续发热患者；(15)茶碱清除率减低者。

3.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。

4.用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。

5.给药期间注意体药血浓度与疗效相关,尤其是长期用药病人,用量通常大于一般人用量,曾认为茶碱有效血浓度大约10~20μg/ml,超过20μg/ml,即可产生毒性,近来研究提示5~10μg/ml左右时也可收到较好疗效。

6.用量应根据标准体重计算,理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。