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布洛芬

布洛芬目录概述成份性状作用类别药理适应症用法用量用量详细说明∙禁用慎用∙给药说明∙不良反应∙相互作用∙药物分析∙同类药物展开编辑本段概述CAS:15687-27-1中文名:布洛芬英文名:Ibuprofen中文别名:2-(-4-异丁基苯基)丙酸;异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸英文别名:2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid;α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid;4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid编辑本段成份本品每片含布洛芬0.1克。

辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。

编辑本段性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色。

编辑本段作用类别本品为解热镇痛类非处方药药品。

编辑本段药理药效学本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。

治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。

治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

药动学口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。

与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。

血浆蛋白结合率为99%。

服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值, 用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml, 用量400mg时为23~45μg/ml, 用量600mg时为43~57μg/ml。

一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。

本品在肝内代谢, 60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

编辑本段适应症1. 关节炎:该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作,并可长期服用。

上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照,结果显示:布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。

2. 疼痛:用于缓解轻度或中度疼痛。

如,牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。

也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。

3. 痛风:该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。

4. 痛经,对原发性痛经及宫内异物(如宫内节育器)引起的继发性痛经,除缓解疼痛外,还能减少月经失血量。

5. 退热:主要用于一般感冒或流行性感冒引起的高热。

秦玉生等在布洛芬栓对发热患儿的解热实验中,60例发热儿童在常规退热的基础上应用小儿布洛芬栓,而58例对照组的儿童仅给以常规退热。

结果治疗组显效率为35%,总有效率为91.7%,均高于对照组的5.2%和75.9%,显示小儿布洛芬栓在治疗小儿发热方面具有满意疗效。

编辑本段用法用量1.成人常用量口服。

①抗风湿,一次 0.4—0.8g,一日 3—4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次 0.2—0.4,每 4—6小时一次。

成人用药最大限量一般为每天2.4g(国外有人用至每天3.6g)。

2.小儿常用量口服。

每次按体重 5—10mg/kg,一日 3次。

[制剂与规格]布洛芬片(1)0.1g(2)0.2g口服,一日0.6g,分3次饭时服.编辑本段用量详细说明口服。

12岁以上儿童及成人一次2片,若持续疼痛或发热,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。

儿童用量见下表:年龄(岁)体重(公斤)一次用量(片)次数1-310-151/2若持续疼痛或发热,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。

4-616-2117-922-271.510-1228-322编辑本段禁用慎用(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。

对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛。

(2)用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。

孕妇及哺乳期妇女不宜用。

(3)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。

有下列情况者应慎用:①哮喘,用药后可加重;②心功能不全、高血压,用药后可致水潴留、水肿;③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;④有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;⑤肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。

有潜在的消化性溃疡患者应慎用此药。

周身性红斑狼疮患者发生过敏反应的危险大大高于类风湿病患者。

编辑本段给药说明①有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者,可改用本品,但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等;②治疗类风湿性关节炎,本品还可与金制剂或皮质激素同用,症状缓解可更明显;③用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况,应立即停药。

长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。

编辑本段不良反应①过敏性皮疹、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、恶心、呕吐、头晕等,发生率可达 3—9%;②皮肤瘙痒、耳鸣、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、精神紧张等,发生率可达 1—3%;③血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少见,发生率<1%。

个别病例有皮疹,消化不良,胃肠道溃疡及出血,转氨酶升高。

最常见的不良反应是胃肠系统,其发生率高达30%,从腹部不适到严重的出血或使消化溃疡复发。

中枢神经系统的不良反应极为常见,但较轻,如头痛或头晕。

长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。

肝毒性作用十分轻微。

过敏反应不常见,可能出现伴有皮疹的发热、腹痛、头痛、恶心和呕吐,肝脏损害甚至出现脑膜炎症状。

应用此药时常见盐及体液潴留,从而引起充血性心衰,但很罕见。

此药对易感者能引起哮喘发作。

它能引起哮喘患者的支气管收缩。

中枢神经系统症状较常见,其中头痛、眩晕、耳鸣和失眠的发生率最高,但很少出现抑郁或其他精神症状。

有些中枢神经系统症状如假性脑膜炎、脑膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由于过敏反应。

此药具有强的胃毒性作用,各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、厌食、消化不良、烧心、腹痛、隐血、呕血和溃疡发作而致大出血)的发生率极高,一般在30~40%左右。

使用布洛芬栓剂后可发生疼痛和刺激直肠粘膜。

布洛芬在体内、体外均抑制血小板聚集,剂量低于1g时,血凝试验无明显变化;但大剂量下可使出血时间延长,但不如阿司匹林。

它还可诱致不同程度的各种血液病,如粒细胞缺乏症、粒细胞减少症、血小板缺乏症及致命的全细胞减少症。

有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴骨髓浆细胞增多及血清中有依赖IgG抗体的补体。

个别病例可因胃肠道隐血而导致贫血。

它使血浆中尿酸浓度升高,甚至有时达到有病理学意义。

过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。

也有报告发生脱发者。

编辑本段相互作用(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。

长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。

(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。

它使各种降压药的降压作用减低,它抑制苯妥英钠的降解。

编辑本段药物分析方法名称:布洛芬口服溶液-布洛芬-高效液相色谱法应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定布洛芬口服溶液中布洛芬的含量。

本方法适用于布洛芬口服溶液。

方法原理:供试品经甲醇定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测布洛芬的峰面积,计算出其含量。

试剂: 1. 乙腈2. 甲醇3. 醋酸钠缓冲液仪器设备: 1. 仪器1.1 高效液相色谱仪1.2 色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按布洛芬峰计算应不低于2500。

1.3 紫外吸收检测器2. 色谱条件2.1 流动相:醋酸钠缓冲液乙腈=40 602.2 检测波长:263nm2.3 柱温:室温试样制备: 1.醋酸钠缓冲液取醋酸钠6.13g,加水750mL,振摇使溶解,用冰醋酸调节pH值至2.5。

2. 对照品溶液的制备精密称取布洛芬对照品适量,加甲醇定量稀释制成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即为对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备用内容量移液管,精密量取供试品适量,加甲醇定量稀释制成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。

“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长263nm处测定布洛芬(C13H18O2)的峰面积,计算出其含量。

参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,一部,p.96。

编辑本段同类药物萘普生(naproxen)、非诺洛芬(fenoprofen)、酮洛芬(ketoprofen)、氟比洛芬(flurbiprofen)、奥沙普嗪(丙恶嗪,oxaprozin)以上药物均为丙酸类药物,药效相似。

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