非甾体类解热镇痛药
分类及代表药:
? 4.芳基丙酸类:布洛芬(芬必得)、萘普生、氟比洛芬酯 @凯芬
氟比洛芬酯@凯芬:脂微球制剂药效更强,起效更迅速,持续时间更 长,且不易引起胃黏膜损伤等不良反应。其用于术后镇痛,优点在于没有 中枢抑制作用,不影响处于麻醉状态患者的苏醒,可在术后立即使用。
用法:成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上),根 据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用。 药代动力学:氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后达血 药浓度高峰,半衰期为5.8小时,维持10~12小时
首剂用药方案
禁食期或术后3天
特耐TM40mg IV 手术结束前(缝皮前)
特耐TM40mg IV/IM bid
分类及代表药:
? 酮咯酸氨丁三醇@尼松:
(±)-5-苯甲酰-2、3-二氢-1H -吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、3-丙 二醇盐(1:1)复合物 ,吡咯酸的衍生物 药效:静注或肌注后30分钟内起效,1~2小时后达到最大止痛效果,止 痛作用持续时间4~6小时。 儿科用药:本品对年龄在2~16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有 效性已得到证实;儿科病人仅接受单次给药,注射剂量如下:肌注剂量: 一次1mg/kg,最大剂量不超过30mg。静注剂量:一次0.5mg/kg,最大剂 量不超过15mg。 成人用药:静注或肌注:65岁以下:建议每6小时静注或肌注30mg, 日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg :建议每6小时静注或肌注15mg,最大日剂量不超过60 mg。
解热镇Байду номын сангаас药
是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用 的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体 抗炎药(SAIDS)不同,故又称为非甾体类抗炎药 (NSAIDS)
药理作用与临床评价
? 作用特点: 通过抑制环氧化酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺
素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛 通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤
儿童不推荐使用
分类及代表药:
? 5. 1,2苯并噻嗪类(烯醇类)——又称昔康类,对COX-2的 抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——氯诺昔康、吡 罗昔康、美洛昔康
针剂氯诺昔康(可塞风):用于急性中度手术后疼痛以及与急性坐骨 神经痛相关的疼痛。18岁以下不推荐使用。 作用机制:是COX-1和COX-2的平行抑制剂(抑制比=1:0.6)--外周作用
也激活阿片神经肽系统---中枢镇痛作用 16mg的剂量与20mg吗啡相当 用法及剂量:首日≤3支(24mg),次日及后续≤支(16mg)/天 PCIA:40mg配至100ml(2天),负荷剂量:4~8mg 药代动力学:起效20~40分钟
半衰期3~4小时,维持8小时
使用分原类则及代表药:
? 6.吡唑酮类:有保泰松、羟基保泰松、安乃静等。本药因 毒性大,也已很少用。
NSAIDS类的典型不良反应
? 最常见——胃肠道反应,包括: 胃十二指肠溃疡及出血、穿孔等——与COX-1有关
? 凝血障碍——血小板减少,再障 ? 水杨酸反应——阿司匹林(头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应) ? 过敏反应——哮喘 ? 肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征 ? 肾功能受损——由于肾同时有两种COX,因此某些NSAID 类药会导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。 ? COX—2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成, ——心血管不良反应。(对正常人群影响较小)
NSAIDS类药的分类及代表药:
? 1.水杨酸类:乙酰水杨酸即阿司匹林,小剂量时是选择性 COX-1 抑制剂,大剂量时 COX-1,COX-2均抑制(为您扬名)
? 2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)——轻中度骨关 节炎首选,解热。
分类及代表药:
? 3.芳基乙酸类——双氯芬酸@扶他林(急、慢性关节炎和 软组织痛、术后痛等,解热)、吲哚美辛(消炎痛)、奇 诺力(舒林酸)——肾毒性最小
非甾体类解热镇痛药
疼痛
疼痛已经作为继体温、脉搏、呼吸、血压4大生命体征 之后的第5大生命体征。
有关调查资料显示,慢性疼痛在普通人群中发生率为 20%-45%,门诊以疼痛为主诉而就诊者约占40%,76% 的外科住院病人担心术后疼痛,100%的患者认为术后镇 痛十分必要。
镇痛药的分类
解热镇痛药 (NSAIDS)
分类及代表药:
? 7.选择性COX-2 抑制剂——塞来昔布(西乐葆)、尼美舒
利、依托考昔、帕瑞昔布(特耐)
? 帕瑞昔布@特耐
适应症:为用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑
制剂前,应评估患者的整体风险。
药效学:单次静注或肌注帕瑞昔布40mg后7-13分钟时出现可感知的止
痛作用,并于2小时内达到最大效果,持续6-12小时甚至更长
血流增加,出汗,使散热增加——解热
磷脂
NSAIDS抑制
花生四烯酸
环氧化酶 (COX)
前列腺素
致热物质 致痛物质 致炎物质
COX的两种同工酶:
? COX-2 ——引起炎症反应 ? COX-1 ——在人体组织存在,具有生理作用。 ① 胃壁COX-1促进胃壁血流,分泌粘液和碳酸氢盐以中和胃 酸,保护胃粘膜不受损伤。 ② 血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。 ? 肾组织内同时具有COX-2和COX-1,共同维护生理功能。
用药原则:
1.剂量个体化。应明确即使按体重给药,仍可因个体差异而使血中药物浓 度各不相同。应结合临床对不同病人选择不同剂量。老年人宜用半衰期短的 药物。 2.中、小剂量NSAID有退热止痛作用,而大剂量才有抗炎作用。 3.通常选用一种NSAID,在足量使用2~3周后无效,则更换另一种,待有效 后再逐渐减量。 4.不推荐同时使用两种NSAID,因为疗效不增加,而副作用增加 5.有2~3种胃肠道危险因素存在时,应加用预防溃疡病的药物,或者选择 胃肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂(如西乐葆)。
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 氯诺昔康 帕瑞昔布 酮咯酸
麻醉性镇痛药
吗啡 哌替啶 芬太尼 布托啡诺 地佐辛
辅助性镇痛药
卡马西平 可乐定 右美托咪啶 氯胺酮
解热镇痛药与麻醉性镇痛药比较:
作用部位: 解热镇痛药 ——主要在外周
?
麻醉性镇痛药——中枢
麻醉性镇痛药——阿片受体
-解热镇痛药无成隐性 --有“封顶效应”非剂量依赖型 ---手术后疼痛 - 有数种非甾体抗炎药在控制不 同类型的术后疼痛方面,其镇痛效果与阿片类 药物的效果相等或甚至更好。