抗生素使用相关知识1、β-内酰胺类抗生素分类:(1)青霉素类:①青霉素G、苄星青霉素等②半合成衍生物:耐酶——苯唑西林、氯唑西林、双氯唑西林、氟氧西林等广谱——氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等③复合青霉素:阿莫西林/ 氟氧西林、氨苄西林/ 舒巴坦等(2)头孢菌素类:①第一代:头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫脒等②第二代:头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等③第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢布烯等④第四代:头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等(3)非典型类:①头霉素类:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等②碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等③单环类:氨曲南等④氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢等⑤β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等抗生素作用青霉素类①天然青霉素(主要用于不产β-内酰胺酶的G+菌)②广谱(主要用于G-杆菌,替卡西林和哌拉西林用于铜绿假单胞菌)阿莫西林属氨基青霉素类,抗菌谱广,主要用于肠球菌,流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等G-也有良好抗菌作用。
阿莫西林+克拉维酸钾→安尔灭;阿莫西林+舒巴坦→特福猛、舒萨林;阿莫西林+氟氧西林→弗威、泰盛必克;亚胺培南(泰能)主要作用于C+和G-需氧菌和厌氧菌,MARS所致各种严重感染。
亚胺培南+西司他丁→泰能;头孢菌素①头孢西丁:对C+和G-均有较强杀菌作用,对厌氧菌高效。
用于治疗需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔和妇科的混合感染。
②舒巴坦+头孢哌酮→舒普深(可干扰VitK,有活动性出血者注意补充VitK);头孢哌酮+他唑巴坦→新朗欧、凯斯;头孢他啶+他唑巴坦→康瑞欣、瑞利欣;头孢曲松→罗氏芬;头孢曲松+舒巴坦→可赛舒;头孢曲松+他唑巴坦→优他能、大倍赛他;头孢拉定→泛捷复、先锋Ⅵ号;头孢唑林→先锋Ⅴ号;头孢氨苄→先锋Ⅳ号;头孢呋辛→西力欣;头孢克洛→可福乐、曼宁;头孢克肟→世福素氧头孢烯类与第三代头孢菌素相似。
主要治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症氨曲南(锋迈欣)对G-菌强效,G+菌、厌氧菌弱。
用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗克拉维酸对金葡菌、肠杆菌、淋病奈瑟菌强效,可快速抑制肺炎链球菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等,对沙门菌属、铜绿假单胞菌弱。
替卡西林+克拉维酸钾→特美汀舒巴坦对金葡菌和G+杆菌强效(>克拉维酸)。
舒巴坦+氨苄西林→优立新;美洛西林+舒巴坦→凯韦可、开林;哌拉西林+舒巴坦→派纾、新克君2、头孢菌素的分代及其抗菌活性的比较:分代抗菌活性G+菌G-菌对β-内酰胺酶的稳定性主要治疗第一代++++ + 耐青霉素酶(G+、MSSA)呼吸道、尿路感染、皮肤及软组织感染第二代+++ ++ 耐青霉素酶+头孢菌素酶(孟多、替安、派酮除外)肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染第三代+ ++++ 败血症、脑膜炎、骨髓炎、尿路严重感染、铜绿假单胞菌感染(主要是、头孢派酮、头孢他啶、头孢匹胺等)第四代++ ++++ AMPc酶和部分ESBLs 第三代头孢菌素耐药菌感染3、氟喹诺酮类用药注意:(1)不宜常规用于18岁以下小儿各种感染(影响软骨发育)。
(2)不宜用于孕妇、哺乳期妇女。
(3)不宜用于中枢神经系统疾病患者,尤其有癫痫病史者。
(4)不宜与非甾体抗炎药物合用。
(5)避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(华法林)等药同用。
(6)不宜与制酸剂同用。
(7)大多数品种经肾排泄,肾功能不全需减量。
喹诺酮类药物第一代吡咯酸、萘啶酸第二代吡哌酸、西诺沙星第三代诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、环丙沙星(西普乐)、培氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星,左氧氟沙星(左克、可乐必妥)、洛美沙星第四代加替沙星(海超、凯泽)、莫西沙星(拜复乐)、克林沙星、吉米沙星4、各类手术最易引起SSI的病原体:(1)一般手术:金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌。
(2)经口咽部粘膜切口的大手术:金葡菌、链球菌、口咽部厌氧菌。
(3)胸外科手术:金葡菌、凝固酶阴性、肺炎链球菌、葡萄球菌、G-杆菌(4)胃十二指肠手术:G-杆菌、链球菌口咽部厌氧菌(5)胆道、结直肠手术:G-杆菌、厌氧菌(6)泌尿外科手术:G-杆菌(7)妇产科手术:G-杆菌、肠球菌、B族链球菌、厌氧菌5、常见手术预防用抗菌药:(1)颅脑手术:第一、二代头孢菌素,头孢曲松(2)颈部外科(含甲状腺)手术:第一代头孢菌素(3)经口咽部粘膜切口的大手术:第一代头孢菌素、可加用甲硝唑(4)乳腺手术:第一代头孢菌素(5)周围血管外科手术:第一、二代头孢菌素(6)腹外疝手术:第一代头孢菌素(7)胃十二指肠手术:第一、二代头孢菌素(8)阑尾手术:第二代头孢菌素或头孢噻肟,可加用甲硝唑(9)结直肠手术:第二代头孢菌素,有反复感染史者可选头孢曲松或头孢哌酮/舒巴坦(10)肝胆系统手术:第二代头孢菌素或头孢噻肟,可加用甲硝唑(13)泌尿外科手术:第一、二代头孢菌素,环丙沙星(14)一般骨科手术:第一代头孢菌素(15)应用人工植入物的骨科手术:第一、二代头孢菌素,头孢曲松(16)妇科手术:第一、二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟,涉及阴道时可加用甲硝唑(17)剖宫产:第一代头孢菌素(结扎脐带后给药)6、抗生素使用控制指标:Ⅰ类切口手术△预防使用抗菌药物比例不超过30%。
△以下手术患者原则上不预防使用抗菌药物:腹股沟疝修补术(包括补片修补术);甲状腺疾病手术;乳腺疾病手术;关节镜检查手术;颈动脉内膜剥脱术;颅骨肿物切除手术;经血管途径介入诊断手术。
7、常见G+菌链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等8、常见G-菌大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌、脑膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌等。
9、大环内酯类△主要是抑菌作用,高浓度可灭菌。
(1)第一代:大多数G+菌强效(如厌氧球菌、白喉棒状杆菌)和部分G-强效(奈瑟菌、嗜血杆菌);对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等有良好作用。
△厌氧菌无效。
(2)第二代:增加和提高了对G-的抗菌活性。
抗菌药物作用红霉素对G+强效,部分G-(脑膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌等)高度敏感。
克拉霉素抗菌>红霉素,不受进食影响。
阿奇霉素抗菌谱>红霉素,增加了对G-菌作用(作用>红霉素)10、林可霉素类△包括林可霉素、克林霉素。
△抗菌谱与红霉素相似,主要特点是对各类厌氧菌强效抗菌。
对需氧G+菌敏感,对肠球菌、G-杆菌、MRSA、肺炎链球菌不敏感。
△临床应用:主要用于厌氧菌,包括脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科疾病。
治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。
对金葡菌引起的骨髓炎为首选药物。
△不良反应:胃肠道反应、过敏反应、其他(偶见黄疸和肝损害)11、多肽类抗生素(1)万古霉素类:包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。
△本药对G+菌强效,尤其是MRSA和MRSE(耐甲氧西林表葡菌)△不良反应:耳毒性、肾毒性、过敏反应(尤其万古霉素,快速注射时→红人综合征)(2)多黏霉素类(3)杆菌肽类12、氨基糖苷类(1)抗菌作用:对各种需氧G-杆菌(大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌)强效;对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属有一定作用。
△对肠球菌、厌氧菌不敏感。
(2)临床应用:主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染(3)不良反应:①耳毒性:前庭N损伤:新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素>奈替米星;耳蜗N损伤:新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。
②肾毒性:新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素。
③神经肌肉麻痹:新霉素>链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素。
④过敏反应13、四环素类(1)临床应用:首选治疗立克次体感染(斑疹伤寒、Q热、恙虫病等)、支原体感染、衣原体感染好玩某些螺旋体感染(回归热等)。
还可首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺旋杆菌感染引起的消化性溃疡、肉芽肿鞘感染引起的腹股沟肉芽肿等。
△使用本类药物首选多西环素。
(2)四环素不良反应:①局部刺激作用(PO可引起恶心、呕吐、腹泻等,静滴可引起静脉炎);②二重感染;③影响骨骼和牙齿生长14、氯霉素(1)临床应用:①耐药菌诱发的严重感染;②伤寒(首选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素);③立克次体感染(斑疹伤寒、、Q热、恙虫病等)的孕妇、8岁以下儿童可用;(2)不良反应:①血液系统毒性(血细胞↓,再障等);②灰婴综合征;③其他(消化道症状、视神经炎等)。
15、喹诺酮类(1)抗菌作用:广谱,对G-菌> G+菌。
(2)临床应用:①泌尿生殖道感染:环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选→治疗单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎;环丙沙星→铜绿假单胞菌性尿道炎首选。
②呼吸系统感染:左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用→首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。
③肠道感染与伤寒(3)不良反应:①胃肠道反应;②中枢神经系统毒性;③光敏反应;④心脏毒性(尖端扭转型室速、室颤等);⑤软骨损害。
(4)禁忌症:①不宜常规用于儿童,不宜用于有精神病或癫痫病史者;②禁用于喹诺酮过敏者、孕妇和哺乳期妇女。
③糖尿病者慎用。
16、磺胺类抗菌药(1)抗菌谱:广谱,对大多G+菌和G-菌有效,最敏感的有(A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属)。
(2)不良反应:①泌尿系统损害;②过敏反应;③血液系统反应(再障,WBC↓等);④神经系统反应;⑤肝损害(3)禁忌症:新生儿、早产儿、孕妇和哺乳期妇女不应使用磺胺药;肝功能受损者避免使用。
(4)常用药:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ,新诺明)、柳氮磺吡啶(SASP)17、妊娠期用药注意(1)妊娠各期用药:①早期避免:甲硝唑类、乙胺嘧啶、利福平、金刚烷胺。
②后期避免:磺胺类、氯霉素。
③全程避免:四环素类、红霉素、氨基糖苷类、喹诺酮类、异烟肼、磺胺药。
④慎用:氨基糖苷类、异烟肼、氟胞嘧啶、氟康唑、(去甲)万古霉素18、儿童不宜使用抗生素:(1)氨基糖苷类抗生素:都有轻重不等的耳毒性和肾毒性,尤其是耳毒性,可引起永久性耳聋。
(2)四环素类抗生素:能与新生长牙齿中的钙结合形成黄色结合物沉着,俗称“四环素牙”。
此类药物还能与骨中的钙结合抑制婴儿的骨骼生长。