一、β内酰胺类抗生素
β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临床效果好 的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。这一类抗生素中 品种不少，但细菌的耐药性问题也日益严重。
(一)青霉素类
特点：杀菌、低毒、广谱、价廉 繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用。 因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细胞无细胞壁，故对人的毒副反应小。 较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克，为避免药物引起的变态反应，用药前应常规做皮试。 易被β-内酰胺酶所水解、灭活。
粪肠球菌
对酶稳定，而对产均无效
适应症：糖尿病足感染在内的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
第五代头孢菌素
头孢洛林酯： 2010年10月批准上市。
主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等 对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株)、
化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用，但非首选用药。 对革兰阴性杆菌作用强大。
第三代头孢菌素
头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有良好作用。 对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶()不稳定。 肾毒性低。 除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，头孢哌酮肝及胆汁中浓度高。
头孢菌素抗生素的分类
第二代
第一代
按发明年代先后和抗菌性能分类
第三代
第四代
第五代
第一代头孢菌素
主要品种有：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林、头孢硫脒 主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括、β溶血性链球菌和肺炎链球菌等。 对β内酰胺酶的稳定性较差。 具有一定的肾毒性。 对血脑屏障穿透性差。 头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。
青霉素类的注意事项
1、无论采用何种给药途径，询问过敏史及做青霉素皮试; 2、发生过敏性休克就地抢救； 3、大剂量可引起青霉素脑病； 4、不作鞘内注射； 5、青霉素钾盐不可快速静注； 6、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。
(二)头孢菌素
头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，及青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过 敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
第三代头孢菌素
半衰期：头孢曲松7－8h，其他1-2h。
排泄：头孢哌酮80％胆汁，曲松40％胆汁(双通道)
头孢他啶、噻肟主要经肾排出
口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。
第四代头孢菌素
主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等 对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌 对染色体介导的 I组酶稳定，对产菌株无效； 对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第三代头孢菌素； 对革兰阳性菌作用增强； 可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
E. (9,687) ,2010
E. (8,600) ,2010
3.广谱青霉素 (2)抗假单胞霉素类：哌拉西林、替卡西林、美洛西林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等 对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染。 及氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用。 羧苄西林为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症。
第二代头孢菌素
主要品种有：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等 对革兰阳性球菌的作用及第一代相仿或略差。 对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。 对β内酰胺酶稳定性增加。 肾毒性较低。 头孢呋辛容易穿透血-脑屏障，可用于感染。 用于预防手术切口感染。
第三代头孢菌素
3.广谱青霉素 (1)氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林 广谱、不耐酶； 对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用及青霉素相
似； 氨苄西林为肠球菌感染的首选用药； 对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌耐药； 阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全，约可吸收给药量的60~75%。
《抗菌药物临床应用管理办法》
批准生产抗菌药物品种、品规过多 批准生产品种过多：约1000个品种 批准抗菌药物批准文号＞35000个品规 市场流通的抗菌药物产品＞5000个品规 很多品种、品规有众多企业重复生产，如甲硝唑有279个商品名，1821个批准文号 最多的一个抗菌药物批准约1070家企业生产 供临床应用品种＞200个 实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约150个 其中头孢菌素类41个品种，占27％ 经2011年整治后，现应用品种约：90个
头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
头孢菌素分类
第1代 第2代 第3代 第4代
抗菌活性
对菌
对G－菌
+
+ *
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
+
+
*
第五代头孢菌素
主要品种：头孢吡普、头孢洛林 头孢吡普(又名头孢托罗)， 2008年在瑞士和加拿大获准上市，未获及欧盟批准上市。 抗菌谱：、、
1.
窄谱青霉素：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青
2.
霉素、青霉素V
3.
抗菌谱：

4. 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、 消化球菌、消化链球菌等；
5. 白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。
S. (2,940) ,2010
2.耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等 用于产青霉素酶的葡萄球菌感染； 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。
常用抗菌药物药理学特点与注意 事项
名词解释
抗菌药物：
是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物，抗生素＋具抗菌活性的人工合成药物，包括喹诺酮类、 磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。
指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不 包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。