常用强心苷的分类及给药方法
分类
名称
给药方法
慢效 洋地黄毒苷（digoxin） 口服
中效 地高辛(digoxin)
口服
快效
去乙酰毛花苷 (西地兰, cedilanid)
毒毛花苷K (毒K,strophanthin K)
静注或肌注 静注
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药理作用和临床应用
｛ ｝ 正性肌力作用 (机制)
——心脏收缩和舒张功能障碍，动
脉系统供血不足，静脉系统 （肺循环和体循环）淤血
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慢性心衰症状
动脉系统供血不足：心输出量(CO) 倦怠、乏力
肺充血 肝淤血
呼吸困难 上腹饱胀、黄疸
静脉系统淤血 消化道淤血 食欲 、恶心、呕吐
肾脏淤血 蛋白尿、肾功能减退
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心衰
心输出量 交感神经兴奋 心率加快 肾素分泌↑ RAAS激活
维持量：地高辛0.25~0.5mg/d
维持量法： 6～7天内口服全效量(达稳态血浓度)。如
地高辛0.25~0.375mg/d，然后给维持量。
前者见效快，但毒性发生率高，后者相反
二、 β-R阻断药治疗CHF
（不能无限推广）： β1-R阻断药：美托洛尔，比索洛尔 1 -R阻断药＋β-R阻断药：卡维地洛
Ca 2+ 内流
中毒量:高度抑制Na+-K+-ATPase，细胞内失K+
｝ •自律性
•传导性 ↓
• 房颤，阵发性室上性心动过速
•有效不应期
｝ •自律性 ↑
•有效不应期 ↓ •传导性
•快速型心律失常，其中室
性早博最多见
•房室传导阻滞
临床应用
慢性心功能不全
地高辛是唯一被美国FDA确认不增加心衰 患者死亡率的正性肌力药
血管收缩、NA↑、醛固酮↑
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影响心输出量的因素
1、心脏的收缩性
2、后负荷
3、前负荷
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CHF的治疗策略
加强心肌收缩性：洋地黄类强心苷(20-
和非强心苷类 50年代)
(70-80年代)
降低心脏负荷：血管扩张药，尤其是
RAAS抑制药(80年代以来)， -R阻断药
控制水钠潴留：利尿药(50-70年代)
AT1拮抗药与ACEI用于CHF的区别
AT1拮抗药(ARB ): 阻断AngII的致心肌肥厚和 心肌纤维化。
长期治疗CHF不如ACEI，不能取代 多用于不耐受ACEI的心衰患者 对-R拮抗剂有禁忌时，可ARB＋ACEI，但不
主张ARB ＋ACEI＋ -R拮抗剂
四、利尿药
药理作用：
促进水 钠排泄
第二节 常用药
正性肌力药： 强心苷：地高辛, 西地兰, 毒K(毒毛花苷K)； β受体阻断药：美托、卡维洛尔； 其它：非强心苷类正性肌力药(米力农） 非正性肌力药： RAAS抑制药：ACEI(卡托、依那普利等)、AT1受体拮抗药(氯 沙坦)、醛固酮拮抗药(螺内酯)； 利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯； 扩血管药: 硝酸酯类, 肼屈嗪, 哌唑嗪(易耐药)；
ACEI主要作用和特点
神经内分泌拮抗剂：抑制RAS，使AngII减少，缓激肽 水平增多；
改善血流动力学：降低血管阻力、室壁肌张力和舒张 末压，增加心输出量；
抑制心肌肥厚及血管重构：抑制心肌细胞增生和纤维 化，提高心肌和血管的顺应性；
是治疗CHF的首选药，能明显降低CHF死亡率； 用法：常与-R拮抗剂合用,小量递增终生应用。
最大张力↑ 收缩速率↑ 心肌选择性
每博做功↑ 心输出量↑
充 血 性
心
负性频率作用 →兴奋迷走神经 →心率↓ 力
衰
竭
强心苷
(Na+-K+交换模式)
↓ ↑
↑
强心苷正性肌力作用的机制
心肌收 缩增强
强心苷对心肌电生理的影响及抗 心律失常临床应用、不良反应
治疗量:反射性兴奋迷走神经活性，促进K + 外流、 抑制
β受体阻断药
CHF 交感神经活性增高 , 对正性肌力药反应 性减弱。 （ β受体下调）
心肌耗氧量 RAAS活性
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临床应用
负性肌力作用－可能使CHF恶化（1975年前禁 用）
用途： 1.伴有高血压、心律失常、冠心病、心梗等 2.常规治疗无效者
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三、血管紧张素I转换酶(ACE) 抑制药和血管紧张素II受 体(AT1)拮抗药
已降为CHF的辅助用药
某些心律失常
房颤 房扑 阵发性室上性心动过速
伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗 效好
严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效
贫血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、 心肌炎诱发 CHF较差
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中毒表现
胃肠道反应：(早期)兴奋延髓催吐中心 神经系统反应：视觉障碍为中毒的先兆表现 心脏反应：
抗心力衰竭药
中药药理教研室 龚梦鹃
本章学习要求
掌握强心苷类药的药理作用、作用机 制、全的作用机制及特点。
熟悉血管扩张药在心功能不全中的应 用及应用注意事项。
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第一节 概述
慢性心功能不全 chronic (congestive ) heart failure ，CHF
减少体液量，消除或缓解充血水肿 降低心脏的前、后负荷
临床应用：高效利尿药用于急性心衰引起
的肺水肿，中效利尿药用于慢性心衰引起的 水肿。
五、其它治疗CHF药
钙拮抗药：宜用慢、长效类如氨氯地平； 非强心苷类正性肌力药: 如米力农、维司力农等，
仅用于短期急性静脉给药(如急性心衰)； 扩血管药：硝酸酯类(扩张容量血管，降低前负荷)；
肼曲嗪(扩张阻力血管，降低后负荷，因反射兴奋交 感N和RAAS，一般不单独长期应用)；硝普钠(降低 前后负荷，仅用于短期急性静脉给药)；哌唑嗪(1R阻断药，降低前后负荷，易耐药，不宜长期应用)
思考题
1．治疗心功能不全的药物分几 类？各类包括那些药物？
2．阐述地高辛的主要作用及用 途？3．洋地黄类药物正性肌力 作用机制是什么？
一、强心苷(cardiac glycosides)
定义：是一类选择性作用于心肌， 增强心肌收缩力的苷类化合物，又 称洋地黄类药物（Digitalis）。
来源与化学
地高辛化学结构
内酯环→
甾核→
苷元部分
(C3 -构型羟基 C14 -构型羟基 C17 -构型内酯环)
糖部分
(葡萄糖、稀有糖， 3糖作用最强)
快速型心律失常 房室传导阻滞 窦性心动过缓或窦性停博(抑制窦房结自律性)
(对正常心脏毒性较低)
中毒防治方法
避免诱发的各种因素：
低血钾，低血镁高血钙，缺氧，肾衰等
停药 补钾并停用排钾利尿药 抗心律失常药：苯妥英钠或利多卡因(快速型)
阿托品(缓慢型)
强心苷用法
全效量法
(传统给药法)
缓给法：3~4天内口服全效量 全效量 (洋地黄化) 速给法： 24h内iv给足全效量
4．叙述强心苷类药物的主要不 良反应及中毒解救？
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