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大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素PPT
共同特点
③临床应用※※※ 用于耐青霉素和对青霉素过敏的感染 治疗衣原体及支原体感染---首选治疗药
治疗军团病、白喉、百日咳等---首选治疗药
多数还有其他作用,如免疫抑制作用、胃动 素样作用等
共同特点 ④不良反应
胃肠道反应:半合成的胃肠反应轻微
肝损害:胆汁淤积,肝功能不良者禁用红霉素
变态反应
耳毒性:>4.0 g/d,耳聋,前庭功能受损,老年
组织穿透力强, t1/2可达35-48 h
肝功能不良者,孕妇及哺乳妇女慎用,过敏者禁用
罗红霉素(roxithromycin,罗力得)
抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似。对肺炎支 原体、衣原体作用较强 血药浓度是大环内酯类中最高 用于敏感菌所致急性呼吸系统感染,五官科
感染及儿科各种感染,也用于支原体肺炎,
用于耐青霉素和对青霉素过敏的感染
不良反应
较林可霉素轻; 长期应用可发生假膜性肠炎; 禁忌症同林可霉素; 不宜与红霉素合用
林可霉素(lincomycin,洁霉素)
抗菌谱:
G+菌,G-厌氧菌,是抗厌氧菌抗生素中较 好的,对G-需氧菌无效。
机制:与大环内酯类相似,影响蛋白质合成。
不宜与红霉素合用
用于耐青霉素和对青霉素过敏的感染 用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症、 等. 对慢性骨髓炎、尤以凝固酶阳性的葡萄球 菌所致慢性骨髓炎疗效更佳; 也用于厌氧菌感染;
衣原体引起的泌尿道感染等
克拉霉素(clarithromycin)
罗红霉素甲基衍生物,抗菌谱相似。 对需氧G+球菌、嗜肺军团菌,肺炎衣原体抗 菌活性强
临床适应证同罗红霉素,对衣原体或不明原
因的非淋球菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效,可
防治幽门螺杆菌感染,治疗消化性溃疡。
不良反应少,耐受性好
林可霉素类抗生素
他莫拉菌等有效;
增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣
原体和支原体等的作用(G+、G-、衣原体和支原体)
共同特点
②作用机制——抑菌剂 与细菌核糖体50S亚单位的23S-rRNA的特殊 靶位及某些核糖体蛋白质结合,通过阻断转肽作 对哺乳动物核糖体无影响。
用并干扰mRNA位移,选择性抑制细菌蛋白质合成,
不耐酸,口服制剂为肠溶片
能扩散入前列腺
抑制肝药酶活性,影响多种药物氧化过程
阿奇霉素(azithromycin)
半合成抗生素。 抗菌谱广,抗菌活性强,对某些细菌有杀菌作用
对G+菌,G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体、弓 形体等作用强,对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的
用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染
及肾功能不良者慎用 心脏毒性:LQTS,静滴过快时易发生 局部刺激:不宜肌内注射,静滴引起静脉炎 慢!
红霉素(Erythromycin)
抗菌谱类似青霉素,耐药菌株较多
首选用于军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、 沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所
致败血症或肠炎,妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体 感染的一线药
外用治疗G+菌引起的化脓性感染
林可霉素
不良反应:
胃肠道反应; 长期大量应用出现二重感染,可用万古
霉素或去甲万古霉素与甲硝唑治疗
偶见过敏反应和肝功能异常、黄疸等
克林霉素(clindamycin)
抗菌机制与抗菌谱与林可霉素相同,交叉耐药
抗菌活性强,对厌氧菌作用尤为突出 是治疗金黄色葡萄球菌脊髓炎的首选药
大环内酯类、林可霉素类抗生素
大环内酯类
分 类
14元环大环内酯类
天
然:红霉素
半合成:克拉霉素、罗红霉素 15元环大环内酯类 半合成: 阿奇霉素
16元环大环内酯类 天然:乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素
共同特点
①抗菌谱:较窄※※※
天然:抗菌谱略广于青霉素,主要作用于需氧G+菌
及G-菌等
半合成:抗菌谱扩大,对某些G-菌如流感杆菌、卡