H1受体阻断药
不良反应
常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现
象；口干、便秘、腹泻等消化道反应；偶
见粒细胞减少及溶血性贫血。
H2受体阻断药 H 2- receptor blockers
西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine)
组胺及抗组胺药
Histamine and Antihistamine drugs
组胺是体内分布广，作用强的自身活性 物质之一。
NH2 5 1 H N 2 Histamine 4 3 N
Sir Henry Dale, discovered histamine
自身活性物质:具有明显和广泛生物活性 的内源性活性物质，广泛存在于机体许多组 织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生 特定的生理效应和病理反应。
H3受体阻断药 H 3- 受体广泛分布于中枢和外周神经末梢，
调节组胺的合成与释放，也调节其他神经递
质的释放，H3受体阻断药可能具有减肥和促 进认知的功能。
药理作用
1、抑制胃酸分泌 阻断胃壁细胞膜上的H2受体，抑制基 础及组胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分 泌，也抑制胃蛋白酶分泌。 2、其它 部分拮抗对心脏和血管的作用。
临床应用
1、消化性溃疡。 2、胃泌素瘤、反流性食道炎及其它病理性胃 酸分泌过多症。
不良反应
偶有便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛 等；西米替丁副作用较多，有抗雄激素样 作用。
常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物 镇静程度 止吐作用 抗胆碱作用 作用时间（小时）
苯海拉明
++
++
+++
4～6
异丙嗪
+++
++
+++
4～6
吡苄明
++
/
/
4～6
氯苯那敏
+
-
++
4～6
布可立嗪
+
+++
+
16～18
美克洛嗪
+
+++
+
12～24
阿司咪唑 特非那定 -
-
-
10（天）
-
-
12～24
苯茚胺
略兴奋
-
++
6～8
（+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用）
H1受体阻断药
临床应用
1、变态反应性疾病(allergic rhinitis) 2、晕动病、呕吐(motion sickness,vomiting) 晕动病、妊娠呕吐、放射呕吐。常用苯海 拉明、异丙嗪。 3、失眠 (insomnia) 尤其是变态反应性疾病所致失眠。
thioperamide
H1受体阻断药 H 1 - receptor blockers
乙 基胺
H1受体阻断药
药理作用
1、 H1受体阻断作用（H1 – R blockade) 完全拮抗组胺收缩胃肠、支气管平 滑肌的作用；部分拮抗组胺扩张血管， 降低血压的作用。 2、中枢抑制作用(inhibition effect on CNS) 镇静与嗜睡，与阻断中枢H1受体有关。 抗晕、镇吐作用，中枢抗胆碱。 3、多数H1受体阻断药有抗胆碱作用, 局麻作 用，奎尼丁样作用。
组胺受体分布及效应表
受体类型 所在组织 效 应 阻断药
H1
支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结
收缩 扩张 收缩增强，传导减慢
苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等
H2
胃壁细胞 血管 心室，窦房结
分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快
西米替丁 雷尼替丁等
H3
中枢与外周 神经末梢
负反馈性调节组胺 合成与释放