应 用
1.注射用的复合溶剂
2.栓剂基质: 讨论:栓剂基质应具有 的性质? 刺激性 熔程
3.软膏及化妆品基质 4.液体药剂的助悬，增 粘与增溶 5.固态分散体的载体 （熔融法） 6.片剂的润滑剂,致孔 剂;滴丸基质 7.靶向微粒制剂的修 饰剂
泊洛沙姆（普流罗尼）
温敏凝胶
-聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯-
粘度:聚乙烯醇的低浓 度水溶液具有一定粘 度，粘度随聚乙烯醇浓 度增加而上升，温度升 高则粘度下降。
4. 化学性质: 聚乙烯醇在化学结构上 可以看成是在交替相隔 碳原子上带有羟基的多 元醇，因此可以发生羟 基的化学反应，如醚 化、酯化和缩醛化等。
应 用
1.外用制剂的成膜材料 和凝胶材料:膜剂;凝胶剂; 透皮制剂(巴布剂);涂膜 剂;软膏剂;面膜
溶解性？
溶解性：酸性？碱性？ 胃溶？肠溶？
丙烯酸树脂Ⅳ 结构：甲基丙烯酸二甲 氨基乙酯+甲基丙烯酸酯 溶解性？ 胃溶？肠溶？
（2）德国产聚丙烯酸 树脂产品 商品名：Eudragit（尤特 奇） 型号： Eudragit E： Ⅳ Eudragit L： Ⅰ、 Eudragit S： Ⅲ Eudragit与对应国产的 型号？ P190
四.聚丙烯酸树脂与聚甲基丙烯酸铵酯
树脂:树脂通常是指受热后 有软化或熔融范围，软化时 在外力作用下有流动倾向， 常温下是固态、半固态，有 时也可以是液态的有机聚合 物。广义地讲，可以作为塑 料制品加工原料的任何聚合 物都称为树脂。 树脂有天然树脂和合成树 脂之分。
酯:酸（羧酸或无机含 氧酸）与醇起反应生成 的一类有机化合物叫做 酯。 化学结构： R-COO-R'
聚甲丙烯酸銨酯(自学)
第二节 乙烯基类均聚物和共聚物 乙烯CH2=CH2 乙烯基-CH=CH2 取代乙烯:氯乙烯 均聚物 共聚物
一.聚乙烯醇
1.化学结构和制备 1) 结构单元:乙烯醇? 2) 制备:由聚醋酸乙烯 (酯)（PVAc）醇解而 成，不存在乙烯醇单 体。 3）醇解度：聚醋酸乙 烯醇解的百分率。 4）命名：
运用:控释膜
第三节 环氧乙烷类均聚物和共聚物
环氧乙烷(氧化乙烯 )
结构: 作用:气体灭菌剂
聚乙二醇（PEG）
1.化学结构和制备 1)单体:环氧乙烷（乙 二醇？） 2)聚合方法:离子聚合 形成的聚醚。 3)命名:PEG400(分子 量的中值)
性 质
1.性状
PEG400
PEG1000
2.溶解性:易溶于水,随分子量增加,溶解性下 降。 3.吸湿性:低分子量的PEG吸湿性强(?) 4.表面活性(?) 5.化学反应性(?)
制备方法: 1.溶液聚合 1)水溶液聚合: 引发剂:硫酸钾;过硫酸铵 2)非水溶液聚合: 引发剂:? 2.聚丙烯酸酯水解
2. 性质
性状：聚丙烯酸是硬而 脆的透明片状固体或白 色粉末。
1.溶解性 聚丙烯酸易溶于水、乙 醇、甲醇和乙二醇等极 性溶剂，在饱和烷烃及 芳香烃等非极性溶剂中 不溶。碱性过强，溶解 度下降。 聚丙烯酸钠仅溶于水， 不溶于有机溶剂。
丙烯酸酯比例越高，MFT越低
适宜作薄膜衣。
（4）机械性质：质丙烯酸 树酯类中，除胃崩型树酯和 肠溶型I号树脂外，其他树脂 很少能制备成具有一定拉伸 强度及柔性的独立薄膜。可 以说丙烯酸树脂中大部分材 料机械性不强。 不同树脂的混合使用或加 入增塑剂，可以改善薄膜的 机械性能。
H2O
（5）渗透性：渗透性是生物膜所 具有的特性,指由浓度差引起的水 分净移动的能力。由溶质引起的渗 透压大小与溶质分子或离子的数目 多少成正比。
3. 应 用
1)外用制剂:聚丙烯酸和 聚丙烯酸钠主要在软 膏、乳膏、搽剂等外 用药剂及化妆品中用 作基质、增稠剂、分 散剂、增粘剂。
2)巴布剂的压敏胶
例：双氯芬酸钠巴布剂
二.交联聚丙烯酸钠
1.化学结构和制备 制备:以丙烯酸钠为单 体，在水溶性氧化-还原 体系和交联剂存在经沉 淀聚合形成的水不溶性 聚合物。 交联剂:二乙烯基 P184
制 备
甲基丙烯酸、甲基丙烯酸酯和丙烯酸酯 等单体在光、热、辐射线或引发剂条件下均 容易共聚。 分别采用乳液聚合、溶液聚合和本体聚 合。
性 质
（1）性状与溶解性 粉末；水分散体；有 机溶剂溶液 溶解性：胃溶；肠溶； 胃崩
（2）玻璃化转变温度 （Tg）：
（3）最低成膜温度 （MFT）：是指树脂胶乳液 在梯度加热干燥条件下形成 连续性均匀而无裂纹薄膜的 最低温度限。 在MFT以下，聚合物粒子 不能发生熔合变形成膜。 MFT太高的树脂不适合薄 膜包衣。一般15-25较为
P194 PVA05-88
n：05*100
醇解度
性 质
1.溶解性 87-89%:在冷水或热水 中很快溶解(PVA05-88); 75-80%:只在冷水溶解; 少于50%:在水中不溶 解; 溶解于水与乙醇的混合 溶剂
2.水溶液性质及其混溶性
1) 黏性:n 2) 表面活性: 3)成膜性:
3. 粘度
1.化学结构和制备 单体:VP(N-乙烯基-2吡咯烷酮) 聚合方法: VP溶于水,甲醇,乙醇等 极性溶剂,不溶于烃等非 极性溶剂。故聚合方法 常采用溶液和悬浮聚合 命名：PVP-k30
性 质
1.物理性状
聚维酮为白色至乳白色 粉末，无臭或几乎无 味，具有一定吸湿性而 流动性一般。
2.溶解性 聚维酮溶解性与其单体 相似，易溶于水，甲 醇、乙醇、丙二醇、甘 油等等极性溶剂，但不 溶醚、烷烃、矿物油。
第五章 药用合成高分子材料
药物传递系统(DDS)
缓控释系统（定速）：可较长期保持有效血药浓度。
靶向给药系统（定位）：靶器官的浓度高，而一 般组织器官的浓度低。 被动靶向：微粒，脂质体 主动靶向：抗体制剂 生物化学靶向：结肠靶向 自调式释药系统（定时）：依赖生物体信息反 馈，自动调节药物的 释放。 TDDS系统 黏膜给药系统 生物技术药物传递系统：控制型注射给药系 统 ，非注射给药系统
2.粘度和流变性 溶解度越高，粘度也越 大。 PH值和盐溶液的浓度 对聚合物的粘性的影 响？（低酸高碱？） 在高剪切力下粘性下 降。
3.化学反应性 1）中和反应：碱+聚丙烯 酸（无机碱；有机碱） 2）酯化反应：与多元醇乙 二醇、甘油等发生酯键结 合并形成交联水不溶性聚 合物。 3）络合反应：氢键 4）脱水和降解反应：分子 内脱水。
2.用包衣材料（合用） 3.用作固体分散体载体 及结晶抑制剂（一般采 用共沉淀法，不采用熔 融法）。
4.用于缓释控释制剂 1）不溶性骨架的致孔剂 2）高分子量制备亲水型 凝胶缓释放片。
5.助溶剂,分散稳定剂, 滴眼液增稠剂等 讨论: 可用于眼药水的 高分子材料有哪些?
PVP
单剂量包装
甲硝唑片
3. 应用
(1)包衣材料: 1)胃溶型树脂:防潮；避 光；掩味。 2)肠溶型树脂:易被胃酸 破坏；胃刺激较大的药 物；隔离层 3）单纯渗透型：控制 药物释放速率
（2）骨架材料：用作缓 释、控释制剂的骨架材 料。 1）湿法制粒：药物+ 树脂粉末 2）固体分散体：（药 物+ 树脂粉末+辅料）溶 液共沉淀
8*10表示聚氧乙烯链段在共聚 物中的重量百分比
性 质
性状:泊洛沙姆为白 色，蜡状的固体或无色 液体。
亲水亲油链段?
1.溶解性： 油溶性到水溶性系列产 品。 随着共聚物中聚氧乙烯 部分的增加，泊洛沙姆 的水溶性逐渐增大。
意义？
2.昙点：泊洛沙姆水溶 液加热时，由于大分子 的水合结构被破坏以及 形成疏水链构象，发生 起浊或起昙现象。昙点 的不同是由于大分子中 亲水性链段和疏水链段 二者比例变化造成的。
3.乳化及其稳定作用： 卡波沫在乳剂系统中具 有乳化和稳定双重作 用。 亲水基团和亲油基团 水溶性卡波沫盐？ 酯溶性卡波沫盐？
4.稳定性 固态卡波沫较稳定，104℃ 加热2小时不影响其性能，但 260 ℃加热30分钟完全分 解。但在实际生产中，通常 使用中和后的聚合物凝胶。 含卡波沫一般用玻璃和塑 料容器包装；金属包装应该 控制PH。
2. 性质
溶解性:在水中不溶，但能 迅速吸收自重数百倍(300800倍)的水分而溶胀。 盐溶液抑制解离,减少渗透 压差而吸收能力下降。 讨论：尿不湿对纯水和尿 液的吸水能力的比较？
3. 应用
1) 外用软膏或乳膏的水 性基质。 2) 医用尿布、吸血 巾、妇女卫生巾等一次 性复合卫生材料的主要 填充剂和添加剂。
外用避孕凝胶
养阴生肌散膜剂
处方： 养阴生肌散: 40 g 聚乙烯醇(17-88) : 200 g 甘油: 20 ml 吐温-80: 100滴 蒸馏水: 1000 ml 制备：
2.液体制剂的助悬剂, 增稠剂及增黏剂
3.固体制剂的粘合剂及 骨架材料及微球
聚醋酸乙烯肽酸酯(自学)
聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮 PVP）
PVPK30
3.溶液粘性： 聚维酮分子量大小 和溶液浓度影响其溶 液粘度。
PVPK90
4.化学反应性
聚维酮能与多种物质形 成可溶性复合物，使不 溶性药物的溶解度增 加。 聚维酮碘
应 用
1.用作固体制剂的粘合剂 1）对湿（非水溶剂）、热 敏感的药物制粒。 2）疏水性药物的制粒，增 加药物溶出度。 3）PVP的无水乙醇溶液是 泡腾剂的理想粘合剂。 4）直接压片的干燥粘合剂Βιβλιοθήκη 卡波沫 (Carbomer)
1.名称:卡波沫 ;卡波姆 2.结构 :丙烯酸和丙烯 基蔗糖交联的醚聚合物
2.性质
(1) 性状 卡波沫是一种白色、疏 松、酸性，引湿性强， 微有特异臭的粉末，通 常含水量高可达2%。
2.溶解、溶胀及其凝胶特 性 卡波沫在水中迅速溶胀，但 不溶解，在碱性水中可逐渐 溶解成溶液。 碱性越强，卡波沫的粘性 越强？（P186-图） 怎样调节含卡波沫制剂的 粘性？
交联聚维酮（交联乙烯吡咯烷酮 PVPP） 1.化学结构：一种高度 物理交联而非化学交联 的网状结构分子。 2.溶解性: 3.运用: