迄今已发现的透皮促进剂 按化学性质可分为非极性、 极性、表面活性三大类。
另外水溶性药物则在o/w型 ❖ 影响皮肤吸收溶乳的性剂易药药剂中于物因一易经素则般透过在经规皮皮w过律吸肤/o皮为收吸型肤药；收乳吸物而。剂收浓油中愈度多越高，
（1）药物浓度
（2）药物剂型： （3）药物性质：
一般脂溶性药物较水溶性药物 易于穿透皮肤，另外，药物的 颗粒大小也影响吸收，颗粒越 小透过皮肤间隙的可能性越大
贴合、容易剥离的粘胶材料。 其作用是：
❖ 保证释药面与皮肤紧密接触 ❖ 作为药物的贮库 ❖ 控制药物的释放材料
【课堂活动】
透皮吸收制剂制备中，压敏胶层可涂布在 哪几层？
答： 压敏胶是指那些在轻微压力下即可实现黏 贴同时又容易剥离的一类胶黏材料，起着保证释药面 与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。
常涂布于背衬材料、控释膜、药物贮库层上， 用于制剂内部各层或与皮肤的黏贴。
❖ 药物的透皮吸收过程与途径
▪ 药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收 进入血液循环
▪ 药物透皮吸收的途径
• 表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮 下脂肪组织
• 皮肤附属器途径
影响皮肤吸收的各种因素
破坏了皮肤结构，不同程度 ❖影响皮肤吸收的病理地因损素伤了角质层的屏障作用
皮肤，发致生使炎吸症收时的血途流径加敞快开，，使对表 ❖（1）皮肤损伤皮与加深大层，药组促物织使的间药吸的物收药更增物易加浓透。度入差距
药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分 散在疏水性聚合物中形成微小的球状储库
二 常用的透皮吸收促进剂
是指那些能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿 透皮肤的物质。
透皮吸收促进剂应具备的条件 常用的透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂应具备的条件
• 对皮肤及机体无损害或刺激、无药理活性、无过敏反应 • 应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能 • 不引起体内营养物质和水分通过皮肤损失 • 理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性 • 无色、无臭
优点
局限性
❖ 有三个方面的限制:皮肤的屏障作用,刺激性,临床 需要,
❖ 剂量的局限性,不超过5mg为宜 ❖ 另一方面的限制:赋形剂和用于增加透皮吸收的增
渗剂的皮肤刺激作用或接触性皮炎
由于对细胞膜,细胞质或细 胞核的毒性损伤而引起的, 涉及到人的免疫活性.
第二节 人的皮肤与药物吸收
❖ 皮肤是一个组成复杂,多功能的器官.它与环境相互作用并 适应环境.它是一个化学屏障,物理屏障,是温度调节的部位 和末端的感觉器官,主要功能是对环境刺激的反应和适应. 它的结构如图所示:
❖（2）炎症 当含水量增加时，角质 层膜孔直径增大，组织
❖ （3）皮肤水合程紧度密性降低，形成孔隙（1）湿度： ❖ （2）皮肤渗透促进剂（透皮促进剂）： ❖ 透皮促进剂作用于皮肤上时，可改变皮肤渗透率，提高药
物的溶解和扩散程度，导致药物的通透性增加。在外用药 剂中加入前者可明显增加药物的释放、渗透和吸收。
亲水胶、 水、
丙二醇等
药物 （加热）
浇铸
含 药 胶
冷却
凝 胶
切割
圆 片
背衬 膜
保护 膜
聚合物骨架型透皮给药系统的制备工艺流程
包 装成 机品
械
➢ 胶黏剂骨架型透皮给药系统的制备工艺流程
压 敏 胶 液
药物
含 药 胶 液
背衬 膜
脱气
保护
涂
膜
膜
干燥
切割
叠
成
合 包装 品
胶黏剂骨架型透皮给药系统的制备工艺流程
第三节 透皮吸收制剂
透皮吸收制剂的类型 常用的透皮吸收促进剂 透皮吸收制剂的制备
一 透皮吸收制剂的类型
透皮吸收制剂的分类
膜控释型 分类
骨架扩散型
复合膜型 充填封闭型 聚合物骨架型 胶粘剂骨架型
透皮吸收制剂的组成
释药速率一般符合零级动力学 过程。 影响背释衬层药速度的因素主 要有： 聚合药物物贮膜库的结构、孔径 膜控释型制剂的组成 控、释膜膜厚等
叠合
成
切割
品
胶 黏 层
药物
压敏胶
保护膜
涂布 胶黏层 胶黏层 干燥
控释 膜
复合膜型透皮给药系统的制备工艺流程
➢ 充填封闭型透皮给药系统的制备工艺流程
药物
混悬 介质
混合
药 物 混 悬 液
定 量 注 射 泵
背衬膜 控释膜
成 型 机 械
保护 膜
压敏 胶
封闭型透皮给药系统的制备工艺流程
包成
装 机
品
械
➢ 聚合物骨架型透皮给药系统的制备工艺流程
黏附层
防黏层
药物贮库
背衬层
控
黏
释 膜
附
层
膜控释型TTS组成示意图
防黏层
骨架扩散型
❖ 药物由骨架中释放，释药行为与骨架型缓释、控 释片剂相似
粘胶分散型
❖ 药物经控释粘胶层进行扩散，为维持恒定的药物 释放速度，可通过制备适宜浓度梯度的多层药库 层，以补偿因控释层厚度的变化而引起释药速度 的降低。
❖ 微贮库型 微贮库型TDDS兼具膜控制型和骨架型的特点。
❖ 1、背衬材料 背衬材料有聚氯乙烯、聚乙烯和铝箔等，用它们制成
第十六章 透皮吸收制剂
Logo
第一节 概述
❖ 透皮吸收制剂(TDDS):
• 又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。 • 系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛
细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药 浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
❖ 不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 ❖ 血药浓度时间图象合理化 ❖ 提供可预定的和较长的作用时间 ❖ 避免了多剂量给药,增加顺应性 ❖ 释放药物的可撤性,允许随时移去药源 ❖ 降低病人个体之间和个体内的差异 ❖ 可以自己用药
常用的透皮吸收促进剂
常用的透皮吸收促进剂主要有： • 表面活性剂 • 有机溶剂类
• 月桂氮卓艹 酮及其同系物
• 有机酸、脂肪醇 • 角质保湿与软化剂 • 萜烯类
三 透皮吸收制剂的制备
透皮吸收制剂的制备工艺流程
➢ 复合膜型透皮给药系统的制备工艺流程
贮 药物 背衬膜
涂布 贮库层
库 压敏胶
贮库层 干燥
第四节 透皮给药系统的赋形剂
经皮吸收制剂常用的赋形剂包括：
高分子材料、 压敏胶、 经皮吸收促进剂、 背衬材料 保护膜
高分子材料
❖ 在经皮吸收制剂中，高分子材料主要是用作控释膜和骨架 的聚合物。
❖ 1、乙烯-醋酸乙烯聚合物 ❖
2、聚氯乙烯
3、聚丙烯 聚乙烯 聚对苯二甲酸乙二酯
❖ 二、压敏胶 ❖ 压敏胶是是一类受轻微压力就能够与皮肤紧密