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药物的跨膜转运方式，按其性质不 同可分为三大类：
1、被动转运(下山转运或顺流转运)： 是指药物借助细胞膜两侧存在的药物
浓度梯度或电位差，以电化学势能差为 驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
分类：简单扩散和易化扩散两种。
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（1）简单扩散
①脂溶扩散（lipid diffusion）：即药物
通过溶于脂质膜而被动扩散。绝大多数药 物是通过该方式转运，是药物转运最常见 、最重要的形式。
①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓
度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相 同时，扩散即停止。
②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油／水分
配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越 快。
注：油/水分配系数是指药物在有机溶媒中 的溶解度/药物在水中的溶解度。
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③药物的解离度 ：非解离型药物因其脂
溶性大，能溶入脂质膜中，才易于通过 生物膜 。而解离型一般较难通过，被限 制在膜的一侧，称其为离子障（ion trapping）现象。
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经通道易化扩散的特点: ①速度极快;(可达每秒106~108个离子) ②具有明显的离子选择性; ③门控(gating)特性:通道“闸门(gate)”
可受某些因素的调控而开闭。
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门控通道的种类:
A.电压门控通道——受膜两侧电位差变化来 控制开闭的通道。
B.化学门控通道——受膜两侧某些化学分子 浓度变化来控制开闭的通道。也称配体门控
②水溶扩散（aqueous diffusion）也称膜
孔扩散、滤过扩散或限制扩散：指分子量 小、分子直径小于膜孔的水溶性物质如尿 素、水、乙醇等，借助膜两侧的流体静压 和渗透压差被水携带到低压一侧的过程。
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简单扩散的特点：Байду номын сангаас
①不消耗能量； ②不需要载体； ③无饱和现象； ④无竞争性抑制现象。
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影响因素：
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主动转运方式影响药物的排泄较大 ，与药物的吸收关系不大。如丙磺舒和 青霉素在肾小管的主动排泌等都属于这 种转运类型。由于两者在肾小管经同一 分泌型转运体转运，当两者合用时，前 者竞争抑制后者在肾小管的分泌，从而 使青霉素的消除减慢，血中浓度升高， 因此增强了青霉素的疗效。
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主动转运的分类：
药物代谢动力学
------机体对药物的作用
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第二章 药物代谢动力学
主要研究药物在体内的吸收、 分布、代谢及排泄过程的动态变化 及体内药物浓度随时间变化的规律 (运用数学原理和方法研究药物在 体内的量变)。
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第二章 药物代谢动力学
第一节 药物的体内过程 一、 药物分子的跨膜转运 二 、 药物的吸收及给药途径 三、 药物的分布及药物与血浆蛋白结合 四、 药物的代谢 五、 药物的消除
第二节 药物的速率过程 一、药动学基本原理 二、药动学参数及其基本计算方法
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药物要产生特有的效应，必须在 作用部位达到适当浓度。要达到适当 浓度，与药物剂量及药动学有密切相 关，它对药物的起效时间、效应强度、 持续时间有很大影响。
本章主要掌握药物吸收、分布、代 谢和排泄的基本规律，熟悉常用药动 学参数的意义。
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②经通道介导的易化扩散 (facilitated diffusion via channel)
• 通道介导的易化扩散: 离子顺浓度梯度差移动。 • 通道：与离子扩散有关的膜蛋白质，通道可瞬间
激活与失活， • 跨膜电流 (transmembrane current)：当通道开放
引起带电离子跨膜移动形成的电流
包括载体介导的易化扩散和通道介导的易化扩散。
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①载体介导的易化扩散: 在膜高浓度侧载体选 择性的与某物结合，引起构象发生变化，载 体移向细胞膜低浓度一侧，与结合物分离。
• 特点： –高度结构特异性 (specificity) –饱和现象 (saturation) –竞争性抑制 (competition) –顺浓度梯度，不需额外供能
（1）原发性主动转运（primary active transport）：又称一次性主动转运。即直接利 用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运 物质的方式。
通道。 C.机械门控通道——受膜两侧的机械力学因
素变化来控制开闭的通道。
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电 压 门 控 通 道
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化学门控通道
（配体门控通道）
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机 械 门 控 通 道
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2、主动转运（active transport）： 药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一
侧的转运，又称逆流转运、上山运动。
主动转运的特点： （1）药物逆浓度差转运 （2）耗能 （3）需要载体 （4）有饱和现象及竞争性抑制
例如，临床上口服苯巴比妥等弱酸性药
物中毒时，用碳酸氢钠洗胃，就是因为
碳酸氢钠碱化中毒药物的吸收环境，使
苯巴比妥的解离型增多，减少其吸收而
解毒。
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（2）易化扩散（facilitated diffusion）
易化扩散指顺浓度差的载体转运，故又称载体 转运。一些亲水性物质（葡萄糖、氨基酸等）和 带电荷的离子（K+、Na+、Ca2+等）不能透过 细胞膜上的脂质双分子层，必须借助膜上的一种 特殊的蛋白质作为载体进行转运，其转运的速度 比脂溶扩散要快。
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第一节 药物的体内过程
一、药物的跨膜转运及药物转运体 药物的体内过程（ADME），必须
跨越多层生物膜，进行多次转运。 转运：药物吸收、分布、消除的过程。
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（一）药物的转运方式 生物膜是由蛋白质和液态的脂
质双分子层（主要是磷脂）所组成。 由于生物膜的脂质性的特点，故只 有脂溶性大、极性小的药物较易通 过。
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当药物pKa不变时，改变溶液的pH，可 明显影响药物的解离度，从而影响药物 的跨膜转运。
归纳：弱酸性药物在酸性环境中，解离 少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中， 解离多，吸收少，排泄多。
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归纳为：“酸酸少易，酸碱多难”。
解释为：“酸酸少易”-弱酸性药物在 酸性体液中解离少，容易透过细胞膜； “酸碱多难”- 弱酸性药物在碱性体液 中解离多，则很难透过细胞膜。
④药物所在环境的pH。决定药物的解离
度。
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pH 对弱酸或弱碱类药物的影响，可用数学 公式进行定量计算。
对弱酸性药物： 10pH-pKa =[解离型]/[非解离型] ① 10pH-pKa =[A-]/[HA] 对弱碱性药物： 10pKa-pH =[解离型药]/[非解离型] ② 10pKa-pH =[BH+]/[B]