辅料1.固体制剂①填充剂／稀释剂淀粉常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。

可压性较差。

常与可压性较好得糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料、具有良好得流动性、可压性,自身润滑性与干粘合性,并有较好得崩解作用、用于粉末直接压片时,硬脂酸镁得用量不可超过0。

5％,以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成得白色粉末。

优点就是粘合力强,可增加片剂得硬度与表面光滑度;缺点就是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。

除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用、糊精有较强得粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓、常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRＨ高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制得片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用、微晶纤维素ＭCＣ纤维素部分水解而制得得聚合度较小得结晶性粉末,良好得可压性与较强得结合力,压成得片剂有较大得硬度、可为粉末直接压片得“干粘合剂”使用、片剂中含20%MC时崩解较好。

国外产品商品名:Ａviｃe压缩成形性好,兼有粘合、润滑与崩解作用;干粘合剂;对药品有较大得容纳量;适用于粉末直接压片。

无机盐类主要就是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。

性质稳定,制成得片剂外观光洁,硬度、崩解均好、对药物无吸附作用。

应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)得吸收有干扰。

碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定得甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。

因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。

②湿润剂与粘合剂蒸馏水湿润剂、物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度得淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解与遇水黏性太大得药物、一般为30%～７0%、中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。

淀粉浆常用8%～15%得浓度。

并以1０%最为常用。

制法分煮浆法与冲浆法。

在满足制粒与压片(对湿热稳定)要求时,多被选用、糊精干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。

糖粉与糖浆糖粉为干燥粘合剂、胶浆10%-２0％明胶溶液或10%—2５％阿拉伯胶溶液、黏性强,所制成得片剂硬度大。

聚乙二醇4000新型粘合剂,常用浓度为1０％－50％,还有润滑作用。

纤维素衍生物:MC、HPC、ＨPMC、CMC－Ｎa甲基纤维素MC纤维素得甲基醚化物,有良好得水溶性,可形成黏稠得胶体溶液。

羟丙基纤维素HPC纤维素得羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象。

可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。

①做湿法制粒得粘合剂②粉末直接压片得粘合剂羟丙基甲基纤维素HPMC纤维素得羟丙甲基醚化物,就是一种最为常用得薄膜衣材料、溶于冷水成为黏性溶液、用2％~5%得溶液。

分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂、羧甲基纤维素钠CMC-Ｎａ用作粘合剂得浓度一般为１%~2%。

其粘性较强、常用于可压性较差得药物。

应注意造成片剂硬度过大与崩解超限。

乙基纤维素EC纤维素得乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。

本品粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂得崩解及药物得释放产生阻滞作用、有其这一特性,将其用于缓、控释制剂中、其它5％1％～20%得明胶溶液;50%～７0％得蔗糖溶液;3%～5%得聚乙烯吡咯烷酮(ＰVP)得水或醇溶液。

③崩解剂干淀粉含水量在8%以下,吸水性强且有一定得膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物得片剂,而对易溶性得崩解作用较差。

①外加法②内加法③内外加法、崩解剂总量一般为片重得5%~２０％;崩解率186%羧甲基淀粉钠ＣＭＳ—Na吸水膨胀作用非常显著,可至原来得300倍。

常用量一般为1％～6%低取代基羟丙基纤维素Ｌ—HPC具有很大得表面积与孔隙度,所以有很好得吸水速度与吸水量。

吸水膨胀率为5０0％—70０％,用量一般为2%~５%交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PＶＰ)在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度得凝胶层,因而崩解性能十分优越。

交联羧甲基纤维素钠CCNa由于交联键得存在,不溶于水,但能吸收数倍于本身重量得水而膨胀。

作用比CＭＳ－Na更强,与CMS—Na合用时,崩解效果更好。

与干淀粉合用作用降低。

泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸橼酸组成得混合物。

遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体、④润滑剂:助流剂、抗粘剂、润滑剂硬脂酸镁疏水性润滑剂。

用量过大,造成片剂得崩解或溶出迟缓。

不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶可用作粉末直接压片得助流剂。

滑石粉助流剂氢化植物油润滑剂、聚乙二醇与月桂醇硫酸镁水溶性润滑剂得典型代表。

前者主要使用易溶于水得聚乙二醇4000与6０00,制得得片剂崩解溶出不受影响且得到澄明得溶液。

后者为正在开发得新型水溶性润滑剂。

⑤薄膜衣常用材料胃溶型①纤维素羟丙基甲基纤维素(ＨPＭＣ):最为常用。

(还可作片剂湿润剂与粘合剂)。

羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂与粘合剂)ＨＰMC、HPC、CＭC—Na;特别就是低粘度得HPＭC,既有ＨPＭＣ,也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣、②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):与ＥudragiｔE性状相当(进口)。

③聚乙烯吡咯烷酮(PVＰ)(作片剂湿润剂与粘合剂)④PＥG:4000~600０;常与CAP等合用。

⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛得肠溶衣材料。

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(ＨＰMＣＰ)③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PＶAP)④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯得共聚物EudｒaｇitL):肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMＣＡS:优良得肠溶成膜材料,稳定性较ＣAP及HPＭＣP好、水不溶型①乙基纤维素(EＣ)(作片剂湿润剂与粘合剂)②醋酸纤维素:就是渗透泵工控释制剂最常用得包衣材料。

辅助性物料①增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯②遮光剂:二氧化肽③色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝⑥滴丸基质及冷凝液水溶性基质PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(ＰＥG4000、PEG６000、ＰEＧ９30０)及肥皂类如硬脂酸钠与甘油明胶。

聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等水性冷凝液水、不同浓度得乙醇等油性冷凝液液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或她们得混合物软胶囊囊壳明胶:增塑剂:水=1:(0。

4－0、6):1⑦微丸增塑剂柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸致孔剂甘油、乙二醇、PＥG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等２.半固体制剂栓剂基质油脂性基质可可豆脂含1０％羊毛脂时其可塑性增加。

但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3％～6％得蜂蜡或20％鲸蜡以提高熔点。

半合成脂肪酸甘油酯这类基质有适宜得熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想得栓剂基质。

有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。

合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯。

水溶性基质甘油明胶多用作阴道栓剂基质。

在局部起作用。

其优点就是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化。

通常以:水:明胶:甘油=１0:20:70为宜聚乙二醇类无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性与脂溶性药物。

对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%得水避免。

不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。

巴比妥钠等许多药物可从ＰEＧ中析出结晶。

非离子型表面活性剂吐温—6１系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。

可单独或与其它混合使用聚氧乙烯单硬脂酸酯类“S-4０”、可与PEＧ混合使用,制得性质稳定、崩解释放均较好得栓剂。

泊洛沙姆系聚氧乙烯、聚氧丙烯得聚合物、商品名普朗尼克、眼膏基质黄凡士林、液状石蜡与羊毛脂得混合物,其用量比:８:1:1、根据气温适当增减液状石蜡得用量。

凝胶剂基质卡波姆①规格(按粘度分)934、９40、９41②水中只溶胀不溶解,当用碱中与中时,随大分子得不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。

③pＨ敏感型水凝胶:pH3、11低粘、ｐH６~１1有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降、纤维素衍生物常用得MC 、CMC－Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜材料聚乙烯醇(ＰＶＡ)醇解度为88时水溶性最好、乙烯-醋酸乙烯共聚物(ＥVＡ)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯得比例越大,材料得溶解性成膜性透明性越好、软膏剂基质油脂性烃类:凡士林(适用于遇水不稳定得药物。

)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度)。

油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂与防腐剂):氢化植物油类脂类:羊毛脂(W/Ｏ)、蜂蜡与鲸蜡(弱Ｗ/O型乳化剂):在O/Ｗ型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度、硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。

对皮肤无毒无刺激。

不宜做眼膏基质乳剂型乳剂型基质分W／O与O/Ｗ型两类。

由水相、油相、乳化剂三部分组成。

常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。

为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。

乳剂型基质常用得乳化剂与稳定剂:1、高分子化合物Ｏ/W阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇2。

表面活性剂阴离子型:O/W型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。

W／O型硬脂酸钙非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆３.固体粉末类①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/Ｏ型乳化剂。

用于Ｏ/W型基质得油相中也可增加乳剂得稳定性与稠度。

脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良得O/W型乳化剂。

与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。

常用得辅助乳化剂有十六醇与十八醇③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O／Ｗ型乳化剂。

二者均可单独使用制成乳剂型基质、也可按不同比例混合作用,调节成适宜得HLB值,增加乳剂基质得稳定性。

硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱Ｗ／O型乳化剂水溶性甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10％—3０％)、明胶(1%—3％)加水至1０0％,加热制成得。