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药剂学2辅料总结

凝胶剂基质
卡波姆
①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH6~11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。
纤维素衍生物
常用的MC 、 CMC-Na 不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍
膜剂成膜材料
聚乙烯醇
(PVA)醇解度为88时水溶性最好。
乙烯-醋酸乙烯共聚物
(EVA)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。
软膏剂基质
油脂性
烃类:凡士林(适用于遇水不稳定的药物。)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度)。
油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油
水、不同浓度的乙醇等
油性冷凝液
液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物
软胶囊囊壳
明胶:增塑剂:水=1:(0.4-0.6):1
⑦微丸
增塑剂
柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸
致孔剂
甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等
羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂和粘合剂)
HPMC、HPC、CMC-Na;特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣。
②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):与EudragitE性状相当(进口)。
③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂湿润剂和粘合剂)
④PEG:4000~6000;常与CAP等合用。
⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣材料。
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)
④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)
⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号
微粉硅胶
可用作粉末直接压片的助流剂。
滑石粉
助流剂
氢化植物油
润滑剂。
聚乙二醇与月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。
⑤薄膜衣常用材料
胃溶型

纤维素
羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。(还可作片剂湿润剂和粘合剂)。
合成脂肪酸酯
硬脂酸丙二醇酯。
水溶性基质
甘油明胶
多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化。通常以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜。
聚乙二醇类
无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。
类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。
硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质
乳剂型
乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。
常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。
纤维素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na
甲基纤维素MC
纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。
羟丙基纤维素HPC
纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂
羟丙基甲基纤维素HPMC
②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。
③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB值,增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂
第二部分:辅料总结
1.固体制剂
①填充剂/稀释剂
淀粉
常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用
可压性淀粉
亦称预胶化淀粉,多功能辅料。具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象
其它
5%1%~20%的明胶溶液;50%~70%的蔗糖溶液;3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液。
③崩解剂
干淀粉
含水量在8%以下,吸水性强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%~20%;崩解率186%
乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:
1.高分子化合物O/W
阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇
2. 表面活性剂
阴离子型:O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型 硬脂酸钙
非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆
3.固体粉末类
①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂。
2.半固体制剂
栓剂基质
油脂性基质
可可豆脂
含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3%~6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。
半合成脂肪酸甘油酯
这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。
羧甲基淀粉钠
CMS-Na
吸水膨胀作用非常显著,可至原来的300倍。常用量一般为1%~6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%,用量一般为2%~5%
交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)
在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越。
潜溶剂
在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值
防腐剂
①苯甲酸与苯甲酸钠
②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)
③山梨酸(sorbicacid)
④苯扎溴铵(benzalkoniumbromid,新洁尔灭)
⑤醋酸氯己定(chlorhexideacetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)
⑥滴丸基质及冷凝液
水溶性基质
PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆
脂溶性基质
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等
水性冷凝液
糖醇类
甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂
蒸馏水
湿润剂。物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替
乙醇
用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%~70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
淀粉浆
常用8%~15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片(对湿热稳定)要求时,多被选用。
糊精
干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。
糖粉与糖浆
糖粉为干燥粘合剂。
胶浆
10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强,所制成的片剂硬度大。
聚乙二醇4000
新型粘合剂,常用浓度为10%-50%,还有润滑作用。
水溶性
甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10%-30%)、明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成的。
纤维素衍生物:MC、CMC-Na(片剂中用作湿润剂和粘合剂)
PEG类:(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)PEG400与4000混合物
3.液体制剂
溶剂
极性

蒸馏水或精制水
甘油
多外用,30%以上有抑菌作用,保湿滋润延长局部药效
⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良的肠溶成膜材料,稳定性较CAP及HPMCP好。
水不溶型
①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂和粘合剂)
②醋酸纤维素:是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。
辅助性物料
①增塑剂
丙二醇、聚乙二醇、甘油、
蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
②遮光剂:二氧化肽
③色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝
二甲基亚砜
溶解范围广,有刺激性
半极性
乙醇
95%乙醇溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧
聚乙二醇
与水不同比例为良好溶剂,外用保湿
丙二醇
内服或注射液 促经皮与粘膜吸收
非极性
脂肪油
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