局麻药被吸收或被直接注入血管时，
可产生全身作用。血药浓度达一定水平 时，可影响中枢神经系统、心血管系统
及其他器官功能，是造成局麻药不良反
应的主要原因！
不 良 反 应
中枢神经系统： 低浓度抑制：有镇静、眩晕、知觉迟钝或意 识模糊等 高浓度中毒：先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏 迷、呼吸麻痹。

抗心律失常：室性心律失常的首选药！
布比卡因


Байду номын сангаас
bupivacaine
酰胺类长效、强效局麻药
稳定，用途广

常用量对心血管功能无明显影响。偏大 时→BP↓，脉搏↓ 毒性与丁卡因相当，比利多卡因大4倍。 心脏毒性尤应注意！严重可致室性心律 失常！

罗哌卡因

ropivacaine
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离 明显），术后运动障碍迅速消失 对CNS和心脏毒性均比布比卡因小，麻醉 效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜 外和神经阻滞。 有血管收缩作用，无需加肾上腺素。
局麻简史
可卡因：COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 1884年由维也纳眼科大夫Carl Koller 首次报告用于眼科表面麻醉 1898德国神经外科医生August Bier首次实施腰麻 1904年 einhorn合成酯类局麻药普鲁卡 因，毒性小； 1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多 卡因。
水疏脂性，影响药物解离度。
分

类
根据中间链不同分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因、可卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因

根据作用时间分类：
短效：普鲁卡因
中效：利多卡因
长效：丁卡因、布比卡因
第二节、药理作用及作用机制 药理作用
（一）局部麻醉作用（治疗作用） （二）抗心律失常作用 （三）吸收作用（不良反应）
Lidocaine 为中效局麻药。
利多卡因盐酸盐水 溶液稳定，高压消 毒或长时间贮存不 分解，不变质。具 起效快，穿透性强， 弥散广，无明显扩 张血管作用的特点。
利多卡因(lidocaine)


酰胺类，稳定
起效快，中效，穿透力强，毒性中等

局麻：全能局麻药，最常用。
用于表麻、浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外。 少用于脊麻（脊神经阻滞范围不易控制）
局部麻醉作用

阻滞神经冲动的产生和传导： 神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经 与直径粗细有关：细﹥粗 对混合神经的阻滞顺序：痛觉---冷热---
触觉---深部感觉---运动神经
可逆性
作用机制

稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性， 阻断Na+通道，Na+内流减少，阻止神经细 胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
表现：轻者皮肤斑疹、水肿；重者支气
管痉挛、肺水肿、循环衰竭；
皮试假阳性达40%，要询问过敏史。酯
类过敏可改用酰胺类。
第四节、常 用 局 麻 药
酯类局麻药：普鲁卡因、丁卡因
酰胺类局麻药：利多卡因、布比卡因
罗哌卡因
普鲁卡因 Procaine又名奴佛卡因（novocaine)
普鲁卡因（奴佛卡因,procain）
局 部 麻 醉 药 local anesthetic
西安医学院 药理学与毒理学教研室
局部麻醉药(local anesthetic),简称局麻药:

以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干 周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲 动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使 局部组织感觉尤其是痛觉消失的药物。
第三节 局麻药的应用和不良反应
局部麻醉方法
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物喷或涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤 维麻醉。要求局麻药穿透力强。 用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食道、生 殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因
局部麻醉方法
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部位组织， 使局部的神经纤维麻醉，根据需要合用肾 上腺素。 因为需要量大，所以要求药物毒性小 普鲁卡因、利多卡因用于浅表手术
丁卡因

tetracaine
酯类长效局麻药 耐高压，久贮变混 作用慢、强、久，麻醉效价为普鲁卡因 10倍。穿透力强，表面麻醉效果好。 用于表麻、神经阻滞、硬膜外和脊髓麻 醉。 毒性大！不单用于浸润麻醉！ 应严格掌握剂量，只要无禁忌均应加入 肾上腺素延缓吸收。
酰胺类局麻药
利多卡因
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带
硬脊膜

蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。
局部麻醉方法
5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
将药物注射到硬膜外腔，通过扩散，使
神经根麻醉。

皮肤
皮下组织
硬脊膜




心血管系统
大剂量：心肌抑制，血管扩张，血压下降
不良反应
3.高敏反应：病人接受小剂量（<1/3最大剂 量）局麻药，可突然出现晕厥、呼吸抑制 甚至循环衰竭等毒性反应先兆。
归因于个体差异。同一病人不同病理状态 也有差异。 诱因：脱水、酸碱平衡失调、感染、室温 过高等。
不良反应

4、变态反应（过敏反应）：酯类多见。
第一节 分类和构效关系
Classify & Relation of frame and effect
基本结构包括三个部分
O
N
R’
R
芳香环
中间链
烷胺基
构效关系

分子结构：
芳香环或杂环：亲脂疏水性，增强药物
疗效。
中间链（酯键或酰胺键）：决定局麻药
代谢途径及分类
烷胺基（叔胺、仲胺）：刺激性小，亲
本品毒性小，安全范围大 不稳定，光、久贮、热、高压减效 作用快、短、弱 (45～60min) 局麻用于局部浸润、传导、硬膜外、脊 髓麻醉。穿透力弱，不适用于表面麻醉 有扩血管作用，局部浸润和传导麻醉时 应合用肾上腺素。 较易过敏，皮试！

丁卡因
tetracaine又名地卡因（dicaine) ，为长效局 麻药。
局部麻醉方法
3.传导麻醉（conduction anansethesia) 将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神 经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 适于四肢手术 普鲁卡因、利多卡因、布比卡因
局部麻醉方法
4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。常用于下腹部和下肢手术。
棘间韧带 黄韧带

特点：
1.为临床常用的麻醉方法。 2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛 或脑脊膜刺激现象。 3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起 严重的毒性反应。
镇痛泵

疼痛被称为第五个生命体征，要求不痛，是病人的 基本权利 。 近年来麻醉科使用的术后镇痛泵, 使镇痛药在血浆 中能保持一个及时的稳定的浓度，并且可让病人自 行按压给药以迅速加强效果，治疗更加个体化。 方法之一，低浓度局麻药通过硬膜外导管输入硬膜 外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉 神经的传导，从而减轻疼痛。