2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

2．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。

答：在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。

近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。

3．简述药理效应与什么有关？答：药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。

首先，药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应，但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布；其次，机体组织细胞的结构影响药理效应。

4．什么是ＧＣＰ，实施ＧＣＰ的目的？答：临床试验规范（ＧＣＰ）是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。

ＧＣＰ是被国际公认的临床试验标准，其目的有：（1）用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究，确保受试者（病人）的权益与隐私得到保护，不受损害。

（2）确保新药临床试验研究结果数据精确，结果可信。

5．简述临床药理学及其内容。

答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。

6．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。

7．简述药物流行病学的研究范畴。

答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。

2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。

3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。

4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。

8．简述新药临床试验的分期及意义。

答：1.Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价。

观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。

2.Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。

3.Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。

4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。

9．简述辣椒素的药理学研究进展。

答：辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。

其主要药理作用有：⑴激活伤害感受性神经末梢。

⑵镇痛作用：辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。

⑶神经毒作用。

⑷其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。

10．简述阿斯匹林临床新用途。

答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有：1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

11．简述当归的药理学研究进展。

答：药理作用包括：（1）抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用；（2）对心血管系统的作用：如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用；（3）对平滑肌的作用：如缓解血管平滑肌痉挛，抑制肠、子宫平滑肌，松弛气管平滑肌；（4）抗炎、镇痛、清除氧自由基；（5）降血脂、增强免疫功能等。

12．何谓药物不良反应？何谓药物的副作用和毒性反应？答：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

副作用是指药物在治疗剂量时引起的，与治疗目的无关的作用；毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

13．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。

答：四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。

1.胶原酶抑制作用：四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。

2.对骨组织细胞的影响：大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。

3.对牙周组织的作用：小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。

四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。

14．何谓变态反应？有何特点？答：变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。

反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。

反应的严重程度差异很大，与剂量无关。

停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。

致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。

15．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答： 1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

16．植物性雌激素的研究进展。

答：1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。

其结构和功能相似于雌二醇。

2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。

3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。

17．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

答：天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。

18．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

19．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

20．第四代喹诺酮类药物的研究。

答：目前应用的第四代药物有：左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。

第四代喹诺酮类药物在保持了原有对Ｇ－细菌具有良好抗菌活性的基础上，对Ｇ＋菌的抗菌活性增强。

对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。

由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。

21．简述抗真菌药物的研究进展。

答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。

前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。

近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。

抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。

22．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。

答：近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。

药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。

研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。

因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。

23．简述我国流感疫苗的有关进展情况。

答：目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。

到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。

目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达70％～90％，但对儿童和老年人的保护率仅40％～60％。

由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：1.对凝血机制的影响：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．举例说明中药对一氧化氮的作用。

答：按药物作用特点，涉及到ＮＯ研究的中药可分三类：⑴减少或抑制ＮＯ的生成和释放的药物，如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药；⑵促进ＮＯ生成和释放的药物，如葛根素、人参三七总皂苷等；⑶对ＮＯ的双向调节作用，如川芎嗪、茵陈葛汤等。

26．简述唑类抗真菌药的分类、代表药物及适应证。

答：1.分类：唑类抗真菌药可分为咪唑类和三唑类。

2.代表药物及适应证：（1）咪唑类如酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑等，酮康唑可作为治疗浅表真菌感染的首选药。

（2）三唑类包括氟康唑、伊曲康唑等，可作为治疗深部真菌感染的首选药。

27．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。