2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

2．简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。

答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。

与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。

3．简述药物作用的两重性。

答：所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。

另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。

危害机体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。

11.简述药物作用与药理效应。

答：药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。

功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。

4．简述临床药理学及其内容。

答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。

5．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答：基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

6．罗格列酮的临床研究进展。

答：罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。

7．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。

8．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。

答：灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。

临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。

9．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

10．简述水杨酸类药物作用机制。

答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

11．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。

答：反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

12．简述何谓药源性疾病及其分类答：当药物作用到人体发挥药理作用时，有时产生一些与治疗作用不需要的反应，进而造成机体产生某些病理性变化，在临床上表现出各种症状，这种疾病叫做药源性疾病。

其分类如下：（1）量效关系密切型；（2）量效关系不密切型；（3）长期用药致病型；（4）药后效应型。

13．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。

答：四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。

1.胶原酶抑制作用：四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。

2.对骨组织细胞的影响：大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。

3.对牙周组织的作用：小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。

四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。

14．简述什么是遗传药理学？答：药物作用的差异有些是由遗传因素引起的，研究遗传因素对药物反应影响的学科称遗传药理学。

它是药理学与遗传学相结合发展起来的边缘学科。

遗传因素对药物反应的影响比较复杂，遗传物质的多态性是主要因素。

15．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答： 1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

16．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

答：孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。

17．简述非甾体类抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）的不良反应研究进展。

答：1.胃肠道不良反应：如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等，是最常见的不良反应；2.皮肤反应：如皮疹、剥脱性皮炎等；3.肾脏损害：包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。

4.肝脏损伤：轻者为转氨酶升高，重者可致肝细胞变性坏死；5.其他：如心血管、血液系统不良反应等。

18．简述雌激素与肿瘤发生的关系。

答：1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。

雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。

2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。

3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。

19．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

答：天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。

20．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

答：异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。

现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。

近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。

21．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

22．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

23．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。

答：⑴产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。

这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。

⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。

⑶青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。

⑷改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。

以上各点尚具有相互促进或制约的关系。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：1.对凝血机制的影响：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．器官移植免疫抑制剂研究进展。

答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。

自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。

如：普乐可复（ＦＫ506）。

雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。

可防止移植物动脉粥样硬化的发生。

另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

26．简述抗病毒药的作用机制。

答：1.与病毒竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，阻碍病毒穿入或脱壳。

2.阻碍病毒生物合成。

3.增强宿主抗病能力的物质，如应用干扰素能激活宿主细胞的某些酶，从而抑制病毒合成蛋白质。

27．简述沙坦类降压药临床研究现状。

答：沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。