第一节 概述
三、 溶解技术
（二）增加药物溶解度的方法
• • • • 制成可溶性盐 引入亲水基团 改变溶剂或选用混合溶剂 加入助溶剂
常用的助溶剂种类 1．有机酸及其钠盐 如苯甲酸、苯甲 酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯 甲酸等 2．酰胺类 如乌拉坦、尿素、烟酰胺、 乙酰胺等。 3．无机盐类 如硼砂、碘化钾等。
新霉素
安络血
氢化可的松
水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺
苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺
链霉素
红霉素
蛋氨酸，甘草酸
乙酰琥珀酸酯， Vc
考点链接
• 处方： 碘50g，碘化钾100g，蒸馏水适量，制成复方碘溶液1000ml。 碘化钾的作用是（A）（A型题） A．助溶作用 C．抗氧作用 E．补钾作用 B．脱色作用 D．增溶作用
• 加入表面活性剂增溶
药物 碘 咖啡因 可可豆碱 茶碱 盐酸奎宁 核黄素 安络血 氢化可的松 链霉素 红霉素 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮
助溶剂
第一节 概述 水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺
药物 乌拉坦，尿素 助溶剂
苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺
表 4-3 常见的难溶性药物及其应用的助溶剂 二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠
混悬剂
＞500
知识链接—— 按给药途径和应用方法分类的液体药剂
• • • • • 合剂 洗剂 搽剂 滴耳剂 滴鼻剂 • • • • • 滴牙剂 含漱剂 涂剂 灌肠剂 灌洗剂
第一节 概述
三、 溶解技术
（一）溶解、溶解度、溶解速度概念
• 溶解是指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以 分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。被分散的物质 称为溶质，分散媒称为溶剂。溶解的一般规律为：相似者 相溶。 • 溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量 溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解度一般以一份溶 质（1g 或 1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。 • 溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。
碘 苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮 咖啡因 苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺 水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺 可可豆碱 水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺 茶碱 蛋氨酸，甘草酸 二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠 盐酸奎宁 乌拉坦，尿素 乙酰琥珀酸酯， Vc 核黄素 精氨酸 苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦
缺点：
①易降解； ②携带、运输、贮存都 不方便； ③水性液体药剂容易霉 变，常需加入防腐剂； ④稳定性差。
课堂互动——液体制剂与固体制剂相比有何优缺点？
第一节 概述
二、液体药剂的分类
（一）按分散系统分类 1．均相 (单相) 液体制 剂(真溶液)
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液型
（二）按给药途径分类 1．内服液体类药剂
1. 均相液体制剂 溶解 固体 溶液剂 胶溶 高分子溶液剂 液体 乳化 2. 非均匀相液体制剂 混悬 气体
溶胶剂 乳剂 混悬剂
分子 胶粒 液滴Βιβλιοθήκη 微粒第一节 概述一、液体药剂的概念及特点
优点：
①分散度大，吸收快，作 用迅速； ②给药途径广泛； ③易于分剂量，服用方便； ④可减少某些药物的刺激 性； ⑤提高生物利用度。
第一节 概述
表4-1 分散体系中微粒大小与特征
液体药剂类 型 微粒大小 /nm 特征 稳定性
溶液剂
高分子溶液 剂 溶胶剂 乳剂
＜l
1～100 1～100 ＞100
分子或离子分散的澄明溶 液
高分子分散的澄明溶液 胶粒分散形成多相体系 液体微粒分散形成多相体 系 固体微粒分散形成多相体 系
体系稳定
体系稳定 聚结不稳定性 聚结和重力不稳定 性 聚结和重力不稳定 性
如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳 剂、口服混悬剂等。
2．外用液体类剂
（1）皮肤用液体药剂：如洗剂、 搽剂等。 （2）五官科用液体药剂：洗耳 剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴 牙剂、涂剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体 药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
2．非均相 (多相) 液体 制剂
（1）溶胶剂 （2）混悬剂 （3）乳剂
名词 极易溶解 易溶 溶解 略溶 微溶
解释 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解
第一节 概述 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 ～不到100ml 溶剂中溶解 表4-2 《中国药典》 2010 30 年版对药品的近似溶解度名词解释
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解 名词 解释 极微溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 极易溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解 几乎不溶或不溶 易溶 系指 1g （ ml ）溶质在 10 ml 000ml 溶剂中不能完全溶解 系指 1g （ ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 溶解 略溶 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 30 ～不到100ml 溶剂中溶解
第四章 液体药剂
学习目标
掌握： 液体药剂岗位群生产流程，岗位操作方法； 增加药物溶解度的方法； 表面活性剂的在药剂学中的应用。 熟悉： 各类液体药剂的概念、特点、分类； 常用溶剂和附加剂； 乳剂、混悬剂质量检查方法。
了解： 液体药剂的包装、贮存方法。
第一节 概述
一、液体药剂的概念及特点
• 液体药剂的概念： 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适 宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 • 分类 离子
微溶
极微溶解 几乎不溶或不溶
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质在 10 000ml 溶剂中不能完全溶解
知识链接——
影响溶解度的因素
• • • • • • 药物的分子结构 溶剂 温度 粒子的大小 药物的晶型 第三种物质