作用于血液及造血系统药
31.3.1治疗缺铁性贫血的药物
缺铁原因:
吸收减少
丢失过多 需求增加
常用铁制剂: 硫酸亚铁 枸橼酸铁胺 右旋糖酐铁
体内过程: 1.吸收 2.转运 3.分布 4.排泄
铁的需要量:
临床应用:
各种原因所致的缺铁性贫血
不良反应:
胃肠道反应,肌注疼痛等
31.3.2.叶酸类
Hale Waihona Puke 体内过程:口服吸收,血浆蛋白结合率高,肝代谢,半衰 期为剂量依赖性。
临床应用:
同肝素,防治血栓栓塞性疾病
不良反应:
出血 解救:大剂量维生素K或输血
禁忌症:同肝素。 药物相互作用:
三、枸橼酸钠 sodium citrate
与Ca2+结合成难解离的络合物
31.1.4 抗栓药
分类:
一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物; 二、阻碍ADP介导血小板活化的药物; 三、凝血酶抑制剂; 四、GpⅡb/Ⅲa受体拮抗剂。
不良反应: 过敏。 凝血障碍和出血。 禁忌症: 血小板减少症,出血性疾病等。 心、肾功能不全、肺水肿者慎用。
双密达莫(潘生丁)
药理作用:
抑制磷酸二酯酶 抑制腺苷酸环化酶 轻度抑制环氧酶 增强PGI2活性 促进血管内皮PGI2合成。
临床应用:
血栓栓塞性疾病。
二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物
噻氯吡啶
抗血小板粘附、释放、聚集
三、凝血酶抑制剂 阿加曲斑、水蛭素
四、GPIIb/IIIa 受体拮抗剂
阿昔单抗 不稳定心绞痛、心梗、PTCA
阿尼普酶
前体药物、选择性高
重组葡激酶
与纤维蛋白结合力高
组织型纤维蛋白溶酶原激活剂 t-Pa
选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原 转变为纤溶酶 不良反应少
31.1.6促凝血药
维生素K
药理作用:
参与合成凝血因子Ⅱ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ,抗凝蛋白C和S, 促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白 参与氧化还原过程 明显镇痛作用
扩血容量药:
血浆和全血, 人工合成的血容量扩充剂 生理盐水 维持血液胶体渗透压;排泄较慢、无毒、无抗 原性等。
对血容量扩充药的基本要求
右旋糖酐(dextran)
药理作用:
扩充血容量:时间:中>低>小 改善微循环: 渗透性利尿
临床应用:
低血容量性休克。 还可用于DIC,血栓形成性疾病。
禁忌症:
对肝素过敏 肝肾功能不全 有出血倾向的人
抗凝血酶III:
低分子量肝素:灭活Xa
二、香豆素类(coumarin): 华法林(warfarin) 双香豆素(dicoumarol) 醋硝香豆素(acenocoumarol)
药理作用:
干扰凝血因子合成 特点: 1体内有效,体外无效 2起效慢,持续时间长 3可口服
一、肝素(heparin)
药理作用:
1 抗凝作用 2 降血脂作用 3 抗炎作用
4 抗肿瘤
体内过程:
高极性大分子,po不吸收,iv给药。 肝代谢,t1/2为剂量依赖性,肾排泄。
临床应用:
1 血栓栓塞性疾病 2 手术抗凝 3 DIC,早期
不良反应: 自发性出血 过敏反应 血小板减少 脱发及骨质疏松
临床应用:
纤溶亢进而引起的出血。
不良反应:
血栓形成、诱发心梗等。
31.2作用于造血系统的药物
造血细胞生长因子 红细胞生成素 骨髓细胞生长因子 粒细胞-巨嗜细胞集落刺激因子 粒细胞集落刺激因子
31.3抗贫血药
贫血分类: 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 溶血性贫血等
31.1.5纤维蛋白溶解药
链激酶 streptokinase
药理作用: 催化纤溶酶原转变为纤溶酶。 降解纤维蛋白、纤维蛋白原和因子Ⅴ、Ⅷ。 临床应用: 新鲜血栓和栓塞。 不良反应: 出血,过敏反应。
禁忌症:外科手术,产褥期,溃疡或癌性出血等
尿激酶 urokinase
直接激活纤溶酶原 应用及不良反应同链激酶
体内过程: 空肠近端吸收。被还原为四氢叶酸。经尿和胆汁排出。 药理作用: 一碳单位传递体 嘌呤核苷酸的从头合成 尿嘧啶脱氧核苷酸dUMP→胸腺嘧啶脱氧核苷酸dTMP 某些氨基酸互变:
临床应用: 各种巨幼红细胞性贫血。 营养性巨幼贫血。 抗叶酸药引起巨幼贫血:甲氨喋呤,乙氨 嘧啶,需用四氢叶酸钙治疗。 对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”大剂量 叶酸可纠正血象,但不能改善神经症状。
一、(一)环氧酶抑制剂
阿司匹林
小剂量:不可逆抑制血小板环氧酶→TXA2↓→血小 板聚集↓。 大剂量:抑制血管内皮环氧酶→ PGI2 ↓→血小板聚 集 ↑。 作用持久。 防治血栓栓塞性疾病
一、(二)TXA2合成酶抑制剂及受体阻断剂
利多格雷
TXA2合成酶抑制剂
TXA2受体阻断剂
一、(三)增加血小板内cAMP的药物
31. 作用于血液及造血系统药
包括:
抗凝血药 抗血栓药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 血容量扩充药
31.1.1血液凝固
血栓形成:
(1)心血管内皮损伤
(2)血流状态改变
(3)血液凝固性增加
血小板活化:粘附、释放、聚集
31.1.2 纤维蛋白溶解
31.1.3 抗凝血药
注射用抗凝血药 口服抗凝血药 体外用抗凝血药
临床应用:
用于维生素K缺乏所致出血,预防维生素K缺乏
症
不良反应:
1、iv K1可引起面红、出汗、血压下降、甚至虚脱。
2、胃肠道反应。 3、新生儿、早产儿溶血性贫血。 4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 溶血
纤维蛋白溶解抑制药
氨苯甲酸 aminomethylbenzoic acid 药理作用:
竞争性抑制纤溶酶原激活因子
维生素B12
体内过程:
B12与内因子结合在回肠吸收,主要经肾排 出。
药理作用:
主要参与两种生化反应。
临床应用: 巨幼红细胞性贫血 恶性贫血 神经炎,肝病,再生障碍性贫血等辅助治疗。
不良反应: 维生素B12一般无毒性。 轻度腹泻,偶有过敏。
31.4.血容量扩充药