受体阻断作用所掩盖
膜稳定作用 (membrane stabilizing activity)
有些受体阻断药可降低细胞
膜对离子的通透性，具有与局麻药
及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用
临床应用
1. 心律失常治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性
心动过速)
2. 3. 4. 5.
心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心衰 其他：甲亢(控制心悸、心律失常、激动不安等
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α-blockers
Most of the α antagonists allow vasodilation and, thus, decrease blood pressure
Many compounds possess some αblocking activity in addition to their primary action
β-Blockers should be used with caution in diabetics
The adverse effects of these drugs are, for the most part, directly related to their β-blocking abilities The β-blockers can cause bronchoconstriction and decreased heart rate and cardiac output. Any of these actions could be considered side effects
药理作用：阻断α1＝α2;直接扩血管 1. 血管：扩血管，降血压:α1＋直接 2. 心脏: 兴奋；阻断α2＋降压反射 3. 其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠 兴奋, 胃酸分泌增多，皮肤潮红等
药理作用
扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力 扩静脉>动脉（引起直立性低血压） 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
第9章 肾上腺素受体阻断药
Chapter9 Adrenoceptor Blocking Drugs
掌握
肾上腺素作用的翻转 酚妥拉明的药理作用，临床应用及 不良反应 β受体阻断药的药理作用，临床应 用及不良反应及禁忌症 普萘洛尔的特点及应用
按这类药物对α和β受体的选择性不 同，可分为 1.α受体阻断药(α-ReceptorBlocking Agents) 2.β受体阻断药（β-RceptorBlocking Agents） 3.α β受体阻滞剂
β－blockers remember that: β1=heart; antagonists decrease rate β2=smooth muscle; antagonists contract
This latter effect translates into bronchial constriction; which may be dangerous in asthmatics
普萘洛尔(propranolol,心得安）
[作用特点] β1＝β2, 无内在活性, 首过效应个体差异大 [临床应用] 1.心律失常,心绞痛,高血压 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化 等
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安） 同普萘洛尔，作用特强, 但对中 枢和心脏影响相对较小, 滴眼治 疗青光眼
The side effects of the α-blockers are directly related to their α-blocking activity The most common of these effects are postural hypotension and reflex tachycardia All of the α-blockers are reversible inhibitors of the αreceptor, except phenoxybenzamine, which is irreversible
支气管平滑肌
支气管平滑肌2受体阻断，支气管
收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，
对正常人无影响；但对哮喘的病人，
可诱发和加重哮喘。哮喘ห้องสมุดไป่ตู้人禁用
代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体 阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗 肾上腺素所致的血糖升高。 脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻 断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪 分解，减少脂肪酸的释放
β1 Selective antagonists are often referred to as cardioselective
Some β-blockers are said to have intrinsic sympathomimetic activity. This means they have partial agonist activity, even though they are classified as β-blockers.
问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影 响？（全部、部分、翻转）
肾上腺素作用的翻转
肾上腺素是作用于α 和β受 体的拟肾上腺素药。 α受体阻断 药可阻断与缩血管有关的α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影 响,因而使AD的升压作用翻转为 降压作用
心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 反射性(+)交感神经 机制： 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜α2受体S 阻滞K+通道 心肌细胞Ca NA释放
长 效 类 酚苄明 phenoxybenzamine 非竞争性α受体阻断药
作用特点 1.作用缓慢,强大,持久 2.降压强度与交感张力强弱相关 3.会加快心率 4.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
体内过程及其特点：
1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺 基才 能与α受体结合。 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排 泄慢,一次用药，可维持3-4天
药理作用
1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以 舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑: ① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用；
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 心源性为佳,出血性、创伤性、
感染性休克，（在补足血容量时用）；
These drugs bind well to the β receptor. In the absence of lots of competing catecholamines, they activate the receptor a little bit.
Mixed α- and β- blockers Labetalol has both α- and β- blocking activity. Because of the ratio of β to α activity, labetalol is most often listed as a βblocker with same α-blocking activity. It is nonselective at the β receptor, but is specific forα1 receptor.
第一节 α肾上腺受体阻断药 αAdrenoceptor Antagonists
organization of class
按对受体的选择性： 1. α1、α2阻断剂: 酚妥拉明,酚苄明等 2. α1受体阻断剂: 哌唑嗪等 3. α2受体阻断剂: 育亨宾等 按作用持续时间分： 短效类 长效类
短效类 酚妥拉明 phentolamine 竞争性α受体阻断药
The β-blockers have widespread use in the management of cardiac arrhythmias, angina, and hypertension β-Blockers are also used in the treatment of hyperthyroidism, glaucoma, migraines, and anxiety
2+内流
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.处理NE外漏 3.嗜铬细胞瘤的诊断 4.抗休克, 心源性为佳 5.难治性心衰及急性心肌梗塞 6.其他：新生儿持续性肺动脉高压(妥 拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明)
不良反应 低血压,胃肠兴奋,诱发溃 疡, 心律失常,心绞痛 禁忌症 冠心病,胃炎,溃疡病
肾素
受体阻断药可阻断肾小球旁器细 胞的1受体而抑制肾素的释放。 这可能是其降压的作用之一
内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA)
有些受体阻断药与受体结合后阻
断受体，同时对受体具有部分激
动作用,称为内在拟交感活性。
当然，这种作用微弱，一般被其β
3.嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备 4.排尿困难：良性前列腺增生所 致:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)
不良反应
体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
选择性α1受体阻滞药
哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好
内在拟交感活性
某些药物为β受体的部分激动剂,作 用较弱,副作用也较轻
膜稳定作用(局麻样作用)
需极大剂量才产生,与治疗作用关 系不大
其他
抗血小板作用（普萘洛尔）和降低 眼压作用（减少房水生成）
心脏1受体阻断
短期应用，因阻断2受体和代偿性 交感反射，血管收缩和外周阻力增
加，但长期应用可使外周阻力恢复 原来水平。 对正常人影响不明显，对高血压患 者具有降压作用