2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述维生素B1在临床治疗中的新用途。
答:维生素B1又称硫胺素、抗脚气病维生素,临床主要用于防治维生素B1缺乏病----“脚气病”,亦用于各种疾病的辅助治疗,如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。
近年来,随着临床药理学研究的不断发展,发现维生素B1有许多新用途,对其它疾病有一定的治疗作用,如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。
2.细菌耐药性研究进展。
答:细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。
只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系,才能帮助我们合理使用抗生素,并有目的地开展新的抗菌药物,以减少细菌耐药性的发生,保证抗菌治疗的成功。
减少细菌耐药性的对策:⑴合理使用抗生素。
⑵开发新的抗生素,改造现有药物。
⑶使用生物制剂。
3.什么是药物作用的特异性?答:药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用,大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应,但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合,二者结合后也不是都能产生药理效应,这就是药物作用的特异性。
4.简述药理效应与什么有关?答:药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。
首先,药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应,但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布;其次,机体组织细胞的结构影响药理效应。
5.简述临床药理学及其内容。
答:临床药理学以药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象,其内容涉及临床用药科学研究的各个领域,包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。
6.简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。
答:基础药理学方法以动物为实验对象,研究药物与动物相互作用的规律。
临床药理学方法以人为实验对象,实验对象为健康志愿者或病人,研究药物与人体相互作用的规律,阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。
7.简述氯胺酮的不良反应。
答:1.中枢神经系统不良反应,主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥;2.呼吸系统不良反应,主要表现为呼吸抑制,呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等;3.消化系统不良反应,主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血;4.循环系统不良反应,表现为血压上升,心率增快、血压下降;5.其他:复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。
8.简述丙咪嗪的临床新用途。
答:丙咪嗪为三环类抗抑郁药,主要用于各种类型的抑郁症的治疗,口服吸收效果好,2~8小时血浓度达高峰。
临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人,病程6个月至11年,均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。
经口服本药每次25mg,每日3次,见效后继续服1~2周,结果25例在服药后3天内疼痛消失,4例在4~7天内消失,仅1例疼痛减轻,效果颇佳。
还可用于小儿遗尿症。
9.简述药物流行病学的研究范畴。
答:1.科学发现用药人群中的药品不良反应,保证用药安全。
2.为药品临床评价提供科学依据,促进合理用药。
3.建立用药人群数据库,是药品上市后的管理监测规范和实用,提高药物警戒工作的质量,有助于减少药物不良事件(ADE)。
4.通过对ADR因果关系的了解和判断,有助于改进医师的处方决策,提高处方质量。
10.简述新药临床试验的分期及意义。
答:1.Ⅰ期:初步的临床药理学及人体安全性评价。
观察人体对新药的耐受程度和药动学,为制订给药方案提供依据。
2.Ⅱ期,治疗作用的初步评价阶段,观察对患者的治疗作用和安全性,为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。
3.Ⅲ期,扩大临床试验阶段(批准试生产后进行),进一步验证治疗作用和安全性,评价利益风险关系,最终为获批提供充分依据。
4.Ⅳ期,上市后药品临床再评价阶段,考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。
11.简述阿斯匹林临床新用途。
答:阿司匹林在临床治疗上的新用途有:1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。
2、阿司匹林可用作男性避孕药,还可用于治疗痛经。
3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状,还具有抗肿瘤转移作用。
4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
12.药理效应按性质可以分为哪两种情况?从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点?答:药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。
从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度(EC50)、效价强度。
13.简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。
答:四环素类药物除了良好的抗菌作用外,还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。
1.胶原酶抑制作用:四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合,抑制胶原酶的产生与分泌,这种作用不依赖其抗菌活性。
2.对骨组织细胞的影响:大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。
3.对牙周组织的作用:小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着,有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。
四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。
14.药物相互作用包括哪些内容?答:药物相互作用包括:1.药物吸收的相互作用;2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合;3.药物代谢的相互作用;4.竞争肾排泄的相互作用;5.药物效应的协同作用和拮抗作用;6.直接的化学或物理性相互作用。
15.简述纤维蛋白溶解药(溶栓药)治疗的用药原则。
答: 1.力争尽早用药:血栓溶解程度与血栓形成时间有关,新鲜血栓易于溶解。
而且,由于血栓堵塞血管,组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤,乃至死亡。
2.首次应用一般采用大剂量:这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质,然后才能发挥其溶栓作用。
3.溶栓药与抗栓药的联合应用:为加速溶栓和减少再闭塞,在应用溶栓药时常并用抗栓药,已成为溶栓治疗常规。
16.简述非甾体类抗炎药(NSAIDs)的不良反应研究进展。
答:1.胃肠道不良反应:如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等,是最常见的不良反应;2.皮肤反应:如皮疹、剥脱性皮炎等;3.肾脏损害:包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。
4.肝脏损伤:轻者为转氨酶升高,重者可致肝细胞变性坏死;5.其他:如心血管、血液系统不良反应等。
17.简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答:1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。
雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。
2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。
3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和DNA结合、或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。
18.简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。
答:1.该药在接触抗原之前用药,能稳定肥大细胞膜,可以防止I型变态反应所致的哮喘,在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘;2.该药无松弛气管平滑肌的作用,不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用,亦无抗炎作用;对抗原-抗体结合无影响,也不抑制抗体的生成。
3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳,但对内源性哮喘疗效较差;对运动性哮喘的疗效较满意,预先用药几乎可防止全部病例发作。
19.简述前列腺素生理作用的主要进展。
答:前列腺素的生理作用极为广泛。
1.对生殖系统作用:使睾丸激素分泌增加,也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
2.对血管和支气管平滑肌的作用:前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛,从而减少血流的外周阻力,降低血压。
3.对胃肠道的作用:可引起平滑肌收缩,抑制胃酸分泌,刺激肠液、胆汁分泌等。
4.对神经系统作用:对神经递质的释放和活动起调节作用,也有人认为,前列腺素本身即有神经递质作用。
20.简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
答:1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。
2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂,也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。
3.利用癌化疗的新靶点,如DNA拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶C等,建立筛选模型,探索作用于各该靶点的抗生素。
4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体-抗生素偶联物等。
21.简述维甲酸类药物的组成。
答:维甲酸类是维生素A的衍生物。
维生素A复合物中有三个主要成分:维甲醛或视黄醛;维甲醇或视黄醇;维甲酸三种。
维甲醛是视循环中的主要成分,由维甲醇逆向脱水而形成,还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。
维甲醇是从食物中摄取的,在体内转运、储藏等都是这一个成分。
维甲酸在自然界不多,主要由人工合成。
22.简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。
答:1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。
2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药,合理控制药品费用,规范基本医疗保险用药范围管理,由国家社会劳动保障部组织制定并发布。
3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。
23.简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。
答:第一阶段:此阶段有萘啶酸等3个品种,它们对大多数革兰阴性菌有活性,而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。
第二阶段:以吡哌酸为代表,其抗菌谱与萘啶酸大体相同,但抗菌活性更强,而且对绿脓杆菌也有活性。
第三阶段:此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。
它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌,并且其活性强。
均有很好的组织渗透性。
第四阶段:此阶段有司帕沙星等3个品种,它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异,但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。
24.简述硝酸甘油临床新用途。
答:硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年,其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。
该药在内科临床尚有如下用途:咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。
25.举例说明中药对一氧化氮的作用。
答:按药物作用特点,涉及到NO研究的中药可分三类:⑴减少或抑制NO的生成和释放的药物,如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药;⑵促进NO生成和释放的药物,如葛根素、人参三七总皂苷等;⑶对NO的双向调节作用,如川芎嗪、茵陈葛汤等。
26.新抗结核药除要求有显著的效能和毒性极小或没有毒性外,还应具备的理想条件有哪些?答:1.口服有效,排泄缓慢,在一定时间内血中浓度能维持高水平;27.简述硝酸异山梨醇酯(消心痛)的临床新用途。