鲁米那、安定药理作用
7
中毒处理
1.急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。 2.服药5~6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1:5000 高锰酸钾溶液,将胃内药物尽量洗出;洗胃后可留置硫酸钠 溶液于胃内(成人20~30g),以促进药物排泄。 3.应用利尿剂,加速毒物排泄,一般用20%甘露醇注射液 或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注,3~4小时 后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。 4.5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液,加速排泄。
鲁米那、安定药理作用
鲁米那
又称:苯巴比妥钠 制剂:苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠 规格:片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、 0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。
2
药理毒理
本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇 静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制 现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还 具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多 突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有 关。
4
用法用量
小剂量鲁米那可镇静,中剂量可催眠,大剂量可抗惊厥,过 量则会中毒,使呼吸抑制,循环衰竭而死亡。 通常镇静剂量为:成人每次15~30毫克,每日2~3次口服; 小儿每公斤体重 0.5~2毫克,每日2~3次。催眠剂量为: 成人60~100毫克,睡前口服,主要用于入睡困难,小儿一 般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥,尤其是癫痫大 发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量:成人每次15~30毫 克,每日3次,小儿每日每千克体重2~5毫克,分2~4次口 服。抗惊厥剂量为:成人每次 0.1~0.2克,肌注或口服; 小儿每次每公斤体重4~7毫克。主要用于对抗小儿高热、破 伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。 鲁米那极量为口服和肌注每次0.25克,每日0.5克。
16
注意事项
(1)对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏; (2)肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 (3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态; (4)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措 施。 (5)避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。 (6)对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。 (7)以下情况慎用:①严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑 制作用。②重度重症肌无力,病情可能被加重。③急性或隐性发生闭角 型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。④低蛋白血症时,可 导致易嗜睡难醒。⑤多动症者可有反常反应。⑥严重慢性阻塞性肺部病 变,可加重呼吸衰竭。⑦外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。 ⑧有药物滥用和成瘾史者。
13
不良反应
(1)常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等, 大剂量可有共济失调、震颤。 (2)罕见的有皮疹,白细胞减少。 (3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍, 甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。 (4)长期连续用药可产生依赖性和成瘾性, 停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
14
18
谢谢!
8
注意事项
(1)对任一种巴比妥过敏者,可能对本药过敏。 (2)作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大 效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度, 以达最佳疗效。 (3)停药阶段应逐渐减量,以免导致癫痫发作,甚至出现 癫痫持续状态。 (4)肝功能不全者,用量应从小剂量开始 (5)长期用药可产生精神或躯体依赖性,停药需逐渐减量, 以免引起戒断症状。当用其他抗癫痫药替代本药时,本药用 量应逐渐减小,同时逐渐增加替代药的用量,以控制癫痫发 作。 (6)静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超过60mg,注射速度 过快可导致严重呼吸抑制;肌肉和缓慢静脉注射多用于癫痫 持续状态,临用前加适量灭菌注射用水稀释。
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言 不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严 重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,最重要的是 对呼吸循环方面的支持疗法,此外苯二氮 受体拮 抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊 断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
15
中毒处理
地西泮中毒急救护理及观察: 1.保持呼吸道通畅 ,头偏向一侧,清除呼吸道分泌物; 2.立即清除胃内尚未吸收的毒物,尽快予以彻底洗胃,可选用温开水,洗出胃液 的量、颜色,如出现异常应立即中止洗胃进行抢救。 3.迅速改善缺氧状态,由于此类药物对中枢神经系统的抑制作用,可出现呼吸异 常,造成低氧,脑组织缺氧可导致脑水肿,加重意识障碍。故应持续氧气吸入。 4. 迅速建立静脉通道 ,予以患者静脉输液,尤其是血压下降者,补充有效循环 量。同时可使用利尿剂,促进药物经尿路排泄。必要时,可用速尿20~40mg缓 慢静注 。 5.氟马西尼是地西泮类药物的拮抗剂,使中枢性呼吸功能障碍得以改善,阻断继 发性损伤作用,对促进神志清醒起着非常重要的作用。一般遵医嘱,首次0.2mg 静脉推注,15秒内用完。60秒后唤醒病人,若达到目的可不再用药;若不能唤醒 病人,可再追加0.1mg,再等60秒唤醒病人,若可以唤醒但仍处于嗜睡状态,可 将余下0.2mg加入5%GS500mL静脉滴注。注意氟马西尼可导致心悸、一过性血 压升高及心率加快,使用过程要注意血压、心率的变化。 6. 生命体征的监测,要24小时严格定时监测生命体征,观察意识状态、瞳孔大小、 尿量等,仔细做好记录。若出现血压下降、呼吸浅而不规则,常提示病情恶化, 及时通知医生采取紧急处理。
11
适应症
焦虑症及各种神经官能症。 失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳。 癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大 发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉 注射。 各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、惊 厥等。 脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰 肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
12
5
不良反应
常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等 延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性 肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血,关 节疼痛,骨软化。久用可产生耐受性与依赖 性,突然停药可引起戒断症状,应逐渐减量 停药。
6
药物过量
中毒症状: 1.中枢神经系统。轻度中毒时,有头胀、眩晕、头痛、语 言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度 中毒可有一段兴奋期,病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、 瞳孔散大(有时缩小)、肌肉松弛,角膜、咽、腱反射消失, 昏迷逐渐加深。 2.呼吸系统。轻度中毒时,一般呼吸正常或稍缓慢。重度 中毒时,呼吸减慢、变浅不规则,或呈潮式呼吸,严重时可 引起呼吸衰竭。 3.循环系统。皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱,少尿或无 尿。血压下降甚至休克。 4.黄疸及肝功能损害。
9
安定
通用名称:地西泮注射液 规格:2ml:10mg 性状:本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
பைடு நூலகம்10
药理毒理
本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、 抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择 性很强,是氯氮卓的5倍。较大剂量时可诱导入睡,与巴比 妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快 波睡眠几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉 等特点,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的 抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70% 一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作 不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍, 而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍。口服吸收快,约1小 时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进 入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。血次t1/2 为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故 连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾 脏排出,亦可从 乳汁排泄。
用法用量
成人常用量:基础麻醉或静脉全麻,10~30mg。镇静、 催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3~4小时加 5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。癫痫持续状态和严 重频发性癫痫,开始静注10mg,每隔10~15分钟可按需增 加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓 慢,每分钟2~5mg。 小儿常用量:抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫,出 生30天~5岁,静注为宜,每2~5分钟0.2~0.5mg,最大限用 量为5mg。5岁以上每2~5分钟1mg,最大限用量10mg。如 需要,2~4小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时,出生30 天到5岁1~2mg,必要时3~4小时后可重复注射,5岁以上注 射5~10mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过 0.25mg/kg,间隔15~30分钟可重复。新生儿慎用。
17
鲁米那与安定的区别
鲁米那(苯巴比妥钠)属于巴比妥类:第一代镇静催眠药, 因其易产生依赖性和耐受性,不良反应多见,安全性较苯二 氮卓类差,过量可产生严重毒性,因此,已不作镇静催眠药 常规使用!但多用于抗惊厥、抗癫痫药物使用! 而安定(地西泮)属于苯二氮卓类:第二代镇静催眠药,因 其不良反应较少,安全性较大,而且镇静催眠作用好,因此, 成为目前临床主要的镇静催眠药!
3
适应症
1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功 能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等 后遗效应。 3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑 炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于 癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸