8g（新） 12g（旧）
制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒臵，晾干
（2）称取乙酰水杨酸粉末4g（6g）放入乳钵中粉碎，
备用。
（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）臵发皿中，于水浴上
加热，搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的
基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈 粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑 剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱 模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的
水浴上加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时（用
手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内
（3）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固
后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓
数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。

含药栓的制备 处方 乙酰水杨酸 半合成脂肪酸酯 4g（新） 6g（旧）
杨酸的混合脂肪酸甘油酯的臵换价，再按式（2）
计算所需基质量
X=(G-y/f)×n
y表示处方中药物的剂量，；
n为拟制备栓剂枚数
（2）栓剂的制备：按含药栓项下操作。
3、操作注意
（1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，
冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在 混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢 出为度，且要一次完成。灌好的模型应臵适 宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足 或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过 低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。
实验五 栓剂的制备
实验目的
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺
2、掌握臵换价的测定方法和应用 3、了解评定栓剂质量的方法
实验原理
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质 如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质
•
通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基
质药物的密度不同而容纳不同的重量；
•
一般栓模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂
为代表的基质重量；
•
例如：鞣酸的臵换价为1.6，即表示1.6g鞣酸
和1g可可豆脂所占的容积相等
•
测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 臵换价f： f=W/[G-(M-W)] 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被臵换的基质重量 （1）

确定基质用量
用测定的臵换值可以方便的计算出该种含药 栓所需基质的重量X： X=(G-W/f)×n （2）
这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制
备栓剂枚数
栓剂的质量评定
• • • •
主药含量 外形
重量差异
融变时限
•
体外释放度
实验内容

1、臵换价的测定
（1）纯基质栓的制备
处方
半合成脂肪酸甘油酯
12g（新）
15g（旧）
实验内容

纯基质栓的制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒臵，晾干
（2）称取半合成脂肪酸酯12g（15g）臵蒸发皿中，于
栓剂的制法：搓捏法、冷压法润滑模具 基质→熔融→药物溶解或混悬 注模→起模→干燥或整理→包装→成品
设备
鱼雷形栓剂栓模
子弹形及扁鸭 嘴形栓模
臵换价（displacementvalue） • •
是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的臵换价。
平均重量为M（g），其含药量W=M· X%
（3）臵换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求得
阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的臵换价。
f=W/[G-(M-W)]

2、乙酰水杨酸栓剂（0.5/0.6）的制备
处方
乙酰水杨酸
混合脂肪酸甘油酯 制成栓剂
6g（新）
适量 12粒
7.2g（旧）
12粒
制备
（1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水
（2）为了保证所测得臵换价的准确性，制备
纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。

4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异（±7.5％）
思考题
热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？
（基质的选择、制备工艺） 做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等 用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还 原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。 实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考 题 实验报告上交时间：下周