特征药物
青霉素Ⅴ
耐酸，不耐酶，可口服
苯唑青霉素（新青霉素Ⅱ）耐酸，耐酶
氨苄青霉素（氨苄西林）不耐酸，吸收度尚可
复方制剂 氨苄西林/青霉烷砜
哌拉西林/替卡西林 对假单孢菌有杀灭作用
阿莫西林（羟氨苄青霉素） 复合制剂 a. 奥格门汀/安灭菌（阿莫西林/克拉 维酸钾） 强力阿莫仙 po (阿莫西林：克拉维酸钾 250：125mg)对MRSA有效 b.舒他西林 （阿莫西林/舒巴克坦）
代表药物
红霉素 阿齐霉素
齐宏 其仙 罗红霉素 克拉霉素*对结核杆菌的PAE作用长达5-15小时 胃炎的三联用药：
枸橼酸铋钾 克拉霉素 甲硝唑
第六节 合成抗菌药
磺胺类（略）
喹诺酮类 吡酮酸/吡啶酮酸类
作用于DNA回旋酶 → 染色体不可逆损害 → 选择性毒性
不受质粒传导的耐药性影响 ∴耐药性 ↓ ↓
3. 过敏反应 完全交叉过敏反应*（过敏性休克的急救） 4.抗菌谱 G+球、G+杆 G–球
不良反应
变态反应*
过敏性休克的急救
毒性反应
青霉素脑病
赫氏反应(吉海反应） 治疗梅毒时症状加剧
二重感染
水、电解质紊乱
羧苄青霉素（双钠盐）
长效制剂* 可引发血管栓塞而导致精神错乱，紫绀，
癫痫的发作
药物相互作用
• 不宜与快速抑菌药合用 • 与氨基糖苷类合用 • 与碱性药物合用 • 与酸性药物合用 • 与细胞色素C合用
对产酶及非产酶淋球菌有强大杀伤作用
第五节 大环内酯类
12～18元大环内酯骨架 ← 碱性破坏
临床常用
1～3个糖或氨基糖以糖苷键相连（碱性）
14元环 红霉素类
←
酸性水解
16元环 螺旋霉素 麦迪霉素
作用特点
细菌生长期抑制剂 耐药诱导性
新大环内酯的作用
注意问题
1、胃酸破坏 2、注射剂不能用盐溶液溶解 3、与茶碱合用时，抑制茶碱代谢 4、与洛伐他汀合用引起横纹肌溶解 5、注意过敏休克的抢救 *糖皮质激素首选
第三代 诺氟沙星 norfloxacin
环丙沙星 ciprofloxacin
氧氟沙星 ofloxacin
培氟沙星（甲磷酸培氟沙星；甲氟哌酸；培福新）
G-6PD个体禁用
晚三代：左氟沙星、洛美沙星、司帕沙星
对茶碱代谢几乎无作用
第四代 格帕沙星 grapafloxacin 曲伐沙星 trovafloxacin 阿拉曲沙星 alatroloxacin 莫西沙星 moxifloxacin 克林沙星 clinafloxacin vigamox 加替沙星 gatifloxacin
羧苄青霉素（卡比西林）：抗假单孢作用强， 对MRSA无效
二、头孢菌素类
1、特点 耐青霉素酶 血浆蛋白结合率低 过敏反应低
OCH3
R1 C NH
O O
S
N R2
COO-
7-ACA
2、相互作用
肾毒性药物合用可加重肾损害
与乙醇合用可产生“醉酒样反应”*
尤以头孢哌酮最为明显
代表药物
一代：头孢噻吩 头孢氨苄 头孢拉啶 头孢唑啉
硝基咪唑类（略）
一、喹诺酮类
药物名称
氟哌酸 甲氟哌酸 环丙沙星
茶碱浓度升高幅度 （%）
11 20 23
与茶碱合用时，可抑制茶碱代谢（相似的还有CsA、咖 啡因、华法林等）
氟嗪酸（氧氟沙星）、萘啶酸则无此作用
代表药物
第一代 萘啶酸
nalidixic acid
第二代 吡哌酸
pipemedic acid
临床应用注意问题
1、与其他抗生素联用 2、药物相互作用 3、不同病理状态下应用 哮喘 肝肾功能异常 癫痫 儿科应用与否
Thank You!
特点：抗G+及部分G-活性增加通透性（一天一次给药）目前发现对糖
代谢有影响，可产生糖代谢紊乱
临床应用注意问题
1、与其他抗生素联用 扩大抗菌谱 *氨基糖苷类 协同作用
氯霉素、利福平拮抗其作用 2、药物相互作用
金属盐制剂 茶碱 非甾体抗炎药*诱发癫痫发作 3、不同病理状态下应用
他唑巴坦
第四节 氨基糖苷类
1 结构及作用特点 含有链霉糖胺或脱氧链霉胺，以糖苷键结合
2 产生菌不同 链霉菌 小单孢菌
3 作用 静止期杀菌剂 阻碍细菌蛋白质合成 阻碍细胞膜蛋白的合成
代表药物
庆大霉素 丁胺卡那（阿米卡星） 奈替米星（乙基西梭霉素） 尼泰欣
对绿脓杆菌的作用强于庆大霉素，用于 烧伤感染等 大观霉素（ 淋必治）
强
头孢吡肟（马斯平）
抗G-杆菌
弱
强
酶稳定性
弱
强
四代头孢：
蛋白结合率
头孢匹罗 马斯平
5%-10%
头孢吡肟
15%-19%
头孢利啶
4%
特点：头孢烯环引入季胺基具有良好亲水性
对β-lactamase亲和力低
对MRSA作用差，与NaHCO3配伍禁忌 蛋白结合率低
新型β-内酰胺类*
1 碳青霉烯类 代表药 亚胺培南 美洛培南 复方制剂 泰能 泰宁（亚胺培南/西司他丁） 美洛培南 2 单环类 代表药 丫啶-2-酮-1-磺酸 氨曲南/菌克单 对G-需氧菌细胞膜上的青霉素PBP有高亲和力，对 β-内酰胺酶高度稳定 3 氧头孢烯类（了解）
β-内酰胺酶抑制剂
按照作用机制
可逆的竞争性酶抑制剂 邻氯西林、双氯西林
不可逆的竞争性酶抑制剂：竞争酶的活性部位 与酶发生不可逆的化学反应
棒酸 舒巴坦（青霉烷砜） 他唑巴坦
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸钾（棒酸钾盐） 一代
棒酸
舒巴坦钠
二代
他唑巴坦
三代
舒巴坦
发展方向
探索有双重作用的青霉烯 探索合成强力的β-内酰胺酶抑制剂
第十三章 抗感染药物
黄丽军 临床药理学教研室
第三节 β-内酰胺类抗生素
青霉素类 头孢菌素类 新型β-内酰胺类
一、青霉素类
6-APA
特点
1. 结构 6- APA母核
OH H H S
CH3
R1 C N C C
C
B
A
CH3
CN
C C O R2
O
HO
酰胺酶作用点 青霉素酶作用点
2.作用 共同的抗菌机制→ PBP 青霉素结合位点
二代：头孢呋新/西力新 头孢克罗/希刻劳 欣可诺
三代：头孢他啶 凯复啶 头孢曲松/三嗪 罗氏芬 头孢噻肟 头孢地嗪
头孢菌素类
抗G+球菌
第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）
头孢唑啉（Ⅴ）
弱
第二代头孢菌素
头孢呋辛（西力欣）
第三代头孢菌素
头孢噻肟（凯福隆）
头孢哌酮（先锋必）
头孢三嗪（罗氏芬）
头孢他啶（复达欣）
第四代头孢菌素