26
抗炎有效成分为秦艽碱甲 腹腔注射对大鼠甲醛性关节炎的抑
制作用强度与水杨酸钠 相似。染料渗出 法研究显示，大鼠腹腔注射秦艽碱甲能 明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管 通透性增高。
27Leabharlann ※秦艽碱甲在抗炎的同时，能使大鼠肾上腺内维 生素含量明显下降，维生素为合成肾上腺皮质 激素的前体之一，其含量的下降说明皮质激素 的合成增多。
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雷公藤内酯、雷公藤甲素可明显抑 制红细胞膜破裂，雷公藤红素抑制细胞 释放，均与其抗炎作用有关。
其作用为扩张血管，增加器官血流量，降 低血管外周阻力，降低血压，使支气管 平滑肌舒张，降低通气阻力。同时具有 免疫抑制和抗炎作用。另外据研究发现 ，脑室（）内注射或微注射法将注入区 会导致发热。
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.镇痛
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☆五加皮、雷公藤等可显著抑制大鼠炎性 棉球肉芽的增生，使肉芽重量减轻。
☆雷公藤、五加皮、防己对佐剂性关节炎 有明显抑制作用。
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抗炎有效成分
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抗炎机制
间接和直接两种作用方式 秦艽、五加皮和雷公藤及其有
效成分的抗炎作用与兴奋垂体—肾 上腺皮质系统功能有关，在产生抗 炎作用的同时，尿中羟皮质类固醇 含量升高。
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※雷公藤总苷、雷公藤甲素、雷公藤红素 、雷公藤内酯等对非特异性免疫功能以 及特异性免疫功能均有明显抑制作用。
※雷公藤甲素能抑制细胞活性，并能抑制 抗体形成细胞的产生。
※雷公藤总苷可部分抑制非同种移植时抗 宿主反应。
※雷公藤使类风湿性关节炎病人血清中 、 和 水平明显下降。
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粉防已碱能显著抑制、等诱导的人外 周血淋巴细胞转化，也能抑制抗体形成 ，其免疫抑制作用可能与钙通道阻滞有 关。
★机体免疫功能异常 ★内分泌功能紊乱
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主要药理作用
. 抗炎 对多种实验性急慢性炎症模型
均有不同程度的抑制作用。
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秦艽、独活、雷公藤、五加皮、防 己、豨莶（ ī ā ）草、臭梧桐及他们的有 效成分可明显抑制角叉菜胶、鸡蛋清、 甲醛所致大鼠急性足肿胀和二甲苯所致 小鼠急性耳廓肿胀，使肿胀度减轻，也 可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透 性增高和组胺所致大鼠毛细血管通透性 增加，使炎性渗出减少。
中药药理学
第八章 祛风湿药
．了解祛风湿药的含义、分类；掌握祛风 湿药的主要药理作用。
．掌握秦艽的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
．熟悉独活、五加皮和防己的主要药理作 用及应用。
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第一节 概 述
★凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的 药物，称为祛风湿药。
★本类药物均能祛风散寒除湿，部分药能 舒筋活络、止痛、强筋骨，主要用于治 疗痹证。
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秦艽碱甲的抗炎作用在切除垂体或用 麻醉药抑制中枢后消失，这表明秦艽碱 甲可能通过兴奋下丘脑垂体，使（ ，促 肾上腺皮质激素）分泌增多，从而增强 肾上腺皮质功能，使肾上腺皮质激素合 成释放增加而产生抗炎作用。
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粉防已碱可直接作用于肾上腺，产 生促皮质激素样作用。粉防己碱可抑制 炎症白细胞磷脂酶与（２）的活性，从 而减少炎症介质的产生和释放。
磷脂酶( )是一种能催化磷脂甘油 分子上二位酰基的水解酶，亦是花生四 烯酸()、前列腺素及血小板活化因子()等 生物活性物质生成的限速酶，所产生的 脂质介质在炎症和组织损伤时膜通道的 活化、信息传递、血流动力学及病理生 13
在急性胰腺炎、脓毒休克、创伤及 多脏器功能衰竭()患者血清中活性升高。 在多发性创伤时，活性变化或许是导致 组织损伤过程中的早期信号参数。
★分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药和祛 风湿强筋骨药。
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痹证病因病机
正气不足 风寒湿邪
流注经络关节
风湿热邪
郁久化热，风湿热
痹
风寒湿邪
邪痹阻经络关节
证
痰浊瘀血
脾失运化
七情郁结
气滞血瘀
阻止脉络
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发病部位
肌肉、经络、关节。
临床表现
骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼 痛，关节肿胀、变形、运动障碍。
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痹症与病
★结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与 骨关节病及软组织疾病等，如风湿热、 风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮 病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、 慢性纤维组织炎等。
△秦艽碱甲小剂量有镇静作用，能显著延 长戊巴比妥钠所致大鼠、小鼠的睡眠时 间，但较大剂量可引起小鼠中枢兴奋， 最后导致麻痹而死亡。
△秦艽碱甲对酵母所致大鼠发热有解热作 用。
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（）抗菌
△秦艽醇浸液对弗氏痢疾杆菌、流感杆菌 、金黄色葡萄球菌。志贺氏痢疾杆菌、 肺炎杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、炭 疽杆菌等有抑制作用。
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少数有促进作用
细柱五加总皂苷和多糖可提高小鼠网 状内皮系统的吞噬功能和小鼠血清抗体 清度。
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第二节 常用药物
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秦艽
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主要成分
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.与功效主治相关的药理作用
祛风湿，清湿热， 止痹痛
主治风湿痹痛，筋脉拘挛， 骨节酸痛，骨蒸潮热，小
儿疳积发热。
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（）抗炎
秦艽水提取物、醇提取物灌胃给药 可明显抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀 ，也可明显抑制巴豆油引起的小鼠耳肿 胀，醇提物比水提物作用稍强。不同品 种中粗茎秦艽的抗炎作用较强。
※对于切除垂体或戊巴比妥钠麻醉的大鼠则该作 用消失。
※表明秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂 体，使分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实 现的。
※秦艽碱甲的抗炎作用与其结构有关，侧链上的 双键是抗炎作用必要的结构，加氢饱和后则无 抗炎作用。
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（２）镇痛
△水提物和醇提物口服给药可明显抑制腹 腔注射醋酸所致小鼠扭体反应，且随剂 量增加，镇痛作用增强，最高抑制率达 。
川乌、青风藤、独活、秦艽、五加 皮、防己有不同程度的镇痛作用，可提 高动物热刺激、电刺激、化学刺激所致 的痛阈，也可减少醋酸所致小鼠扭体次 数。
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青风藤碱和乌头碱的镇痛部位在中 枢神经系统，可能与去甲肾上腺素能系 统或阿片能系统有关。
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.对免疫功能的影响
多数呈抑制作用
雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青 风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。
△秦艽及秦艽碱甲可明显降低热板或光热 刺激所致小鼠和大鼠的疼痛反应，使痛 阈提高，但作用持续时间短暂。
△配伍延胡索、草乌镇痛作用增强。
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（）抗过敏
秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷 雾引起的哮喘、抽搐，对组胺所致的豚 鼠休克有保护作用，并能对抗组胺和乙 酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩作用。
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（）镇静、解热