一、名词解释1、神经递质:神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,传出神经末梢兴奋时释放出的特殊的化学物质。
2、(眼)调节痉挛:毛果芸香碱作用于睫状肌M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,晶状体变凸,屈光度增加,从而使近物在视网膜上聚焦,而远物不能清晰地成像于视网膜上;故视近物清楚,视远物不清楚,这一作用称为调节痉挛。
3、(眼)调节麻痹:近点远移,向远点靠拢,可合并瞳孔放大、视物显小,视近物模糊。
4、胆碱能神经:指自末梢释放乙酰胆碱作为化学传递物质的神经纤维5、肾上腺素能神经:传出神经兴奋时,末梢释放去甲肾上腺素和少量肾上腺素的神经纤维6、阿托品化:抢救有机磷酸酯类中毒时,使用阿托品剂量适量的五大表现:一大(瞳孔散大)、二干(口干皮肤干燥)、三红(面部潮红)、四快 (心率加快 )、五消失(肺部啰音消失)。
7、肾上腺素作用的翻转:事先给予α受体阻断药,肾上腺素的升压作用可被翻转,呈现明显的降压反应,表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用,此现象称为肾上腺素升压作用的翻转。
8、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
10、拟胆碱药:一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物11、抗胆碱药:能与胆碱受体结合,本身不产生或较少产生拟胆碱作用,但可以阻碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合,从而产生抗胆碱作用的药物。
12、抗肾上腺素药:又称肾上腺素受体,阻断药或肾上腺素受体拮抗药,能阻断肾上腺素受体,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用13、肾上腺素升压作用:14、内在拟交感活性:某些β受体阻断药与受体结合后除阻断β受体外,对β受体具有部分激动作用15、药效动力学:研究药物对机体的作用及作用机制。
16、药代动力学:研究机体对药物的作用,及药物在体内吸收、分布、代谢及排泄的过程。
也就是血药浓度随时间变化的动态过程。
17、药物不良反应:不符合治疗目的,并给患者带来不适或痛苦的反应统称不良反应18、药物副作用:药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
19、LD50、ED50:使群体中半数个体出现某一效应的剂量。
效应为死亡称为半数致死量(LD50)、效应为疗效称为半数有效量(ED50)治疗指数(TI):用来表示药物安全性的指标,TI=LD50 / ED5020、生物利用度:也称生物有效度,血管外给药时药物制剂被机体吸收利用的程度。
F=(吸收药量/ 给药量)X100%绝对生物利用度:血管外途径给药时和静脉注射时的血药浓度-时间曲线下面积值进行比较,计算前者的生物利用度,即为绝对生物利用度相对生物利用度:生物利用度在同一给药途径下对不同制剂进行比较二、填空1、毛果芸香碱特异性拮抗剂是阿托品。
2、易逆的胆碱酯酶抑制药为新斯的明、毒扁豆碱、和难逆的胆碱酯酶抑制药为有机磷酸酯类。
3、新斯的明体内过程的特点是口服吸收少且不规则、静脉注射不易透过血脑屏障。
4、毛果芸香碱的作用原理是激动M胆碱受体。
5、治疗重症肌无力首选新斯的明。
6、毒扁豆碱用于去神经眼,产生的作用降低眼内压。
7、有机磷酸酯类中毒,眼的表现瞳孔针尖样缩小、视物不清。
8、阿托品中毒的解救药有毛果芸香碱、毒扁豆碱和新斯的明。
阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时,如过量而引起阿托品中毒可用来对抗有机磷酸酯类对神经节的兴奋作用,而不宜用新斯的明和毒扁豆碱解救。
9、中毒性休克和胃肠绞痛可用山莨菪碱代替阿托品,原因是其具有选择性高和副作用较阿托品少的特点。
10、山莨菪碱对内脏平滑肌和血管平滑肌的作用与阿托品相似而稍弱,对腺体和眼作用显著弱于阿托品。
11、骨骼肌松驰药分除极化型和非除极化型二类型,前者的代表药是琥珀酰胆碱,后者的代表药是筒箭毒碱。
12、哌仑西平选择性阻断胃粘膜壁细胞的M 受体,抑制胃酸分泌,适用于治疗胃及十二指肠溃疡。
13、竞争性肌松药主要有筒箭毒碱,合用吸入性麻醉药乙醚或氨基糖苷类可加强此类药物的肌松作用,合用新斯的明可拮抗其肌松作用。
14、房室传导阻滞可选用异丙肾上腺素和阿托品治疗,可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药有巴比妥。
15、异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是激动支气管平滑肌,常见的不良反应是心悸、头晕。
16、小剂量多巴胺主要激动受体β1 ,使肾、肠系膜、脑及冠脉血管扩张;而大剂量时则可激动受体α,使血管收缩。
17、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是NA释放减少和 NA释放增加。
18、去氧肾上腺素(新福林)临床用于散瞳检查眼底和阵发性室上心心动过速。
19、去甲肾上腺素的拮抗剂是酚妥拉明,毛果芸香碱拮抗剂是阿托品,异丙肾上腺素拮抗剂是普萘洛尔。
20、可改善微循环用于中毒性(感染性)休克的药物有阿托品、山莨菪碱、酚妥拉明和异丙肾上腺素等。
21、酚妥拉明可通过直接舒张血管和阻断血管上的β受体,使血管舒张、血压下降。
22、β受体阻断药的药理作用包括β受体阻断、膜稳定和内在拟交感活性。
23. 毛果芸香碱治疗虹膜炎时应与扩瞳药交替使用,以防粘连。
24. 新斯的明可用于治疗重症肌无力,是因为它除具有抑制胆碱酯酶作用外,尚可直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体,故对骨骼肌的兴奋作用很强。
25. 阿托品是____M胆碱______受体阻断剂,其对眼睛的作用扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
26. 山莨菪碱可使血管解痉而改善微循环作用,故能用于抗休克。
27. 肾上腺素对皮肤粘膜血管有收缩作用,冠状血管有舒张作用,骨骼肌血管有扩张作用。
28. β受体阻断药临床上主要用于治疗心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压和甲状腺功能亢进。
29. 长期应用β受体阻断剂后,突然停药,可引起反跳,其机理是与受体向上调节有关。
30. 传出神经系统的药物作用基本方式是直接作用于受体或影响递质。
31. 碘解磷定解毒时对骨骼肌作用最明显,能迅速控制中毒所至的肌束颤动,对自主神经系统功能的恢复较差,对中枢系统的中毒症状也有一定改善作用。
三、简答题1、简述胆碱受体的分类及其分布。
P49答:2、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?P48、51答:ACh的消除主要靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解,最后分解为胆碱和乙酸,胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。
NA主要是被突触前膜重新摄取利用,其次可被单胺氧化酶(MAO)或茶酚氧化甲基转移酶(COMT)所破坏。
3、毛果芸香碱的药理作用有哪些?答:4、试述毛果芸香碱降低眼内压的作用机制。
答:瞳孔括约肌收缩,虹膜向中心拉近,房水回流通常,眼内压下降。
5、解磷定和阿托品合用于有机磷农药中毒的优点。
答:解磷定为AChE复活药,主要与磷酰化胆碱酯酶结合生成复合物,缓解N样症状,特别对缓解肌肉震颤效果好。
而阿托品为M受体阻断剂,通过阻断M受体,缓解M样中毒症状,对N样中毒症状肌肉震颤没有作用。
6、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么?答:一、药理作用:①兴奋骨骼肌作用强大。
机制:(1)抑制AchE活性,增强Ach作用;(2)直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R;(3)促进运动神经末梢释放Ach。
②兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
二、临床应用:①、重症肌无力②、术后腹气胀和尿潴留---兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌③、阵发性、室上性心动过速④、非除极化肌松药中毒解救7、有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定?解磷定为AChE复活药,主要与磷酰化胆碱酯酶结合生成复合物,缓解N样症状,特别对缓解肌肉震颤效果好。
而阿托品为M受体阻断剂,通过阻断M受体,缓解M样中毒症状,对N 样中毒症状肌肉震颤没有作用。
故临床上一般采用阿托品和碘解磷定的联合用药。
8、请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答:9、请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点?答:①、药物作用的开始,常出现短暂的肌束颤动。
(先除极化,后转为非除极化)②、去极化有快速耐受性③、抗AchE药不能解除其肌松药的中毒作用,反能加强中毒作用,被AchE代谢;而非去极化型:抗AchE药能解除其肌松作用。
因本类药物代谢不受AchE的影响。
④、去极化肌松药治疗量无神经节阻滞(N1受体阻滞)作用10、试述阿托品的作用和临床应用?答:11、肾上腺素治疗急性支气管哮喘的药理学依据是什么?答:①、强大的舒张支气管平滑肌作用(激动支气管平滑肌β2受体)②、收缩支气管粘膜血管,消除粘膜水肿③、抑制组织和肥大细胞释放过敏原活性物质,减轻气道水肿和渗出,有一定抗过敏作用。
12、为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药?答:过敏性休克:小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降,支气管痉挛及粘膜水肿出现呼吸困难。
激动β受体,改善心功能,缓解支气管痉挛,减少过敏介质的释放,可迅速有效地缓解过敏性休克的临床症状。
13、请比较肾上腺素、异丙肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用。
答:相同点:均是肾上腺素受体激动药,均对血管有收缩作用,对心脏有兴奋作用。
1.去甲肾上腺素(NA/NE:是α受体激动药,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。
1)对血管作用:激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩。
2)心脏:较弱激动心脏的β1受体,是心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,CO增加。
2.异丙肾上腺素(ISO ):主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。
1)心脏 对心脏β1受体具有强大的激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。
2)血管和血压 激动β2受体,舒张血管 3.肾上腺素(AE/AD ):主要激动α和β受体1)心脏:作用于心肌、传导系统和窦房结的β1和β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,提高心肌兴奋性。
2)血管:激动血管平滑肌上的α受体,血管收缩;激动β2受体血管舒张。
14、试述酚妥拉明的药理作用及临床应用? 答:15、左下图为单独静脉注射肾上腺素后兔血压的描记曲线; 右下图为先后静脉注射酚妥拉明和肾上腺素后兔血压的描记曲线。
问题:(1) 单独给予肾上腺素后兔血压为何出现先高后低的变化?答:“双向反应”:肾上腺素典型血压改变:给药后迅速出现明显升压作用,而后出现微弱的降压作用,后者持续时间长。
(2)预先注射酚妥拉明,再注射肾上腺素,为何翻转为降压?答:如事先给予α受体阻断药(酚妥拉明),则α受体的作用被阻断,β2受体作用占优势,AD的升压作用被翻转,呈明显的降压反应。
(3)如果预先注射的药物改为普萘洛尔,兔血压如何变化?答:非选择性β受体阻断药,较强β受体阻断作用,对β1、β2受体选择性很低,没有内在拟交感活性,用药后心率减慢,心收缩力和输出减低,冠脉血流量下降,血压下降。
16、Atropine、毛果芸香碱、去氧肾上腺素和毒扁豆碱等药物滴眼对兔瞳孔大小的影响各是什么,并说明各自的机理?答:17、山莨菪碱的作用特点和主要用途。