磺胺类抗菌药的临床应用
.人工合成抗菌药
其他合成类抗菌药 a.抗菌增效剂 甲氧苄啶(trimethoprim ,TMP) 甲氧苄啶+磺胺甲恶唑→按1:5比例制成的复方制剂称为复方磺胺甲噁唑 仍在临床广泛使用。
大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌→泌尿道感染 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及大肠埃希菌→上呼吸道感染或支气管炎 肉芽肿荚膜杆菌→腹股沟肉芽肿 霍乱弧菌→霍乱 伤寒沙门菌→伤寒 志贺菌属→肠道感染 卡氏肺孢子虫→肺炎 诺卡菌属→诺卡菌病。
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c.外用类磺胺药 磺胺米隆(mafenide) 抗菌谱广 药物可迅速渗入创面和焦痂,适用于烧伤或大面积创伤后的创面感染。 能提高植皮成功率 用药局部有疼痛感及烧灼感 大面积应用其盐酸盐可能导致酸中毒,应选用其醋酸盐。
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磺胺嘧啶银(sulfadiazine silver) 对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌活性,显著强于磺胺米隆。 抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有良好的抗菌活性。 特别该药的抗菌作用不受脓液PABA的影响。 临床用于预防和治疗II度,III度烧伤或烫伤创面的感染,并对创面具有 促进干燥,结痂及愈合的作用。 磺胺醋酰(sulfacetamide) 其钠盐溶液呈中性,几乎无刺激性,穿透力强 适用于眼科的感染性疾患:如沙眼、角膜炎和结膜炎。
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四、不良反应 1、泌尿系统损害 2、过敏反应 3、血液系统反应 4、黄疸 5、消化系统反应 6、神经系统反应
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a、肠道易吸收类磺胺药 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD,磺胺哒嗪) 中效磺胺药 血浆蛋白结合率最低 可首选用于预防流行性脑脊髓膜炎 可首选用于治疗诺卡菌属引起的感染 使用时,增加饮水量,必要时同服等量碳酸氢钠碱化尿液。
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二、抗菌谱 1、对大数革兰阳性菌及革兰阴性菌有良好抗菌活性。 2、对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺部孢子虫、弓形虫滋养体有抑制作 用。 3、对支原体、立克次体和螺旋体无效,甚至可促进立克次体生长。 4、磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。
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三、耐药性 对磺胺药敏感的细菌,无论在体内或体外,反复接触磺胺药后,均可产生耐 药性。各磺胺药之间有交叉耐药。 1、固有耐药 2、获得性耐药
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b.硝基呋喃类药物 呋喃妥因 主要用于泌尿道感染。 半衰期 30分钟,药物在血液中快速破坏,尿中浓度高。 在碱性环境中抗菌作用降低,不能与碳酸氢钠同服。
呋喃唑酮(痢特灵) 胃肠道不易吸收,口服后主要在肠道发挥作用 临床上主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病。 尚可治疗胃、十二指肠溃疡,作用机制与抗幽门螺旋杆菌、抑制胃酸分泌和保护胃 黏膜有关。 栓剂可用于治疗阴道滴虫病。
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一、体内过程 1、吸收 全身性感染的磺胺药 小肠上段吸收 肠道感染的磺胺药 小肠下段及结肠内 2、分布 分布广泛 可透过血脑屏障 胎盘屏障 3、消除 主要从肾脏以原型药,乙酰化代谢产物、葡糖醛酸结合物3种形式排泄。 在碱性尿中溶解度高,在酸性尿中易结晶析出,结晶物可造成肾损害。
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b.肠道难吸收类磺胺药 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 药物本身无抗菌活性,在肠道微生物的作用下分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨 酸盐。 磺胺吡啶有较弱的抗菌作用,5-氨基水杨酸具有抗炎及免疫抑制作用。 临床用于治疗溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肠道或泌尿 生殖道感染所致的反应性关节炎。 与甲氨蝶呤合用治疗类风湿性关节炎。 长期服用产生较多不良反应。
谢 谢
磺胺类抗菌药的临床应用
河南大学淮河医院
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β内酰胺类 大环内脂类,林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
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磺胺类抗菌药 作用机制 常用磺胺类药物 a.肠道易吸收类磺胺药 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD,磺胺哒嗪) 磺胺甲恶唑(sufamethoxazole,新诺明) 磺胺间甲氧嘧啶(sulfamonomethoxine) b.肠道难吸收类磺胺药 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) c.外用类磺胺药 磺胺米隆(mafenide) 磺胺嘧啶银(sulfadiazine 磺胺醋酰(sulfacetamide)
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磺胺甲恶唑(sufamethoxazole,新诺明) 中效类磺胺药 药物在脑脊液的浓度低于磺胺嘧啶,但仍可用于流行性脑脊髓膜炎的预防。 适用于大肠埃希菌等敏感菌诱发的泌尿道感染。 磺胺间甲氧嘧啶(sulfamonomethoxine) 长效类磺胺药 抗菌活性优于磺胺甲恶唑 临床用于各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染,也可用于疟 疾的预防和治疗。
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c.硝基咪唑类药物 甲硝唑(甲硝哒唑,灭滴灵) 替硝唑 奥硝唑 甲硝唑分子中硝基,在细胞内无氧环境中被还原成氨基,从而抑制病原体 DNA合成,发挥抗厌氧菌作用,对脆弱类杆菌尤为敏感。 对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。 对需氧和兼性需氧菌无效。 临床主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖系统、下呼吸道、骨和关 节等部位的感染。 对幽门螺杆菌引起的消化性溃疡及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有 特殊疗效。 亦是治疗阿米巴病,滴虫病和破伤风的首选药物。