所以除癌性剧痛可长期应用外，一般只限于短期用于其他镇痛药无效的 急性锐痛。（2）心源性哮喘 除应用强心甙、氨茶碱及吸氧外，静注小 剂量吗啡可产生良好的效果。（3）止泻 适用于非细菌性急、慢性消耗 性腹泻，可选用阿片酊或复方樟脑酊。对细菌感染性腹泻，应同时服用 抗生素。 不良反应：（1）治疗量 吗啡有时可引起眩晕、恶心呕吐、便秘、嗜 睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛，还可引起颅内压升高和直立性低血 压。（2）耐受性和依赖性 连续反复应用可引起耐受性和依赖性，包括 精神依赖性和身体依赖性。 10． 解热镇痛药的共同作用和特点， 答：它们具有下述三项共同作用：（1）解热作用 与氯丙嗪不同，解热 镇痛药只能降低发热者的体温，对正常体温无影响。对直接注射PG引 起的发热无效，说明是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用的。 （2）镇痛作用 解热镇痛药只适用于轻、中度的慢性钝痛，如头痛、牙 痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。一般不产生欣快感和药物依赖 性，亦不抑制呼吸，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效（3） 抗炎作用 解热镇痛药通过抑制PG合成而缓解炎症。对控制风湿性和类 风湿性关节炎症状有一定的疗效，但只是对症治疗，不能根治，也不能 防止疾病的发展及并发症的发生。 11． 阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应。 12．抗心律失常药物的分类、特点，并写出各类的代表性药物及主要临 床用途 答：抗心律失常药分为四类：Ⅰ类钠通道阻滞药：ⅠA类代表性药物： 奎尼丁临床应用 对急、慢性室上性和室性心律失常都有效。主要用于 心房扑动、心房纤颤的复律治疗和复律后的维持，以及室上性心动过速 的治疗。合用地高辛，可防止心室律加快。ⅠB类代表性药物：利多卡 因 临床应用 用于治疗各种危及生命的室性心律失常，是防治急性心肌 梗死致室性心律失常的首选药物，可降低其发病率和死亡率。也用于治 疗强心甙中度引起的室性心律失常，治疗室上性心律失常效差。ⅠC类 代表性药物：普罗帕酮 临床应用 口服用于防治室上性和室性心律失 常，静注可中止阵发性房颤、房室结性和室性心动过速，对急性心肌梗 死时的室性心律失常亦有效。Ⅱ类β受体阻滞药 代表性药物 普萘洛尔 临床应用 对于交感神经兴奋有关的各种心律失常有效，主要用于治疗 室上性心律失常，对心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速好。 由于不能消除异位起搏点，故多数病例只减慢心室率，少数可恢复窦 律。与奎尼丁或洋地黄有协同作用。也可治疗由运动、麻醉、嗜铬细胞 瘤、甲亢引起的室性心律失常。Ⅲ类延长动作电位时程药 代表性药
等，血药浓度能平稳地达到稳态。 24. 安慰剂： 25. 耐受性：是指在多次连续用药后，机体对药物的反应性逐渐降
低，需增加剂量才能保持药效。 26. 耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低，又称
抗药性。 27. 依赖性：反复使用某些药物后，使病人产生一种强烈渴求用药的
欲念，强迫反复连续用药，其目的是感受药物的精神效应或避免 停药所引起的难以忍受的痛苦，长可对该药产生耐受性。 问答题： 1简述药物消除零级和一级动力学的特点。 2简述肾上腺素的药理作用、临床用途和主要不良反应。 答：药理作用：1、心脏 2、血管 3、血压
20. 生物利用度：是指药物经过吸收并经首关消除后进入人体循环的 相对份量和速率，用Ｆ表示，它是反映药物吸收的重要参数。
21. 表观分布容积（Vd）：是指药物吸收达到平衡或稳态时，体内 药物总量（Ａ）按血药浓度（Ｃ）推算，理论上应占有的体液容 积。
22. 半衰期：是指血药浓度降低一半所需的时间。 23. 稳态浓度：需经过５个t１／２，才能使给药速度和消除速度相
多巴胺药理作用：1、心脏 2、血管和血压 3、肾脏
临床应用: 用于抗休克，对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已
补足的休克患者疗效较好。此外，本品尚可与利尿药合并应用于急性肾
功能衰竭。也可用于急性心功能不全。
不良反应 一般较轻，偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现
心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等，一旦发生，应减 慢滴注速度或停药。 4.根据β受体阻断剂的药理作用论述它们的临床应用和不良反应 5. 根据有机磷酸酯类急性中毒的原理，试述主要解救药物及其原理 本类药物阻扰乙酰胆碱的消除，而乙酰胆碱的作用又极其广泛，故有机 磷酸酯类的中毒症状表现多样化。轻者以M样症状为主，中度者可同时 有M样症状和N样症状，严重中毒者除外周M样和N样症装外，还出现 中枢神经系统症状。药理作用：碘解磷定进入有机磷酸酯类中毒者体 内，其带正电荷的季铵氮即与被磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电 引力相结合，结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子，进而与磷 酰基形成共价键结合，生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物，后者 进一步裂解成为磷酰化碘解磷定，同时使胆碱酯酶游离出来，恢复其水 解乙酰胆碱的活性。此外，碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直 接接合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，从而阻止游离的有机 磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶。 6 根据阿托品的药理作用论述它们的临床应用和不良反应 临床应用1、解除平滑肌痉挛2、制止腺体分泌 3、眼科（1）治疗虹膜 睫状体炎（2）检查眼（3）验光配眼镜4、抗心律失常5、抗休克6、解 救有机磷酸酯类中毒。不良反应阿托品的作用广泛，当利用某一作用 时，其它作用便成为副作用，不同剂量的阿托品的不良反应表现大致如 下：0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及乏汗；1mg：口干，心率加速， 瞳孔轻度扩大；2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模 糊；5mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便 困难，肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现 象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由 中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。阿托品的最低致死量在成 人约为80~130mg，儿童约为10mg 7. 地西泮的药理作用和临床应用和不良反应。 答：作用与应用（1）抗焦虑作用（2）镇静催眠作用（３）抗惊厥、抗
癫痫作用（４）中枢性肌肉松弛作用（５）增加其他中枢抑制药的作用 8．氯丙嗪的药理作用，临床应用和不良反应。 答：氯丙嗪为一种多巴胺受体阻断剂，对α受体和M受体也有阻断作 用，因此药理作用广泛。多巴胺受体主要分布在中枢、外周神经末梢、 肾和肠系膜血管等处，至少有D1和D2两种亚型。D1受体是一种Gs蛋白 相偶联的受体，激动时刻经Gs蛋白激活腺甘酸环化酶，使细胞内cAMP 含量增加，主要引起肾和肠系膜血管的扩张和心肌收缩力增强。D1受 体激动后在中枢神经系统的作用机制尚未阐明。D2受体主要分布于脑 内的四条DA能神经通路：①黑质—纹状体通路，是锥体外系运动功能 的高级中枢，该系统DA功能减弱，可致帕金森病，功能亢进可出现多 动症。②中脑—边缘系统主要支配伏膈核和嗅结节，调控情绪反应。③ 中脑—皮层系统主要支配皮层的一些区域，参与认知、思想、感觉、理 解和推理能力的调控。Ⅰ型精神分裂症主要与中脑—边缘系统和中脑— 皮层系统DA功能失调、亢进有关。④结节—漏斗系统，主要调控垂体 激素的分泌如抑制催乳素的分泌，促进ACTH和GH的分泌等。D2受体 与Gi蛋白相偶联，激动时抑制腺甘酸环化酶，并能使K+通道开放，促 K+外流。吩噻嗪类药物主要通过阻断中脑—边缘系统和中脑—皮层系 统的D2受体，发挥抗精神病疗效。但由于氯丙嗪对脑内DA受体的阻断 缺乏特异选择性，故可不同程度地阻断其他通路的D2受体，而产生不 良反应。 不良反应：（1）常见不良反应 嗜睡、淡漠、无力等中枢抑制 症状；视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等M受体阻断症状； 鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等α受体阻断症状。静脉注射可 致血栓性静脉炎，应用生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢静注。为防止 直立性低血压，注射氯丙嗪后应卧床休息1~2小时，然后缓慢起立。 （2）锥体外系反应①帕金森综合征②静坐不能③急性肌张力障碍。 （3）过敏反应 （4）急性中毒。 9． 吗啡的药理作用，临床应用和不良反应。 答：药理作用：（1）中枢神经系统①镇痛镇静②抑制呼吸③镇咳④其 他（2）心血管系统 吗啡可扩张阻力血管和容量血管，使血压下降，引 起直立性低血压。（3）消化道 吗啡对胃肠道平滑肌有强大的兴奋作 用，提高其张力，但可减弱推进型蠕动，同时由于回盲瓣及肛门括约肌 张力提高，消化液分泌减少，事物消化延缓以及由于中枢抑制使便意迟 钝，可引起便秘和止泻作用。吗啡还可使胆道平滑肌痉挛，奥狄括约肌 收缩，使胆囊内压力升高，引起胆绞痛，阿托品可部分缓解。（4）其 他 吗啡还能提高膀胱括约肌张力，引起排尿困难、尿潴留，大剂量时 还可收缩支气管平滑肌。 临床应用：（1）镇痛 吗啡对各种疼痛均有效，但反复应用易致依赖性
临床应用：1、心脏骤停 2、过敏反应 3、支气管哮喘 4、与局麻药
配伍及局部止血
不良反应：一般较轻，偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现 心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等，一旦发生，应减 慢滴注速度或停药。 3. 简述麻黄碱，多巴胺的药理作用和临床用途。 答：麻黄碱药理作用：１.心血管 ２.支气管平滑肌３.中枢神经系统 ４.快速耐受性 临床应用：1、支气管哮喘 2、鼻粘膜充血引起鼻塞 3、防治某些低 血压状态 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
名称： 药理学复习思考题 内容： 药理学复习思考题 名词解释：
1. 副作用：是指药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的 反应。
2. 毒性反应：是指在药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性 反应，一般较严重，但是可以预知，也是可以避免的一种不良反 应。
3. 后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药ห้องสมุดไป่ตู้ 效应。
物：胺碘酮 临床应用 为广谱抗心律失常药，用于治疗反复发作的心房 扑动、心房纤颤和室上性心动过速，尤其对预激综合征效果更佳，对房 性早搏稍差。长期口服可防止室性心动过速和心室颤动的复发。Ⅳ类钙 拮抗药代表性药物：维拉帕米 临床应用 是治疗由房室结折返引起的阵 发性室上性心动过速的首选药物，尤其适用于伴高血压、冠心病的患 者，对室性心律失常疗效差。治疗心房纤颤可减慢心室率，但难以恢复 窦性心律。 13. 简述转换酶抑制剂抗高血压（抗心力衰竭）的机理和特点。 14．简述强心苷治疗心衰的机理 答：强心甙的正性肌力作用是通过抑制细胞膜Na+,K+--ATP酶，增加心 肌细胞内可利用的Cａ+而发挥作用的。目前认为，心肌细胞膜Na+， K+—ATP酶是强心甙的受体，强心甙与之结合后，抑制Na+，K+--ATP 酶对Na+，K+的转运功能，使细胞内Na+增加，降低了膜内外Na+浓度 梯度。通过Na+/Ca交换机制，使细胞外Na+内流及细胞内Ca+外流减 少，同时细胞内Na+外流及细胞外Ca+内流增加，终至细胞内Ca+增加。 细胞内Ca2+增加可促进动作电位2相Ca2+内流；还可激活肌浆网Ca2+释 放通道，通过“以钙释钙”作用，增加胞浆中Ca2+，从而发挥正性肌力作 用。 15. 常用抗心力衰竭的分类和代表性的药物。 答：（1）强心甙：常用的有地高辛、洋地黄毒甙、毛花甙C、毒毛花甙 K等。（2）非甙类正性肌力药：①磷酸二酯酶抑制药②β受体激动药和 DA受体激动药（3）血管紧张素转化酶抑制药（4）利尿药（5）扩血管 药（6）β受体阻断药。 16. 常用抗高血压药物的分类和代表性的药物。 答：抗高血压药分为下列六大类：（1）利尿降压药 轻氯噻嗪等（2） 肾上腺素受体阻断药①β受体阻断药：普萘洛尔等。②α受体阻断药：哌 唑嗪等。③α及β受体阻断药：拉贝洛尔等。（3）钙拮抗药 硝苯地平 等。（4）影响肾素—血管紧张素系统的降压药①血管紧张素转化酶抑 制剂：卡托普利等。②血管紧张素II受体阻断药：洛沙坦等。（5）交感 神经抑制药 此类药按作用不同，又分为：①中枢性降压药：可乐定 等。②神经节阻断药：美卡拉明等。③影响肾上腺素能神经末梢递质的 药物：利血平、胍乙啶等。（6）血管扩张药①直接舒张血管平滑肌 药：肼屈嗪、硝普钠等。②钾通道开放剂：二氮嗪等。③其他：如5— HT受体拮抗药、酮色林等。 18. 试述一线抗高血压药物的主要降压机理和代表性药物。 19. 简述普萘洛尔和硝酸甘油合用抗心绞痛的药理基础 答：β阻断药和硝酸酯类合用，两药能协同降低耗氧量，对抗硝酸酯类