第四代头孢菌素 吡肟，匹罗
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第一代头孢菌素
头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄
对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的β-内 酰胺酶所水解 主要用于产青霉素酶金葡菌，其它敏感革兰阳性球菌和 某些革兰阴性杆菌（大肠，肺克，奇变等）
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第二代头孢菌素
头孢克洛,头孢呋辛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安 对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差；
第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺炎 球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某 些菌株常耐药
氧头孢烯类
三代头孢＋抗厌氧菌 拉氧头孢 moxalactam 出血倾向 氟氧头孢Flomoxef 血浓度高
未见出血倾向
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氨基糖苷类特点
作用于核糖体，抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂，杀菌完全
浓度依赖，对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h
水溶性好，性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强
耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化酶品种耐
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青霉素特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉
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青霉素类
不耐酶：青霉素G，苄星青，青霉素V 耐酶：苯唑西林，萘夫，氯唑，双氯 广谱，不抗绿脓: 氨苄西林，阿莫西林 广谱，抗绿脓：
羧基类－ 替卡西林，羧苄，磺苄 脲基类－ 哌拉西林，阿洛，美洛
窄谱对G－杆菌有强大活性 G－球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效
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头霉素
常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点＋抗厌氧菌 耐受ESBL
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碳青霉烯类
亚胺培南 （imipenem） 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物，抗菌谱极广，抗菌活性甚
R CO NH CH3
类
N
Байду номын сангаас
COOH
O
N
R
O
COOH
青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰类
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β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细 胞膜上具有青霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰胺类 具高度亲和力，二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成 代谢，使细菌形态变化而溶解死亡。
氨苄西林－舒巴坦 替卡西林－克拉维酸 哌拉西林－他唑巴坦
阿莫西林－克拉维酸 头孢哌酮－舒巴坦
β-内酰胺酶抑制剂虽然提高了抗生素对耐药菌株的作用，但 只是解决了致病菌耐药机制中的一个方面而非全部，即作用 有限。有些细菌产生大量的广谱酶，TEM酶和SHV酶的数量 大的可以忽略酶抑制剂的存在。
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其他β-内酰胺类抗菌药物 ¤ 单环类（单胺菌素类） 氨曲南
¤ 头霉素 头孢西丁，头孢美唑
¤ 碳青霉烯类 亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，欧他培南
¤ 与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂
舒巴坦(青霉烷砜)：氨苄西林，头孢哌酮 克拉维酸(棒酸)：阿莫西林，替卡西林 他唑巴坦：哌拉西林
¤ 氧头孢烯类
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氨曲南特点
组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半衰 期相对延长
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第四代头孢菌素
头孢吡肟 与β-内酰胺酶的亲和力更低 对某些染色体介导β-内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢
他啶强
对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他啶相当
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药率低
口服不吸收，蛋白结合率低，血中半衰期为2～3h
入内耳淋巴液半衰期11～12h，耳、肾毒性
价格便宜
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氨基糖甙类
链霉素属的培养液获得者，如链霉素、新霉素、卡那霉素、
妥布霉素、核糖霉素等
有小单胞菌菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、西索米星 半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星
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内容
抗菌药物知识回顾 抗菌药物临床应用管理 实例分析
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知
青霉素类
识 回
抗
头孢菌素类
菌 药 物 常 见
其它β-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类
顾
类
林可霉素和克林霉素
型
多肽类
其它抗菌药物
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β-
内
酰
胺 类
青霉素
S CH2
头孢菌素
S
种 R CO NH
强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性；
嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药；
临床上亚胺培南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁（ cilastatin，无抗菌作用）（ 泰 能 ）合用可阻断本品在肾脏的 代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒 性。
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碳青霉烯类
（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少
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头孢菌素类
第一代头孢菌素 噻吩，唑啉，拉定，氨苄 第二代头孢菌素 克洛，呋辛，丙烯，孟多，替安
第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮，他啶 b.注射用 噻肟，唑肟，甲肟，地嗪，曲松 c.口服用 克肟，他美脂，特仑酯，地尼
美罗培南 （meropenem）
罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺培南。对肠杆菌科细菌、
绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南更强；
分枝杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺培南相仿； 对β-内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加
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β－内酰胺类 + 酶抑制剂
对流感杆菌和淋球菌所产的β-内酰胺酶稳定；
对肠球菌和李斯特菌耐药；
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
对革兰阴性杆菌敏感谱扩大： – 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； – 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 – 耐药：沙雷菌（大多）精，品课绿件脓杆菌和不动杆菌完全耐药
抗革兰阴性杆菌：美西林
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青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
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耐酶青霉素
抗菌特性： 对产青霉素酶的金葡菌作用较好 对肺炎球菌、链球菌属、脑膜炎球菌和对青霉素 敏感的葡萄球菌抗菌作用较青霉素为差 肠球菌和革兰阴性杆菌对其耐药
抗菌活性：
苯唑西林较甲氧西林强11倍
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头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性