1.为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入( )。

A 羟基B 烃基C 卤素D 酯基正确答案:A2.地西泮遇酸或遇碱水解生成的降解产物( )。

A 有重氮化偶合反应B 不具有重氮化偶合反应C 加茚三酮试剂不呈色D 会自动放出氨气和甲醛正确答案:B3.以下哪个关于药物经过“潜伏化”的说法是不正确的？( )A 失去活性B 药效基团被屏蔽C 经酶转化后产生原有药效D 经酶转化产生不同于原药的新颖作用正确答案:D4.具有酸性及强还原性的维生素是( )。

A 维生素B1B 维生素B6C 维生素CD 维生素E 正确答案:C5.盐酸氯丙嗪易氧化变成红棕色的原因是( )。

正确答案:DA 本品为强酸弱碱盐B 本品为强碱弱酸盐C 10位侧链胺的碱性过强D 母核是吩噻嗪环6.以下哪个药物是具有三环的抗癫痫药？( )A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 卡马西平D 丙戊酸钠正确答案:C7.在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小。

( )A 正丁基B 二甲氨基C 三氟甲基D 苯基正确答案:B8.沙利度胺制造了著名的“海豹胎”事件，其原因是( )。

A 该药物具有极强的毒性B 该药物的S(-)异构体具有致畸作用C 该药物的几何异构体有致畸作用D 该药物用药方法问题正确答案:B9.以下哪个药物又称冬眠灵？( )A 盐酸氯丙嗪B 泰尔登C 舒必利D 奋乃静正确答案:A10.以下药物结构中具有顺反异构体的是( )。

A 阿米替林B 氯普噻吨C 舒必利D 奋乃静正确答案:B11.光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是( ) 。

A 活性强弱不同B 具有相同的活性C 出现相反的活性D 一个异构体有活性，另一个异构体没有活性正确答案:C12.药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的( )。

A 第Ⅰ相生物转化B 第Ⅱ相生物转化C 结合反应D 轭合反应正确答案:A13.苯巴比妥的化学名是( )。

A 5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮B 7-氯-5-甲基-1-甲酰胺C 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮D 4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇正确答案:C14.在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？( )A 正庚醇B 异庚醇C 正辛醇D 异辛醇正确答案:C15.在组胺H2受体拮抗剂的研究中，用呋喃环代替西咪替丁中的咪唑环得到了活性更强的雷尼替丁，是利用了以下的哪项原理？( )A 软药B 前药C 生物电子等排D 硬药正确答案:C16.具有三环结构母核的抗抑郁药物是( )。

A 地西泮B 卡马西平C 奋乃静D 阿米替林正确答案:D17.弱碱性药物的解离度对药效的影响是( ) 。

∙ A 在胃液（pH1.4）中，解离多，易被吸收∙ B 在胃液（pH1.4）中，解离少，不易被吸收∙ C 在肠道（pH8.4）中，解离少，易被吸收D 在肠道（pH8.4）中，解离多，不易被吸收正确答案:C18.关于药物代谢的叙述正确的是( )。

A 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄B 将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物C 增加药物的解离度使其生物活性增强，有利于代谢D 在酶的作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程正确答案:D19.对巴比妥类药物描述正确的是( )。

A 具酯类结构与酸碱发生水解B 具酚类结构呈弱酸性C 具酰脲结构遇酸碱发生水解D 氧化发生在2位正确答案:C20.以下哪一个是常见的抗癫痫大发作的药物？( )A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 泰尔登D 硫喷妥钠正确答案:B21.当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。

A 手性碳原子B 手性中心C 杂原子D 不可扭转的刚性结构如双键等正确答案:D22.以下哪个反应不属于体内Ⅰ相生物转化？( )A 氧化B 还原C 水解D 甘氨酸结合反应正确答案:D23.巴比妥类药物的钠盐水溶液敞口放置在空气中，发生了浑浊，原因是( )。

A 钠盐水溶液发生了水解反应B 巴比妥类药物的钠盐被碳酸置换出巴比妥类药物游离体C 生成了碳酸钠D 它是强酸弱碱盐正确答案:B24.从结构上看可以制成长效抗精神病药的是( )。

A 氯丙嗪B 奋乃静C 泰尔登D 阿米替林正确答案:B25.以下属于氢化嘧啶二酮类的药物是( )。

A 乙唬胺B 苯巴比妥C 苯妥英钠D 扑米酮正确答案:D26.苯妥英钠具有的结构母核被称为( )。

A 丙二酰胺B 嘧啶二酮C 乙内酰脲D 丁二酰亚胺正确答案:C27.某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物( )应该加以研究。

A 光学异构体B 构象异构C 内在活性D 顺反异构体正确答案:A28.地西泮水解中可逆的发生在( )。

A 1，2位水解B 2，3位水解C 4，5位水解D 5，6位水解正确答案:C29.对巴比妥类药物性质描述不正确的是( )。

正确答案:DA 与金属离子可以成盐B 呈弱酸性C 具酰脲结构遇酸碱发生水解D 呈弱碱性30.抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与( )是电子等排体。

A 氟原子B 碳原子C 氢原子D 氮原子正确答案:C31.以下哪个不是药物动力相主要研究的内容？( )A 药物的吸收B 药物的排泄C 药物的重吸收D 药物的剂型正确答案:D32.以下哪个不是影响药效的立体化学因素?( )A 光学异构B 构象异构C 几何异构D 亲和力正确答案:D33.青蒿素是( )。

A 驱肠虫药B 抗血吸虫C 抗疟药D 抗结核药、正确答案:C34.在巴比妥类药物5位取代基上代谢上最不容易氧化的是( )。

A 戊基B 异戊基C 苯环D 环己烯正确答案:C35.巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是( )。

A 乙内酰脲B 丙二酰脲C 哌啶二酮D 三环类正确答案:B36.以下哪个药物中是运用软药设计原理得到？( )A 氟奋乃静庚酸酯B 芬太尼C 瑞芬太尼D 奥沙西泮正确答案:C37.开发新药的关键是( )。

正确答案:CA 幸运发现，抓住机遇B 发现天然活性物质C 先导化合物的发现D 先导化合物的优化38.药物从给药到产生药效必经的三个阶段，但不包括( ) 。

A 药剂相B 药物动力相C 药效相D 药物吸收相正确答案:D39.服用某弱酸性药物（PKa3.5），预计它的吸收主要在( )。

A 胃B 肠道C 胃和肠道D 无法吸收正确答案:A40.以下药物具有较好水溶性的是( )。

A 地西泮B 苯巴比妥C 苯妥英D 盐酸氯丙嗪正确答案:D41.苯妥英钠和碱共热，可以释放出( )。

A 二氧化碳B 二乙胺C 盐酸气D 氨气正确答案:D42.治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。

A 二甲双胍B 格列本脲C 米列格醇D 胰岛素正确答案:D43.以核苷形式参与抗代谢的抗肿瘤药物是( )。

A 氟尿嘧啶B 6－MPC 阿糖孢苷D MTX 正确答案:C44.耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有( ) 基团。

A 较大空间位阻B 推电子C 吸电子D 较小空间位阻正确答案:C45.环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以( )。

A 降低毒性B 提高选择性C 强细胞毒作用D 毒付反应严重正确答案:A46.抗精神病药物氟哌啶醇的结构属于( )。

A 吩噻嗪类B 丁酰苯类C 噻吨类D 苯磺酰胺类正确答案:B47.以下药物不属于抗代谢抗肿瘤药物的是( )。

A 氟尿嘧啶B 阿糖胞苷C 巯嘌呤D 顺铂正确答案:D48.土霉素的差向异构化发生在( )。

正确答案:BA 4位二甲氨基由β转为αB 4位二甲氨基由α转为βC 6位OH由α转为βD 6位OH由β转为α49.以下不符合联合用药原则的是( )。

正确答案:DA 阿莫西林＋克拉维酸B 替卡西林＋克拉维酸C 氨苄西林＋舒巴坦D 头孢氨苄＋苯唑西林50.以下哪个药物结构中无酰胺结构？( )A 苯妥英钠B 硫喷妥钠C 地西泮D 盐酸氯丙嗪正确答案:D51.下列关于抗生素的正确描述是( )。

A 抗生素就是日常用的抗菌B 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长C 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长D 抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主正确答案:C52.精神障碍治疗药物的作用机制是( )。

正确答案:AA 作用于多巴胺受体B 作用于肾上腺素能神经受体C 作用于离子通道D 作用于组胺受体53.下列叙述与环磷酰胺不符的是( )。

正确答案:BA 又名癌得星B 含有氧氮磷的五元杂环结构C 含有双β氯乙胺结构D 具有前药性质54.在白消安结构中，有较好离去性质的结构是( )。

A 甲磺酸酯B 丁二醇C 磺酸酯D 氯乙胺正确答案:A55.β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制( )。

A 粘肽转肽酶B β－内酰胺酶C mRNA与核糖体的结合D 二氢叶酸还原酶正确答案:A56.氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同？( )A 布洛芬B 芬太尼C 异烟肼D 盐酸麻黄碱正确答案:D57.β内酰胺类抗生素的作用机理是( )。

A 损害细菌细胞膜B 抑制细菌蛋白质的合成C 抑制细菌核酸合成D 干扰细菌细胞壁的合成正确答案:D58.以下对苯唑西林钠叙述正确的是( )。

A 不耐酸B 不耐酶C 耐酸耐酶D 耐酸不耐酶正确答案:C59.抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于( )。

A 氮芥类B 乙撑亚胺类C 亚硝基脲类D 磺酸酯类正确答案:C60.以下关于红霉素叙述不符的是( )。

A 对酸不稳定B 结构中含14元红霉内酯环C 可以口服D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强正确答案:D61.以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物？( )A 氮甲B 塞替哌C 卡氮芥D 卡莫司汀正确答案:B62.以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶？( )A 博来霉素B 喜树碱C 阿霉素D 柔红霉素正确答案:A63.一位5岁孩子患细菌性感染，医生开的处方是口服多西环素，是否合理？( )A 合理，多西环素属于广谱抗生素B 合理，有利于有效控制感染C 不合理，多西环素水溶性不好，容易造成泌尿道损害D 不合理，多西环素属于四环素类，易与钙发生络合反应，故不宜用药正确答案:D64.以下与顺铂相符的是( )。

A 加热至170度会分解成金属铂B 极难溶于水C 水溶液不稳定但构型不会转化D 对光和空气不敏感正确答案:D65.以下对雷尼替丁描述正确的是( )。

A 口服生物利用度在90%以上B 有顺反异构，顺式无效，反式有效C 右旋体活性大于左旋体D 抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上正确答案:B66.青霉素G在室温pH=4条件下，重排产物是( )。

A 青霉胺B 青霉二酸C 青霉醛D 青霉醛和青霉胺正确答案:D67.不能与牛奶同服的抗生素是( )。