收稿日期:2006-04-14; 修订日期:2006-06-20基金项目:江苏省公益资助项目(No .B M 2004525)江苏省自然科学基金(No .BK2001219)作者简介:张 健(1973-),男(汉族),河南驻马店人,现任江苏省中医药研究院主管中药师,学士学位,主要从事天然药物化学成分分离鉴定及质量分析工作.菊花化学成分及药理作用研究进展张 健1,李友宾1,钱大玮1,钱仕辉1,段金廒2,丁安伟2(1.江苏省中医药研究院,江苏南京210028; 2.南京中医药大学,江苏南京 210046)摘要:概述了菊花的主要化学成分和药理活性研究进展。

菊花为药食同源的常用中药,其主要成分为黄酮、三萜类等化合物,具有多种药理活性,在心血管、抗病毒、抗肿瘤方面活性研究报道较多。

关键词:菊花; 化学成分; 药理活性中图分类号:R284.1 文献标识码:A 文章编号:1008-0805(2006)10-1941-02菊花是菊科植物菊花Chry sant he m u m mor i foliu m R a m at 的干燥头状花序,是我国常用中药,具有疏风、清热、明目、解毒之功效。

主要治疗头痛、眩晕、目赤、心胸烦热、疔疮、肿毒等症[1]。

现代药理研究表明,菊花具有治疗冠心病、降低血压[2]、预防高血脂、抗菌、抗病毒、抗炎、抗衰老[3]等多种药理活性。

目前我国药用菊花在市场上有八大主流商品来源,分别为杭菊、亳菊、贡菊、滁菊、祁菊、怀菊、济菊、黄菊,而5中国药典6Ñ部(2000年版)根据菊花产地和加工方法的不同,收载了亳菊、滁菊、贡菊和杭菊四个品种。

菊花为药食同源植物,国内外对其分类、鉴定、化学、临床、药理等方面均有报道,现仅就国内外对菊花的化学成分和药理活性研究作一概述。

1 化学成分菊花因产地和品种不同,其化学成分有一定的差异。

目前对药典收载的四种来源的菊花的化学成分研究均有报道。

研究发现,菊花的化学成分比较复杂,其中黄酮类化合物、三萜类化合物和挥发油是其主要有效成分。

1.1 黄酮类化合物从菊花中已分离得到的黄酮类化合物有:香叶木素、芹菜素、木犀草素、槲皮素、香叶木素-7-O-B -D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-B -D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-B -D-葡萄糖苷、金合欢素-7-O-B -D 葡萄糖苷[4、5]、棉花皮素五甲1醚、5-羟基-3,'4,'6,7-四甲氧基黄酮[6]、橙皮素(hespe retin)、刺槐素(acace -ti n)[7]、橙皮苷、刺槐苷[8]、金合欢素-7-O-B -D-半乳糖苷、芹菜素-7-O-B -D-半乳糖苷、4'-甲氧基木犀草素-7-O-B -D-葡萄糖苷[9]、ba -icali n [9]、金合欢素-7-O-B -D-葡萄糖、dios me ti n -7-O-B -D -葡萄糖[10]。

此外,国内也有不少研究学者对不同产地、品种或者同一品种不同采收期菊花中黄酮类成分进行了提取工艺、含量测定、质量控制等方面研究。

如:邢振荣等[11]以挥发油、总糖、木犀草素、氨基酸含量为检测指标对不同品种及产地的杭菊成分进行了测定,为确定哪种产地可作药用或者宜作茶用提供了一定理论依据。

黄伟民等[12]采用均匀设计法优化怀菊花总黄酮提取工艺,实验结果表明提高乙醇浓度,增大溶媒体积,控制提取时间是提高其总黄酮含量的主要因素。

刘金旗等[13]采用薄层层析和比色法,对亳菊、滁菊、贡菊和杭白菊的叶及花中总黄酮含量进行测定,结果表明菊花叶和菊花中的主要成分类似,杭白菊叶中总黄酮含量最高。

2001年,刘金旗等[14]又以金合欢素-7-O-B -D -葡萄糖苷、芹菜素-7-O-B -D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-B -D-葡萄糖苷及绿原酸为检测指标,用高效液相色谱法对亳菊、滁菊、杭菊和贡菊中上述成分含量进行了测定,作者认为选用H PLC 同时测定菊花中金合欢素-7-O-B -D-葡萄糖苷和芹菜素-7-O-B -D-葡萄糖苷的含量,可作为菊花药材进行质量控制的标准。

胡碧波等[15]用H PLC 法测定了不同采收期杭白菊中木犀草素及其苷的含量,以考察它们在采摘期内的含量变化,实验结果发现在杭白菊中木犀草素含量大大低于木犀草素-7-O-B -D-葡萄糖苷,且木犀草素含量在采摘期中无显著变化,但其糖苷的含量在采摘初期变化不明显,在采摘后期呈下降趋势。

1.2 三萜及甾醇类化合物胡立宏等[7]从杭白菊中分离得到5个甾醇类化合物,分别为棕榈酸16B ,22A -二羟基假蒲公英甾醇酯,棕榈酸16B ,28-二羟基羽扇醇酯,棕榈酸16B -羟基假蒲公英甾醇酯、假蒲公英甾醇,蒲公英甾醇。

M otohiko U k i y a 等[16]学者从菊花中分得一系列三萜二醇、三萜三醇及它们酯类化合物,其中从菊花提取物正已烷部位分离得到32个3-O-脂肪酸酯三萜类化合物,包括棕榈酸酯、肉豆蔻酸酯、月桂酸酯和硬脂酸酯;从非皂苷的脂溶性部位得到24个三萜烯二醇和三醇,包括乌苏烷型、羽扇豆烷型、齐墩果烷型、蒲公英烷型等。

1.3 挥发油刘伟等[17]对不同产地四种菊花:即亳菊、怀菊、滁菊和杭菊中挥发油进行了含量测定,发现滁菊中含量最高;同时采用气质联用技术对挥发油成分进行初步研究,鉴定出二十余种萜类成分。

黄保民等[18]应用气质联用技术对怀菊花及大怀菊的挥发油化学成分组成和性质进行了分析,实验结果表明菊花挥发油的主要成分为单萜、倍半萜类及其含氧衍生物;此外从怀菊花挥发油中鉴定了40个化合物,从大怀菊中鉴定了27个化合物。

最近,鲍忠定等[19]也采用气质联用技术,对杭菊中挥发油化学成分进行分析,鉴定出50个化合物,并确定了各成分的相对百分含量,其实验值为今后进一步开发杭白菊挥发油资源提供了科学依据。

1.4 其它类成分除上述成分外,从菊花中还分得正戊基甲糖苷、咖啡酸丁酯和乙酯、氯原酸,4-O-咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰奎宁酸,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸[8],N-isobuty -l 6-(2-thieny l )-2E,4E -hexadienam ide [20],N-isobuty-l 2E ,4E,10E ,12E -tetradecatetraen -8-ynam ide ,N-i sobu t y -l 2/E ,4E ,12Z-te tradec -atr i en -8,10-d i ynam ide ,N-i sobuty-l 2E ,4E ,12E -tetradecatrien -8,10d i ynam i de [21]。

2 药理作用2.1 心血管方面药理作用菊花的酚性部位可以增加豚鼠离体心脏冠脉流量,提高小鼠对减压缺氧的耐受能力,并对家兔的心、肝、肾功能无明显毒性作用。

菊花的总提取物对离体心脏、心肌细胞均显示具有正性肌力作用,杭白菊具有抗乌头碱诱发的大鼠心律失常,以及氯仿诱发的小鼠心律失常作用[22]。

2.2 抗病毒作用国外研究学者发现[23],菊花对单纯疱疹病毒(H S V-1),脊髓灰质炎病毒和麻疹病毒具有不同程度的抑制作#1941#LISH IZ H EN M EDIC I NE AND M ATERI A M ED I CA RESEARCH 2006VOL .17NO .10时珍国医国药2006年第17卷第10期用。

此外,菊花还具有抗艾滋病的作用,能抑制ZV逆转录酶和HLV复制的活性,其中从菊花分离得到的金合欢素-7-O-B-D-半乳糖是其活性成分,且毒性很小[9]。

2.3抗衰老作用菊花能增强谷胱甘肽过氧化降低,明显延长家蚕寿命;还可以提高小鼠心脑耐缺氧作用,延长其生存时间以及清除自由基的能力[24~27],而胡春等[28]研究则发现,菊花提取物对生物膜的超氧阴离子自由基损伤具有明显保护作用,主要是通过直接进入细胞膜的甘油酯后而起保护作用。

这一新的发现使菊花有望开发成为新的功能性食品,尤其在抗衰老食品中发挥其作用。

2.4抗炎作用早在1950年,王凤莲就发现菊花提取物能影响小鼠毛细血管的通透性,增加毛细血管抵抗力,从而具有抗炎作用。

近年来,国外学者[16]经研究发现从菊花中分离得到的三萜烯二醇、三醇及其相应的棕榈酸酯和肉豆蔻酸酯对由12-O-十四酰大戟二萜醇-13-酰(T PA)诱发的小鼠耳水肿具有明显的抗炎作用。

2.5抗肿瘤作用从菊花中分离得到的蒲公英赛烷型三萜烯醇类对由T PA引起的小鼠皮肤肿瘤有较显著的抑制作用[29];另外从菊花中分离得到的15个三萜烯二醇及三醇对由TPA诱发产生的BV-EA早期抗原均具有明显的抑制作用,其中6个化合物对常见肿瘤如肺癌、结肠癌、肾癌、卵巢癌、脑癌、白血病等60种人类肿瘤细胞进行体外细胞毒活性实验,结果发现化合物arn i d-i o l对白血病H L-60细胞具有极其显著的细胞毒活性,G I50为0.47 L mo l/L[30]。

3结语菊花在临床上使用十分广泛,用于多种疾病的治疗。

其所含化学成分复杂,具有多种生物活性,国内外学者对其化学成分和药理作用不断地深入研究,进一步阐明了化学成分与其药理活性之间的联系,但是对菊花的研究仍然存在着以下问题:有关药理活性的物质基础不甚明确,有效成分及作用机理未能揭示。

以上问题仍需更加深入的探索。

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