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丁苯酞资料专业医学知识宣讲课件


血栓
Curr Vasc Pharmacol 2007;5(4):259-265
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如何挽救半暗带
• 1、 增加缺血区灌注 “脑梗死是缺血所致,恢复或改善缺血组织 的灌注成为治疗的核心,应贯彻于全过程, 以保持良好的脑灌注压。”
(四)增加缺血区周围微血管数量
假手术组
模型对照组
#P<0.05 vs 假手术组 *P<0.05 vs 模型对照组和Asp组
*
##
*
##
*
# #
*
##
脑组织内FITC标记微血管数量HPF
NBP组
Asp组
试验大鼠静脉注射FITC荧光标记的右旋糖酐,具有有效灌注的微血管可以 被荧光标记,病理切片下能观察到的荧光标记区域即为有效灌注微血管
卒中大鼠脑微血管H&E染色图片(×100倍)
Journal of the Neurological Sciences. 2007;260:106-113
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(二)明显恢复缺血区软脑膜微动脉管径
➢恩必普25mg/kg
➢观察管径40-70μm
缺血性脑卒中
人类三大致死病因之一,每年死于脑卒中的患者约150万人.
全国每年新发脑卒中约200万人.
约75%不同程度地丧失劳动能力,其中重 度致残者约占40% .
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缺血性脑卒中后缺血区的病理变化
缺血半暗带 (细胞坏死、凋亡和存活)
保护线粒体结构的完整 提高线粒体膜稳定性
提高线粒体复合酶Ⅳ活性 提高线粒体ATP酶的活性
《中国脑血管病防治指南2006版》
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如何挽救半暗带
• 2、减少神经细胞死亡 脑缺血区因ATP生成不足使脑细胞各功能
障碍甚至死亡,维持线粒体能量代谢成为挽 救脑细胞,恢复神经功能的最佳靶点。
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重构微循环,保护线粒体
恩必普双重机制篇
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恩必普软胶囊的基本信息
恩必普®是中国脑血管病领域第一个、也是目前唯一一 个拥有自主知识产权的化学类I类新药; 荣获了2009年度国内制药类科技成果最高荣誉—国家 科技进步二等奖; 2009年,恩必普软胶囊列入《国家医保目录》、《军 队合理医疗药品目录》; 2010版《中国急性缺血性脑卒中诊治指南2010》将恩 必普列为一线治疗药物。
缺血中心区 (细胞坏死)
• 脑梗死中心区(0%-20%CBF):细胞 死亡,不可挽救
• 半暗带(20%-40%CBF):细胞损伤,
挽救半暗带是治疗缺血可以性挽脑救 卒中的最终目标
• 半暗带CBF低于25%时,95%以上 都会发展为梗死区
• 半暗带CBF高于50%时,只有5%会 发展为梗死区
大脑中动脉
60
40 2 0 ischemia
p<0.001
0 -20 0
5 10 15 30 45 60 75 90 Time after drugs(min)
源自:丁基苯酞对局灶性脑缺血大鼠软脑膜微循环障碍的影响药学学报 1999,34(3):172-175
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恩必普软胶囊的基本信息
• 恩必普分子量小,且具有高度的脂溶性,易通过血脑屏障 • 【活性成分】 :消旋-3-正丁基苯酞 • 【分 子 量】 :190.24 • 【脂 溶 性】 :高度的脂溶性
口服恩必普200mg
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精彩“十一五”
恩必普在缺血性脑卒中二级预防中的安全性及有效
项目编号:2006 BAI01A01-ESCAPE
牵头人:崔丽英 教授
恩必普治疗缺血性脑血管病伴认知功能障

项目编号:2006 BAI02B01
牵头人: 贾建平 教授
(一)保护血管结构的完整性
A
B
微 血 栓 血管内沉积的实质 成份 C
内皮细胞肿胀破裂,脱 入管腔,细胞间连结松 散,基膜拧曲裂开
在高血压大鼠模型中,随 机分为恩必普治疗组、空 白对照组,连续治疗7天 后进行低温诱导卒中,图 中显示的是显微镜下出现 D 卒中大鼠的病变脑组织切 片
沉完血 积整管
,结 无构
3
3
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辉煌“十二五”
丁苯酞氯化钠注射液Ⅳ期临床研究
项目编号:2011ZX09304—001
中二级预防中的安全性
项目编号:2006 BAI01A01-ESCAPE
牵头人:崔丽英 教授
4
4
独特的双重作用机制:
双重狙击 对抗脑卒中
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机理一:重构微循环,增加缺血区灌注
保护血管结构的完整
恢复血管管径
增加缺血区毛细 血管数量
增加动脉血流速度
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RHRSP模型,诱发脑缺血前NBP口服80mg/kg或Asp 40mg/kg,bid连续7天
Journal of the Neurological Sciences. 2007;260:106-113
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机理二:保护线粒体,减少神经细胞死亡
➢源自:丁基苯酞对局灶性脑缺血大鼠软脑膜微循环障碍的影响药学学报 1999,34(3):172-175
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(三)增加缺血区软脑膜微动脉血流速度
BFV(% of baseline)
100
Vehicle
80
NBP25.0mg/kg
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