目录中文摘要与关键词 (1)1.化学成分 (1)1.1苷类 (1)1.2多糖 (1)1.3微量元素及氨基酸 (1)1.4其他成分 (1)2.药理作用 (2)2.1 增强免疫功能 (2)2.2 抗疲劳作用 (2)2.3 抗衰老作用 (2)2.4抗菌、抗病毒作用 (2)2.5 抗辐射作用 (2)2.6 抗应激作用 (3)2.7 抗肿瘤作用 (3)2.8对血糖的影响 (3)2.9 对心脑血管系统的作用 (3)2.10 对慢性胃炎的作用 (3)2.11改善帕金森病症 (3)参考文献 (4)致谢 (5)[摘要]目的:对刺五加国内外化学成分、药理研究进展进行总结。
方法:根据国内外有关文献,按照化学成分、药理作用进行分类。
结果:总结发现刺五加含有多种活性成分,具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。
结论:刺五加具有开发成新型中药保健品及药品的价值。
[关键词]刺五加;活性化学成分;药理作用刺五加的研究进展刺五加,又名五加参、刺拐棒,在我国本草医籍中均有记述《本草纲目》称刺五加为“本经上品”,能“补中益气,坚筋骨,强意志,久服轻身耐老”。
民间有“宁得一把五加,不用金玉满车”的说法。
刺五加主要分布于我国的东北、河北、及山西等地。
以干燥的根及根茎入药,叶、茎、亦可供药用[1]。
该药性温,味辛、微苦,无毒,入脾肾经。
益气健脾,补肾安神。
主治脾肺气虚,体虚乏力,食欲不振,肺肾两虚,久咳虚喘,肾虚腰膝酸痛,心脾不足,失眠多梦[2]。
近年来,国内外学者经过大量的研究和实验,证实刺五加含有多种活性成分,并对其药理作用有了更进一步了解。
本文就其化学成分及药理研究进展作一概述。
1 化学成分1.1 苷类刺五加根和根茎中的主要成分为酚苷类化合物。
实验证明刺五加总苷是其生物活性成分之一。
总苷在根和根茎中的含量分别占干药材重量0.6~0.9%和0.6%~1.5%。
已分离出七种刺五加苷(A、B、C、D、E、F、G),分别为胡萝卜苷),乙基半乳糖(A),紫丁香酚苷(B),7 羟基 6,8 -二甲基香豆精葡萄糖苷(B1苷(C),紫丁香树脂酚二糖苷(D和E)。
研究表明:茎中刺五加苷B、苷E的含量高于根部。
近些年对刺五加茎叶的研究不断深入,叶中分离到以齐墩果酸为配基的五加叶苷I、K、L和M等。
而齐墩果酸被认为是我国目前首次从植物中发掘出来的治疗急性黄疸性肝炎和慢性病毒性肝炎较理想的药物。
20世纪80年代末Shao从叶中分得5种新皂苷,即刺五加苷A1、A2、A3、D3和A4。
1.2 多糖刺五加根与干果中还含有水溶性多糖。
刺五加多糖包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖等,为免疫活性成分之一[3]。
我国也从刺五加中提取出刺五加多糖PES。
1.3 微量元素及氨基酸刺五加含有K、Na、Mg等元素及Fe、B、Sr、Mn、Cu、Ni、Mo、Cr、Bi、Ti 等多种微量元素。
卫平等[4]的分析结果表明短柄五加茎中含有16种氨基酸,其中7种为人体必需氨基酸。
1.4 其他成分赵余庆等从根皮中分离出硬脂酸、β-谷甾醇、芝麻素、白桦脂酸、苦杏仁苷、蔗糖以及具有促性腺和细胞毒作用的活性成分Liriodenchin[5]。
从根和根皮的水提物中分得反式4,4′-二羟基-3,3-二甲氧基芪(trans-4,4′-dihydroxy-3,3-dimethoxystilene)和7-羟基-6,8-二甲基香豆素即异秦皮啶(isofraxidin)[6]。
陈貌连等[7]利用电喷雾质谱发现刺五加叶中存在槲皮苷(槲皮素-3-O–α-L-鼠李糖)、金丝桃苷(槲皮素-3-O- β –D-半乳糖)、槲皮素和芦丁(槲皮素-3- O -芦丁糖),除金丝桃苷外,其它3种为黄酮类成分。
经测定槲皮素及其相关的黄酮苷类化合物在刺五加叶中含量达37.25%[8]。
2 药理作用经过大量研究与实验,表明刺五加可增强机体非特异性防御能力,除具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗辐射、抗损伤及抗疲劳作用外,还可治疗心脑血管疾病、糖尿病、神经衰弱、慢性胃炎等症,并且还可以改善帕金森病症。
2.1 增强免疫功能刺五加多糖及有苷类成分均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力,刺五加能增强网状内质系统的吞噬能力和腹腔巨噬细胞的吞噬能力,提高玫瑰花结的百分率,多糖成分能明显增加CTL杀伤靶细胞的活性,促进ConA(伴刀豆素A)刺激的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-2[9~11]。
多糖具有多种生物活性,是理想的免疫增强剂,它能促进T细胞、B细胞、NK细胞、MΦ细胞等细胞的功能,还能促进白介素、干扰素、肿瘤坏死因子等细胞因子的产生[12]。
2.2 抗疲劳作用大鼠负重游泳试验及小鼠爬绳法试验表明,刺五加提取物及苷类物质具有明显的抗疲劳作用,其作用比人参强。
同时证明本品苷的抗疲劳作用强于粗提物,说明抗疲劳的活性成分为苷类物质。
2.3 抗衰老作用刺五加具有抗衰老作用,大鼠口服剂五加2个月后,细胞脂质氧化物含量降低,Na+-K+-ATP酶活性升高。
本品乙醇提取物能延长小鼠结扎双侧颈总动脉或断头喘息的存活时间;能降低大鼠肝、脑中过氧化脂质的水平,提高血浆中SOD(超氧化物歧化酶)的活性,对缺血后再灌注脑内的过氧化脂质含量增加有保护作用[13,14]。
2.4 抗菌、抗病毒作用刺五加对白色葡萄球菌、奈瑟菌、大肠杆菌有一定的抑菌作用。
多糖成分可增强豚鼠抗人型结核菌的能力。
另外刺五加对蜱媒脑炎病毒感染也有抑制作用。
但也有人报道刺五加提取物有提高肠道杆菌的能力[15,16]。
2.5 抗辐射作用刺五加能增加动物抵抗辐射的能力,能延长受辐射大鼠的生存时间,对红细胞遭受放射样物质侵害时有保护作用,对造血系统放射损伤后小鼠的细胞结构的恢复有促进作用[9]。
2.6 抗应激作用刺五加水浸膏及醇浸膏能增加小鼠对高温和低温的耐受力,可降低高温或低温应激刺激引起的小鼠死亡率[17]2.7 抗肿瘤作用刺五加的提取物对动物实验性的移植瘤(肉瘤180、256、艾氏腹水癌等)药物诱发瘤均有一定的抑制作用,同时能抑制癌瘤的转移。
实验证实刺五加多糖细胞磷脂酰肌醇(PI)转换有显著的抑制作用,其抑制作用与剂量呈正相关对S180性,这可能是刺五加抑制肿瘤细胞增殖的作用机制之一[18]。
2.8对血糖的影响刺五加的主要成分之一紫丁香苷具有较好的降糖作用,研究结果显示, 紫丁香苷可以增加从肾上腺髓质分泌的内啡肽刺激阿片受体导致大鼠在缺少胰岛素的情况下血糖降低, 并且使糖尿病大鼠的血糖水平呈剂量依赖性减少。
2.9 对心脑血管系统的作用近年来, 刺五加制剂在临床上大量用于治疗短暂性脑缺血发作, 脑动脉硬化, 脑血栓形成, 脑栓塞、冠心病心绞痛等疾病[ 19 20],睢大员等[ 21]对刺五加叶皂苷在心血管药理方面做了大量研究, 发现刺五加叶皂苷对大鼠心肌缺血再灌注损伤及心律失常具有明显保护作用,刺五加叶皂苷还能有效抑制急性心肌梗死大鼠的心室重构,降低血清 LPO及心肌血管紧张素 (Ang )和肾上腺素 ( E)含量, 提高 SOD及 GSH Px活性[22]。
2.10 对慢性胃炎的作用由于刺五加含有多种活性成分,能够扩展内脏血管,增加动脉血流量,改善血液循环,修复受损的胃粘膜,治疗的总有效率达到96.9%[23]2.11 改善帕金森病症刺五加中紫丁香苷、刺五加苷 E 可能具有脑保护作用,进而推测紫丁香苷、刺五加苷 E 为改善帕金森病症状的有效成分[24]。
刺五加作为常用中药已广泛应用于中医临床,前苏联、韩国和日本对刺五加的开发利用近几十年来也是非常踊跃,作为药物、保健品等种类繁多,相关的化学成分、药理药效学等深层次基础研究也得到了广泛研究。
目前,对刺五加的化学成分及药理作用的研究主要集中其所含皂苷和多糖类成分上,对其它类成分关注很少。
随着刺五加新的药理作用不断被发现,对其研究工作越来越广泛,研究已经逐步深入到细胞及分子水平。
随着刺五加活性成分及其作用机制的逐步被阐明,将为进一步开发利用刺五加提供科学的依据,具有广阔的经济价值。
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