中药药理学知母
知母
一.来源:
本品为百合种植物知母的干燥根茎
二.化学成分:
根茎主茎多种甾体皂苷(约含6%)。其中含有 知母皂苷A—I、A—II 、A—Ⅲ,A—Ⅳ、B-I及BII皂苷元土要为菝葜皂苷元等。此外,还含黄酮类 ,如亡果竹、异芒果苷和知母聚糖A、D、C、D等。
三.性味归经及功效及中医应用 :
知母昧苦、甘,性寒。归肺、胃、肾经。知 母具有清热泻火,生津润燥的功效。土治外感热病 ,高热烦渴,肺热燥咳,骨蒸潮热,内热消渴,肠 燥便秘。
(2)解热 知母皮下注射对大肠杆菌所致的家兔高热 有明显的预防和治疗作用。其解热特点是慢而持久 。解热机理与抑制产热过程有关,通过抑制与产热 有关的细胞腆L Na+K+—ATP酶,使产热减少。整体 试验中给予甲状腺隶町大鼠肝、肾及小肠黏Na+K+— ATP酶显著升高,同时灌服菝葜皂苷元25mg/只, 可使其恢复正常水平。由于钠泵在肠膜上皮及肾曲 小管中均能促进水分吸收,钠泵活性过高可引起产 热增加,大便干结,尿短赤等而与阴虚内热证相符 ,故认为知母滋阴清热功效与其抑制钠活性,使产 热减少有关。知母解热的主要有效成分是菝葜皂苷 元、知母皂苷。
综上所述,与知母清热泻火功效相关的药理作 用为抗病原微生物、解热、抗炎、对交感 神经和p 受体功能的调节等作用。主要有效成分是知母皂苷 及皂苷元。与知母生津润爆功效相关的药理作用为 降血糖等作用。主要有效成分为知母聚糖。知母改 善学习记忆、对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的调 节、抗癌等作用,则是其现代研究进展。
(5)降血糖 知母水提物和多糖对正常家兔有降血糖作用,对四氧 嘧啶糖尿病家兔和小鼠以及胰岛素抗血清所致糖尿病鼠有更明显 的降血糖作用,并可使小鼠尿中酮体减少。知母对正常大鼠葡萄 糖氧化无促进作用,但能促进横膈、脂肪组织对葡萄糖的摄取, 使横膈中糖原含量增加,但肝糖原含量下降,知母降血糖的有效 成分为知母聚糖A、D、CBiblioteka D,以B活性最强。五 现代应用
1.急性传染瘸、感染性疾瘸 用知母配伍石膏(白 虎汤)等治疗流行性出血热、肺炎、流行性脑膜炎、 乙型脑炎、钩端螺旋体病等有一定疗效。
2.糖尿瘸 常与天花粉、麦冬等配伍,用于糖尿病 的治疗。
3.肺结棺潮热或肺热咳嗽 可单用知母。肺热咳嗽 用二母散疗效较好。
4.前列腺肥大症 可与黄柏等配伍应用。
四.药理作用:
1.与功效主治相关的药理作用
(1)抗病原微生物 体外试验,知母对伤寒杆菌、痢 疾杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄菌、肺炎双球菌等 有一定抑制作用。知母乙醇、乙醚等提取物对结核 杆菌~RV有较强抑制作用,而皂苷无作用。对于小 鼠实验性结核杆菌感染,饲以含知母的饲料叫使肺 部病变有所减轻。芒果苷是其抗结核杆菌的有效成 分之—。知母对某些致病性皮肤真菌及白色念珠菌 也有不同程度的抑制作用。异芒果苷及芒果苷均具 有显著的抗单纯疱疹病毒作用,可阻止HSV—I在细 胞内的复制。
2.其他药理作用
(1)改善学习记忆 知母和知母皂苷元能通过提高衰老早期小鼠脑 内相对减慢的M—受体的合成,从而提高脑M—受体数量,改善 其学习记忆能力。知母皂苷元也能促进老年大鼠学习汜忆能力。 但对东莨菪碱所致青年小鼠记忆障碍却无明显影响,对脑胆碱酯 酶(CHE)活力也无明显影响,表明其改善学习记忆能力作用不是 通过兴奋M受体或抑制ChE活力。
(2)对肾亡腺皮质及肾卜腺皮质激素的影响 知母能
保护肾上腺皮质,减轻糖皮质激素的副作用。知母 能使同服地塞米松的家兔血浆中皮质酮含量明显上 升,其作用机理与抑制肾上腺皮质激素在肝中的分 解代谢有关。知母对豚鼠垂体和肾上腺组织形态无 明显影响,但可减轻或部分逆转长期给予皮质激素 所致垂体、肾上腺的织织形态学变化。知母也能拮 抗正常人服用地塞米松所致血皮质醇分泌高峰的抑 制,对肾病综合征病人可明显减轻激索所致满月脸 、兴奋失眠等副作用,但不影响疗效。(3)抗癌 知母皂苷对人肝癌移檀裸鼠模型有一定的抑制作用 ,其作用主要不在于对肿瘤的直接抑制,而是对宿 主代谢的调节和纠正。由于恶性肿瘤与细胞膜钠泵 密切相关,肿瘤细胞和宿主细胞中钠泵活性均明显 增高,知母能显著抑制Na·,K’—ATP酶,有助于癌 瘤生长的抑制和宿主的存活,也有助于减少机体能
(3) 抗炎 知母所含芒果苷有显著抗炎作用, 50mg/kg灌胃或腹腔注射,对角叉菜胶致致大鼠足 跖水肿及棉球肉芽肿有显著抑制作用。
(4) 对交感神经和B受体功能的影响 临床上阴虚 病人多有多巴胺—B—羟化酶活性增强、B受体— cAMP系统功能偏亢的现象。知母及其皂苷元能使血 、脑、肾上腺中多巴胺—B—羟化酶活性降低,NA 合成和释放减少;能抑制过快的B受体蛋白质合成 ,下凋过多的B受体;能使阴虚模型动物脑、肾中B 受体功能下降,血中cAMP含量减少;从而导致交感 神经和p受体功能降低。此外,知母还能调节失调 的B受体和M受体功能,使之恢复正常。