特点：提高疗效，降低毒副作用和药物剂量。
☆ 发展特点
a.脂质体（抗体和糖配基修饰，长循环、纳米隐形、 pH敏感、热敏感脂质体等）
b.微乳和微粒（表面修饰疏水性—→亲水性，如吐温 80修饰—→脑靶向）
c.毫微粒和毫微囊 d.新载体的研究（纳米机器人，现有全胃肠道检查用， 胶囊中加入微型摄象装置）
总之， 药物传递系统由于类型不同，对其要求亦有
☆ 常用英文及其缩写
DDS（drug delivery system） prolonged、delay、 modify→sustained→controlled→targeting delivery system（TDS） →TDDS (transdermal drug delivery system)？
工业药剂学
Industrial Pharmaceutics
基本含义：研究药物制剂和剂型生产的基本理论、 工艺技术、生产设备和质量控制和管理的一门综 合性科学
主要内容：继承药剂学基本内容，加强制剂加工技 术（单元操作）及设备等内容
主要特点
吸收融合了
• 材料、机械和电子等科学 • 粉体和化学等工程学的理论和实践（成果） • 改善和提高普通制剂的质量 • 实现新制剂和新剂型的工业化生产
（二）经皮给药系统
transdermal drug delivery systems，TTS
• 发展较缓慢，研究多、产品少，药用高分子材料
（如控释粘胶、微孔膜等）缺乏
• 近代药剂学研究表明：该系统主要属皮肤控释型
制剂，其控释作用主要由促渗剂决定
• 主要为膜控释技术和粘胶骨架控释技术 • 特点：给药间隔长（1~7天/次），血浓平稳，可
（三）靶向给药系统
targeting drug delivery system ，TDS
新型药物制剂研究开发热点，发展较快，特别在脂 质体、微乳、微球、毫微粒和毫微囊等制剂方面。主要 集中在抗癌药物方面。可分为被动和主动靶向。
一级靶向（器官及组织靶向） 二级靶向（细胞靶向） 三级靶向（分子型靶向）
TTS（transdermal therapeutical system）→TDDS？
药剂学是药学中发展速度最快的学科之一：
新制剂和剂型（快速、缓控释、靶向等） 新技术和工艺（包合、固体分散、纳米等） 新机械和辅料（高效、流化制粒、新材料等）
中药、生物技术药物等……
因此，随着药剂学的发展和进步，科学研究进一步深化和 专门化，分支学科的形成和发展已成为必然。
随时中断给药。（硝酸甘油贴剂？）
☆ 发展特点
a.寻找安全有效、无刺激性和过敏性的促渗剂（挥 发油，氨基酸衍生物、表面活性剂，Azone和 DMSO衍生物等）
b.其它导入技术的发展（离子、电致孔、超声波及 激光导入技术等，但存在问题。 微针！！ ）
c.大分子药物TTS研究开发（脂质体、微乳等） d.粘贴及控释材料的研究（复合膜等）
☆ 发展特点
a.某些（时间依赖）抗生素（头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→临
床使用有异议）
b.t1/2>20h的药物（非洛地平、卡马西平、地高辛等→临床实用性） c.肝首过作用较大的药物（心得安、地尔硫卓、维拉帕米等→剂量） d.复方缓释、控释制剂（伪麻+西替利嗪、非洛地平+美托洛尔等） e.从12h/次→24h/次发展（硝苯地平、尼莫地学→用物理化学研究药剂学有关技术的边缘学科 工业药剂学→药剂学核心（其它学科作为基础支持） 生物药剂学→研究体内药物转运机制和过程 药物动力学→用数学方法研究药物体内过程与药效间关系 临床药剂学→以患者为对象研究安全、有效、合理用药 药用高分子材料学、制剂（机械）工程学等
思考题：各学科之间的关系？
二、Drug Delivery System
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结
晶，是药剂学跨入现代药剂学的标志性 成果。
• 无论口服缓控释给药系统、经皮给药系
统和靶向给药系统等都具有丰富的科学 内涵和技术基础。
• DDS并不能取代“普通”制剂的作用
（特别是速释制剂：分散片、口溶片、滴丸及微 滴丸等），必须同时重视两者的发展和提高。
• 近二十多年间DDS在理论研究、剂型设计 及制备方法等多方面都得到迅速发展，品种
不断增加，在临床治疗中正在发挥重要作用。
（一）缓控释系统
sustained-release and controlled-release systems
发展速度最快，技术成熟，已有工业化生产基础 •控制释药速度（水凝胶骨架、膜控包衣、渗透泵等） •控制释药部位（胃内滞留、结肠定位、磁性定位等） •控制释药时间（脉冲式、热敏性给药系统等） •注射型正在兴起（在体凝胶、毫微粒、微针等） •智能释药（反馈式、接触式等……） 特点：服用方便，提高疗效和安全性
差异，有关药品质量控制重点亦不同， 但对药剂学来讲，其关键仍在处方设计及制
备工艺的优化、产业化实施等方面。
（四）质量控制作用及意义
药品不同于一般的商品（仅分为合格和不合格品，无等 外品）；
是用于防病、治病、诊断疾病、改善体质、增强抵抗力 的物质；
药品质量的优劣直接影响着人们的身体健康和生命安全； 为确保人们用药的安全、有效，必须对药品质量进行全 面控制。 提高企业声誉，提高我国医药品质量，提高人民健康生 活水平，发展经济具有较大的意义。
工业药剂学
一、概 述
药剂学是关于研究药物制剂、剂型的科学，包括： 基本理论（缓控释、透皮理论等） 生产技术（处方设计、制备工艺等） 质量控制（“制备”与“检测”的关系） 合理使用（剂型和制剂的选择、复方等）
因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、 监控、使用等领域→药学的主干课程
药剂学的发展
一、按历史发展分析
1.古代药剂学（天然药物的原始使用） 2.近代药剂学（中药、西药的普通制剂） 3.现代药剂学（drug delivery system）
☆ 总体发展方向
“三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位）
二、按剂型发展分类
第一阶段：普通（片剂、胶囊剂、注射剂等） 第二阶段：长效→缓释（骨架、包衣、滞留等） 第三阶段：控释（TTS、渗透泵、脉冲、自调） 第四阶段：靶向（TDS→组织、细胞、分子）