2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答： 1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

2．简述铬与2型糖尿病的研究进展。

答：铬（Ｃｒ）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。

此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。

糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ＩＮＳ）抵抗。

铬有望作为改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

3．何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。

新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

4．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答：基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

5．口服胰岛素制剂的研究进展。

答：口服给药成为目前ＩＮＳ给药的研究热点。

近几年来的研究，通过一定的制剂工艺如：包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂，胰岛素（ＩＮＳ）促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法，制备ＩＮＳ的口服制剂，可以在一定程度上提高ＩＮＳ的生物利用度。

最终实现ＩＮＳ口服制剂的临床应用。

6．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

7．简述药物流行病学的研究范畴。

答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。

2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。

3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。

4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。

8．简述辣椒素的药理学研究进展。

答：辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。

其主要药理作用有：⑴激活伤害感受性神经末梢。

⑵镇痛作用：辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。

⑶神经毒作用。

⑷其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。

9．简述阿斯匹林临床新用途。

答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有：1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

10．简述溶血栓药的研究动向。

答：1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。

11．简述当归的药理学研究进展。

答：药理作用包括：（1）抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用；（2）对心血管系统的作用：如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用；（3）对平滑肌的作用：如缓解血管平滑肌痉挛，抑制肠、子宫平滑肌，松弛气管平滑肌；（4）抗炎、镇痛、清除氧自由基；（5）降血脂、增强免疫功能等。

12．简述临床药理学及其内容。

答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。

13．器官移植免疫抑制剂研究进展。

答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。

自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。

如：普乐可复（ＦＫ506）。

雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。

可防止移植物动脉粥样硬化的发生。

另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

14．简述药物作用的两重性。

答：所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。

另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。

危害机体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。

11.简述药物作用与药理效应。

答：药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。

功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。

15．简述雌激素与肿瘤发生的关系。

答：1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。

雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。

2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。

3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。

16．简述前列腺素生理作用的主要进展。

答：前列腺素的生理作用极为广泛。

1.对生殖系统作用：使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。

2.对血管和支气管平滑肌的作用：前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。

3.对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。

4.对神经系统作用：对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。

17．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

18．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

19．简述抗病毒药的研究进展。

答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。

其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。

阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。

它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。

未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。

目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。

20．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答：（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。

（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。

心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

21．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。

答：⑴产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。

这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。

⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。

⑶青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。

⑷改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。

以上各点尚具有相互促进或制约的关系。

22．简述抗真菌药物的研究进展。

答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。

前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。

近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。

抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。

23．简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。

答：咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。

抗真菌作用与两性霉素相似。

此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。

其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。

其临床上应用的药物可分为三代。

第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。

第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。

第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：1.对凝血机制的影响：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．举例说明中药对一氧化氮的作用。