溴化异丙托品气雾剂13级3班郑俊涛13353108药用气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。

可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用，现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。

近几十年来，气雾剂以速效、高效为特色，在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。

特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性，使它在我国临床上得到日益广泛的应用。

优点：（1）药物可以直接到作用部位或吸收部位，具有十分明显的速效作用与定位作用，尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。

（2）药物封装于密闭的容器中，可保持清洁和无菌状态，减少了药物受污染的机会，而且停后残余的药物也不易造成环境污染。

此外，由于容器不透明，避光，不与空气中的氧和水分直接接触，故有利于提高药物的稳定性。

（3）使用方便，一揿（吸）即可，老少皆宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于非处方药物。

（4）全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性，并可避免肝脏的首过效应。

（5）药用气雾剂等装有定量阀门，故给药剂量准确。

缺点：这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，故产品成本较高。

此外，作为气雾剂重要组成部分的抛射剂（主要是氟氯烷烃类）可破坏臭氧层，具有严重的环境保护问题，而且在动物或人体内达到一定的浓度都可以致敏心脏，造成心律失常。

由140多个国家签定的<蒙特利尔条约>要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烃类抛射剂，因此，开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。

现选取市售的溴化异丙托品气雾剂分析如下：【处方】溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.58g柠檬酸0.040g蒸馏水 5.000g共制1000g【制备】将溴化异丙托品、柠檬酸和水溶解在乙醇中而制备活性组分浓缩液。

将其装入气雾剂容器中，容器的上部空间用氮气或HFA-134a蒸气填充并用阀门密封，然后将HFA-134a 加压填充入密封否容器内即得。

【分析】该制剂为溶液型气雾剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和赋形剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量；柠檬酸调节体系的ph值，抑制药分解；加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。

【装置】1耐压容器气雾剂的容器应对内容物稳定，能耐受工作压力，并且有一定的耐压安全系数和冲击耐力。

用于制备耐压容器的材料包括玻璃和金属两大类。

玻璃容器的化学性质比较稳定，但耐压性和抗撞击性较差，故需在玻璃瓶的外面搪以塑料层；金属材料如铝、马口铁和不锈钢等耐压性强，但对药物溶液的稳定性不利，故容器内常用环氧树脂、聚氯乙烯或聚乙烯等进行表面处理。

本品为外包塑料的玻璃瓶。

2.阀门系统阀门系统的基本功能是在密闭条件下控制药物喷射的剂量。

阀门系统使用的塑料、橡胶、铝或不锈钢等材料必须对内容物为惰性，所有部件需要精密加工，具有并保持适当的强度，其溶胀性在贮存期内必须保持在一定的限度内，以保证喷药剂量的准确性。

阀门系统由阀门杆、橡胶封圈、弹簧、浸入管、定量室和推动钮组成，并通过铝制封帽将阀门系统固定在耐压容器上。

（1）封帽：其作用是把阀门固定在容器上，通常是铝制品，必要时涂以环氧树脂薄膜。

（2）阀门杆：是阀门的轴芯部分，通常用尼龙或不锈钢制成，包括内孔和膨胀室。

若为定量阀门，其下端应有一细槽（引液槽）供药液进入定量室。

内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔，位于阀门杆之旁，平常被弹性橡胶封圈封住，使容器内外不通。

当揿下推动钮时，内孔与药液相同，内容物立即通过阀门喷射出来。

膨胀室位于内孔之上阀门杆之内。

容器内容物由内孔进入此室时，骤然膨胀，使抛射剂沸腾汽化，将药物分散，喷出时可增加粒子的细度。

（3）橡胶封圈：是封闭或打开阀门内孔的控制圈，通常用丁腈橡胶制成，有出液与进液两个封圈，分别套在阀门杆上，并定位于定量室的上下两端，分别控制内容物由定量室进入内孔和从容器进入定量室。

（4）弹簧：供给推动钮上升的弹力，套在阀门杆（或定量室）的下部，用质量稳定的不锈钢制成，如静电真空小炉钢（Cr17Ni12Ｍo2T），否则药液易变质。

（5）浸入管：连接在阀门杆的下部，其作用是将内容物输送至阀门系统中，如不用浸入管而仅靠引液槽则使用时需将容器倒置。

通常用聚乙烯或聚丙烯制成。

（6）定量室：亦称定量小杯，起定量喷雾作用。

它的容量决定气雾剂一次给出一个准确的剂量（一般为0.05～0.2ｍL）。

定量室下端伸入容器内的部分有两个小孔，用橡胶垫圈封住。

罐装抛射剂时，因罐装机系统的压力大，抛射剂可以经过小孔注入容器内，罐装后小孔仍被垫圈封住，使内容物不能外漏。

（7）推动钮：是用来打开或关闭阀门系统的装置，具有各种形状并有适当的小孔与喷嘴相连，限制内容物喷出的方向，用塑料制成。

以下介绍主要来自说明书：【药品名称】溴化异丙托品气雾剂【别名】爱喘乐定量喷雾剂，异丙托溴铵，异丙托品，爱喘乐【药品类型】处方药、外用药、基本药物、医保工伤用药【用途分类】M受体阻断药【成份】主要成份：每喷含(8γ)-3α-羟基-8-异丙基-1αH。

化学名称：（8r）-3α-羟基-8-异丙基-1αH，5αH-溴化托品（±）托品酸（=异丙托溴铵）-水合物。

化学结构式：分子式：C20H30BrNO3·H2O分子量：430.4【性状】本品在耐压容器中的药液为澄清无色液体，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

139：4.86mg (以一水合异丙托溴铵计)，每揿20μg (以异丙托溴铵计)【适应症】为本品适用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难：慢性阻塞性支气管炎伴或不伴有肺气肿；轻到中度支气管哮喘。

【用法用量】用量除非医生特别处方，下述剂量一般推荐用于成人和6岁以上儿童：预防和长期治疗：1-2揿，每日数次；平均每日剂量1-2揿，每天3-4次。

6岁以下儿童同样适用于上述剂量。

但对于该年龄人群至今尚无充分的用药经验，因此只能在医生监督下使用爱全乐定量气雾剂。

如果患者需要逐渐增加剂量，则应确认是否需要其他合并治疗，同时每天总的剂量不得超过12揿。

重要说明如果药物治疗不能产生明显的病情改善或导致患者病情恶化，应就诊以更改治疗计划。

若发生急性或迅速恶化的呼吸困难，应立即就诊。

可能需要额外增加肾上腺皮质激素，β-拟交感类药物或茶碱的治疗。

对于急性或迅速恶化的呼吸困难，应立即寻求医疗救护。

这样的病例中，应考虑爱全乐250微克/2毫升吸入用溶液或爱全乐500微克/2毫升吸入用溶液治疗。

用法必须正确使用定量气雾器才能达到良好的治疗效果。

爱全乐定量气雾剂只能用于吸入。

患者在吸入时最好坐下或站立。

初次使用定量气雾器前应先将气雾器活瓣揿动两次。

每次使用必须遵循以下的规则：1．除去防尘盖；2．深呼气；3．手持定量气雾器，嘴唇合拢咬住喷嘴。

容器基底部箭头应指向上方而喷嘴指向下；4．尽量深吸气，同时用力按动气雾器的基底部，这样就释放一个定量。

屏住呼吸数秒钟，然后从口中取出喷嘴，缓慢呼气；5．用完后重新拧上防尘盖。

6. 需要注意确保吸入剂不喷射到眼内。

儿童需要在成人监督下使用该产品。

其他信息如果超过3天不使用压力定量气雾器，再次使用前应揿动活瓣一次。

喷嘴应保持清洁，以确保其正常工作，按照下述方法定期清洗：将喷嘴由喷雾剂上移下，采用温水清洗。

如使用肥皂或清洁剂，喷嘴应用清洁热水彻底冲洗干净。

通过摇动使喷嘴彻底晾干，不能采用任何加热形式晾干。

如果没有深呼吸至喷嘴内部，则很容易保持喷嘴清洁。

喷雾剂不应用力打开，或暴露于50℃以上高温。

重要提示：喷嘴是专门为爱全乐定量气雾剂开发设计，以确保每次释放正确的剂量，因此不能用于其他任何定量吸入剂。

同样，除提供的喷嘴，其他喷嘴也不能用于爱全乐定量气雾剂。

定量气雾剂中残余剂量可通过以下方法检验：将喷雾剂的喷嘴移除，并将喷雾剂置于充满水的容器中，喷雾剂的位置就显示了残余剂量的多少。

【不良反应】与所有的药物相似的是，爱全乐定量气雾剂也可产生不良反应。

不良反应根据系统分类和发生频率罗列如下。

通过采用以下的发生率评估不良反应：非常常见：治疗的10例患者中超过1例；常见：治疗的10例患者中少于1例，但治疗的100例患者中超过1例；不常见：治疗的100例患者中少于1例，但治疗的1000例患者中超过1例；罕见：治疗的1000例患者中少于1例，但治疗的10000例患者中超过1例；非常罕见：治疗的10000例患者中少于1例，或者指个别病例。

免疫系统障碍：不常见：荨麻疹罕见：过敏性反应如舌，唇和面部的血管性水肿神经系统障碍：常见：头痛，头晕眼部的功能性异常：不常见：调节障碍，闭角性青光眼罕见：眼内压增高，眼痛，瞳孔散大如果因使用不当使得药物不慎进入眼内，则可能导致轻度，可逆的眼部并发症，并且在一些易感个体中导致青光眼急性发作。

对于已经诊断的闭角性青光眼患者，如果同时使用异丙托溴铵喷雾剂和β2-激动剂，则可能导致青光眼急性发作的危险增加。

与眼结膜充血和角膜水肿相关的眼痛或眼部不适、视力模糊、虹视或有色成像等可能是急性青光眼发作的征象。

如必要，可采用瞳孔收缩剂以治疗瞳孔扩大或轻度的调节障碍。

但如果发生了严重的眼部并发症，患者应咨询眼科医师。

心脏的功能性异常：不常见：心率加快罕见：心悸，室上性心动过速，心房颤动呼吸系统的功能性异常：常见：咳嗽，局部刺激，吸入相关的支气管痉挛罕见：喉痉挛胃肠道异常：常见：口干，胃肠蠕动紊乱（如：便秘，腹泻，腹痛，呕吐）罕见：恶心胃肠蠕动紊乱尤其常见于囊性纤维症患者中。

通常治疗中断后，蠕动即恢复正常。

皮肤和皮肤附件不适：不常见：皮疹，瘙痒症肾脏和泌尿生殖道异常：罕见：尿潴留对驾驶和操作机器能力的影响如果按照说明使用药物，则无特殊限制。

【禁忌】爱全乐定量气雾剂禁用于对异丙托溴铵，或其他任何组分中的一种，以及阿托品或其衍生物过敏者。

定量气雾剂慎用于闭角性青光眼患者，特别应注意确保药物不能接触到眼睛（见【不良反应】和【用法用量】）。

对于排尿困难的患者如前列腺增生，应权衡采用异丙托溴铵治疗的潜在益处，只有当益处远大于加重尿潴留危险时，才予使用。

妊娠和哺乳尽管迄今为止还没有证据表明该药物对胎儿产生任何有害的影响，但是仍不能在妊娠期间使用爱全乐定量气雾剂，尤其是妊娠早期，或哺乳期，除非预期获得的益处较任何可能对胎儿产生的危害更重要。

同时应考虑到与不充分的治疗相关的危险。

在妇女妊娠和哺乳期间尚无使用经验。

【注意事项】如果在吸入该药物时，呼吸困难突然加重（阵发性支气管痉挛），则应立即停止治疗，就医，并重新评估治疗方案。

本品含酒精(每个剂量少于100mg)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期间用药的安全性尚未被确证。