塞来昔布显著增加术后关节活动范围
• 前瞻性、随机、观察者单盲、对照研究，80例全膝关节成形术患者随机分入塞来昔布组(n=40)和对照组(n=40)。塞来昔
布组患者在术前1小时服用塞来昔布400mg，术后5天内每12小时服用塞来昔布200mg，同时给予吗啡自控镇痛，对照组 在术后5天内仅给予吗啡自控镇痛，随访7天。
塞来昔布概述
塞来昔布 — FDA批准的全球第一个选择性COX-2抑制剂
独特作用机制成就卓越品质
• 塞来昔布治疗剂量下选择性抑制COX-2，不抑制 COX-1的生理功能
徐建国等，《疼痛药物治疗学》,2007:132,15痛之选
起效迅速，作用持久
塞来昔布用于急性疼痛28min起效
第14天最大静息痛强度对比基线VAS平均值(mm)
最大静息痛强度对比基线VAS平均值
安慰剂 (n=108) 塞来昔布 首剂400mg + 200 mg BID (n=98) 萘普生 500 mg BID (n=100)
Petri M et al. J Rheumatol 2004;31:1614–1620.
疼痛缓解
*p<0.05 vs 安慰剂
塞来昔布治疗急性腰背痛镇痛疗效与最大剂量 双氯芬酸相当
• 一项多中心、随机、双盲研究，纳入244例急性腰背痛患者，魁北克工作组分级1级或2级，视觉模拟评分 (VAS)>50mm(0-100mm)，均为中度至重度疼痛；随机接受塞来昔布第一天400mg加上200mg，之后200mg每 日2次(n=123)或双氯芬酸75mg每日2次(n=121)治疗，疗程7天。
300 250 200 150 100 50 0
手术结束时
术后24小时
辜晓岚，徐建国 临床麻醉学杂志.2006;22(1):19-21
塞来昔布不影响术中和术后出血1
• 前瞻性、随机、观察者单盲、对照研究，80例全膝关节成形术患者随机分为塞来昔布组(n=40)和对照组(n=40)。塞来昔布
组患者在术前1小时服用塞来昔布400mg，术后5天内每12小时服用塞来昔布200mg，同时给予吗啡自控镇痛，对照组在 术后5天内仅给予吗啡自控镇痛。随访7天1
1
西乐葆®获SFDA批准在中国上市 塞来昔布：目前全球唯一FDA批准使 用的选择性COX-2抑制剂 2
1899年
1990 ’- 初
2001年
1960’NSAIDs纷纷面 世，包括布洛芬、 吲哚美辛、双氯 芬酸、萘普生、 萘丁美酮等 1
1999年
全球第一个选择性COX-2抑制剂-西乐葆® (塞来昔布)获FDA批准在 美国上市 1 挑战非选择性NSAIDs胃肠损伤 的百年难题 1
术后吗啡平均用量
吗啡平均用量 (mg)
下降40%
* p<0.05 vs PCA单用
6h
PCA吗啡(n=40)
12h
24h
48h
术后时间
第7天
塞来昔布首剂 400 mg + 200 mg BID + PCA (n=40)
Huang YM et al. BMC Musculoskelet Disord 2008;9:77.
100
◦
塞来昔布显著增加术后3天关节活动范围
*p<0.05
塞来昔布组(n=40)
平均活动范围
80
◦
* *
对照组(n=40)
◦
60
◦
*
40
◦
20
◦
0
1天
2天 3天 术后时间
4天
Yu-Min Huang et al. BMC Musculoskeletal Disorders 2008;9(77):1-6.
10
0
基线
第4天
最后一次随访
Nadarajah A et al. Singapore J Med 2006;47:554.
急性疼痛 首剂400mg
强效镇痛之选
慢性疼痛急性发作
塞来昔布治疗急性肩腱炎/滑囊炎镇痛疗效与 萘普生相当
• 一项随机双盲、安慰剂对照、平行研究，纳入肩腱炎和/或滑囊炎急性发作的患者306例，随机分为三组：塞来昔 布首剂 400 mg，之后200 mg BID；萘普生 500 mg BID ；或安慰剂，治疗时间均为14天。
急性疼痛
与组织损伤、炎症或疾病过程相关 1 持续时间短暂 <3个月 如急性关节肌肉痛 、术后疼痛等2
慢性疼痛
组织损伤痊愈后可依然存在 1 持续时间较长 ≥3~6个月 如癌性疼痛、纤维肌痛等1
特别提示：
慢性疼痛的急性发作也属于急性疼痛3
1. 2. 3. 徐建国等，《疼痛药物治疗学》，2007:1,9,19-24 孙燕等，《麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材》，2004:2，74 Pain Management:Pathophysiology of Pain and Pain Assessment. American Medical Association.
• 塞来昔布治疗急性腰背痛镇痛疗效与双氯芬酸相当
用法用量
急性疼痛
第1天首剂400mg，必要 时可再服200mg；随后根据需 要，每日2次，每次200mg
骨关节炎
200mg 每日1次 口服
类风湿关节炎
200mg 每日2次 口服
强直性脊柱炎
200mg 每日1次 口服。
术后疼痛强度评分
第3天 VAS评分变化 (mm) 第7天
疼痛缓解
P=NS
P=NS Rahla L et al. Abstract P025. APLAR J Rheumatol 2006;9(Suppl 1): A21–A278.
小结
• 塞来昔布急性疼痛首剂 400mg，强效镇痛之选
• 快速持久 • 28分钟快速起效，24小时持久有效 • 围手术期镇痛 • 塞来昔布联合阿片类药物对比阿片类药物单用，增强镇痛疗效 • 塞来昔布联合阿片类药物对比阿片类药物单用，显著降低阿片类药物用量 • 急性创伤/组织损伤 • 塞来昔布治疗急性踝扭伤镇痛疗效与双氯芬酸相当 • 慢性疼痛急性发作 • 塞来昔布治疗急性肩腱炎/滑囊炎镇痛疗效与萘普生相当
急性疼痛 首剂400mg
强效镇痛之选
急性创伤 / 组织损伤
塞来昔布治疗急性踝扭伤镇痛疗效 与最大剂量双氯芬酸相当
• 一项为期7天的多中心、双盲、随机、平行分组研究，纳入370例1或2度踝扭伤患者，随机分为2组，塞来昔布组 与双氯芬酸缓释剂组，基线时患者承重状态下的踝痛程度必须为中至重度(视觉模拟量表VAS得分≥45mm)，
功能恢复提高2度
功能恢复提高1度
塞来昔布治疗急性踝扭伤镇痛疗效 与最大剂量双氯芬酸相当
患者完全承重状态下疼痛评分
治疗期间患者完全承重状态下疼痛VAS评分(mm)
70 60 50 P=NS 40 30 20
塞来昔布 400mg + 200mg BID(n=189)
双氯芬酸 75mg BID(n=181)
塞来昔布平均起效中位时间为 28
min2
快速起效
1. 塞来昔布说明书 2. Cheung R et al. Clin Ther 2007;29 Suppl:2498-2510.
塞来昔布用于急性疼痛持久有效
• 一项单剂量、双中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，评估口腔外科术后应用塞来昔布，布洛芬与安慰剂的镇痛 疗效与耐受性，纳入171例第三磨牙拔除术后中重度疼痛患者，随机分为3组，塞来昔布400mg 组(n=57) ：布洛 芬400mg 组(n=57)；安慰剂组(n=57)。
塞来昔布应用解救药物时间 >24
h
作用更持久
100
Min
111
Min
500
Min
600
Min
658
Min
>24
Hour
†p<0.05
vs 安慰剂 ‡p<0.05 vs 布洛芬
Cheung R et al. Clin Ther 2007;29 Suppl:2498-2510.
急性疼痛 首剂 400mg
急性疼痛 首剂400mg
强效镇痛之选
内容简介
• 疼痛理念的更新 • 塞来昔布概述
– 适应症 – 独特作用机制成就卓越品质
– 与其他昔布类药物效能参数对比
• 塞来昔布— 急性疼痛，首剂400mg，强效镇痛之选
– 围手术期镇痛
– 急性创伤/组织损伤
– 慢性疼痛急性发作
• 小结
疼痛理念的更新
• 疼痛是第五大生命体征1 • 消除疼痛是患者的基本权利1 • 慢性疼痛是一种疾病1
塞来昔布有效抑制术后炎症反应
• 一项随机、对照研究，80例骨科下肢手术患者被随机分为塞来昔布组和安慰剂组。分别于术前1h及此后12、24h给予塞 来昔布或安慰剂，术后行病人静脉自控镇痛(曲马多+氟哌利多)
塞来昔布显著降低血清中PGE2浓度
塞来昔布组 安慰剂组
350
P<0.01 P=NS
血清中PGE2浓度(pg/mL)
第9天患者不同的恢复水平
塞来昔布 400mg + 200mg BID(n=189)
第9天不同恢复水平的患者比例(%)
120 100
双氯芬酸 75mg BID(n=181) P=NS
85 80
P=NS
98 97
80 60 40 20 0
P=NS
51
46
恢复正常功能
Nadarajah A et al. Singapore J Med 2006;47:554.
塞来昔布显著降低阿片类药物用量达40%
全膝关节成形术
• 一项前瞻、随机、双盲、观测者盲、对照研究，纳入80例(年龄＞60)全膝关节成形术患者，随机分为2组，塞来 昔布+PCA组(n=40) ：首剂 400 mg ，术前1h，之后200 mg BID 联合 PCA(吗啡) ；PCA(吗啡)组 (n=40)