不稳定，光、久贮、热、高压减效 酯类短效局麻药，假性胆碱酯酶水解 无刺激，作用快、短、弱 局麻用于神经阻滞、硬膜外、脊髓麻
醉。穿透力弱，不适用于表面麻醉 有镇静、镇痛作用，用于全身麻醉和
急性疼痛。可与静脉全麻药、吸入全 麻药或镇痛药合用，施行普鲁卡因复 合全麻 较易过敏，皮试！ 成人一次限量为1 g
能可逆地阻断神经冲动的产生和 传导，在意识清醒的条件下引起 有关神经支配的部位出现暂时性、 可逆性感觉丧失的药物。
局麻药 作用特点
阻断所有神经 阻断顺序：痛（感觉）→植物→
运动 仅影响动作电位 抑制心肌→平滑肌→骨骼肌 可逆 活动依赖性（使用依赖性，use
dependence)
理想条件 Ideal condition
毒性反应 高敏反应 特异质反应 变态反应 局部组织损伤
毒性反应的原因
1.单位时间内用药量、容积过大 2. 误入血管 3. 注射部位血管丰富或有炎症反
应 4. 病人体弱，病情严重 5. 其他：未用肾上腺素、pH影
响、肝药酶诱导药影响等
毒性反应的预防

酯类长效局麻药 耐高压，久贮变混 作用慢、强、久，麻醉效价为普鲁卡
因10倍。穿透力强，表麻好。 用于表麻、神经阻滞、硬膜外和脊髓
麻醉。 毒性大！不单用于浸润麻醉 成人一次限量表面麻醉为40mg,神经
阻滞为80mg
利多卡因 (lidocaine)
酰胺类，稳定，肝酰胺酶水解 起效快，中效，穿透力强，弥散广，
感，出现“脱抑制现象”。 若处于全麻状态或合用中枢抑制药，
抑制表现易被隐藏。
临床应用：
表面麻醉、 浸润麻醉、 神经传导阻滞、 硬膜外阻滞、 蛛网膜下隙阻滞（腰麻）
局麻药的吸收、分布
1．吸收与分布：局麻药吸收的量和 速度决定于血药浓度，它受下列因素 影响：
药物剂量：血药峰值浓度与一次注药的剂 量成正比。
局麻药的理化性质和麻醉效能
1、离解常数（pKa） pKa愈大，起效时间愈长，弥散性能 愈差
2、脂溶性 脂溶性愈高，局麻药的麻醉效能
愈强 3、蛋白结合率
蛋白结合率愈高，作用时间愈长
（一）局部麻醉作用
阻滞神经冲动的产生和传导： （与神经类别、剂量、浓度、刺激强度 有关）
神经阻滞特点： ❖ 无髓神经阻滞早于有髓神经 ❖ 与直径粗细有关
极小量局麻药引起严重毒性反应。 极少见，可能与遗传因素有关。
表现为：惊厥、喘息、惊恐感、 循环虚脱
有此反应不应再用（包括同类局 麻药）
4、变态反应（过敏反应）：
酯类多见。 ❖ 表现：轻者皮肤斑疹、水肿； 重者支气管痉挛、肺水肿、循环 衰竭 ❖治疗：①停药；②心肺复苏；③ 维持循环。 ❖皮试假阳性达40%，要询问过敏 史。酯类过敏可改用酰胺类。
DA20-40mg或间羟胺0.5-5mg； 抗心律失常 严重者进行心、肺、脑复苏
2.高敏反应：
病人接受小剂量（<1/3、2/3）局 麻药，可突然出现晕厥、呼吸抑 制甚至循环衰竭等毒性反应先兆。 是一种个体差异。同一病人不同 病理状态也有差异。
诱因：脱水、酸碱平衡失调、 感染、室温过高等。
3.特异质反应：
❖ （钝性感觉 — 锐性感觉 — 植物神经 — 运动神经 ） ❖ 痛觉---冷热---触觉---深部感觉---运动 神经 ❖ 可逆性
（二）吸收作用
中枢神经系统：
❖ 低浓度——有镇静、抗惊厥作用 ❖ 高浓度——中毒时先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→
昏迷、呼吸麻痹 由于中枢抑制性神经元对局麻药更敏
局麻药的作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 在钠通道内口阻止钠离子的内流 在钠通道内侧的作用点是位于α亚单位的
第Ⅳ区的S6节段上的氨基酸残基 具有使用依赖性（use dependence) （频率依赖性）即神经组织受到的刺激频
率越高，开放的通道数目越多，受阻滞 越明显，局麻作用越强。
局部麻醉
大纲要求
局麻药的分类（掌握） 局麻药理化性质和药理特性（理解） 各种常用局麻药的特点和用法（掌
握） 局麻药毒性反应的原因（掌握） 局麻药毒性反应的预防和治疗（掌
握） 各种局部麻醉方法的特点（熟悉）
局部麻醉药
局麻药 （local anesthetic）
是局部应用于神经末梢或神经干，
5、局部组织损伤——神经毒性
❖ 临床常用的局麻药对正常神经组织没 有刺激和毒性。
❖ 但实用浓度比理论上最低麻醉浓度大 7倍，若在神经或神经束内直接注射， 浓度过高或与神经接触时间过长，可 引起功能和结构的改变
❖ 诱因：原有神经系统疾病，神经细胞 对麻醉药敏感，脊髓外伤、炎症等。
普鲁卡因（奴佛卡因,procain）
水溶液稳定 局部刺激性小 作用快、强、时效适当 穿透力强（可用于表面麻醉） 不易被吸收，低毒 不易过敏、无快速耐受性 只阻滞感觉神经
局麻药的分类
根据中间链不同分类： ❖ 酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 ❖ 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类： ❖ 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 ❖ 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 ❖ 长效：丁卡因、布比卡因、依替卡因、 罗哌卡因
作用部位：与该处血供是否丰富有直接关 系，血供越丰富，局麻药吸收越快。
麻药性能：酯类局麻药能使注射区血管明 显扩张，故能加速局麻药吸收。
血管收缩药：在局麻药中添加少量肾上腺素 （1：20万）可使血管收缩，延缓麻药吸收， 延长局麻药作用时间并减少毒性作用。
局麻药的生物转化和清除
生物转化和清除：
局麻药的不良反应
增强机体耐受性
使用安全剂量(浓度、容积)
加入血管收缩药
注药时回抽 ，避免血管内意外给药
警惕中毒先兆：突然入睡、多语、惊恐、 抽搐
麻醉前纠正病人病理状态：高热、心衰贫 血、酸中毒。
术中避免缺氧和CO2蓄积
毒性反应的治疗
停药、给氧、维持呼吸； 烦躁、惊厥——iv. 地西泮；吸氧；
人工呼吸；肌松药+气管插管+人工 通气 监测循环、体温（惊厥可致中枢性 高热）——防止脑缺氧； 低血压——iv.麻黄碱10-30mg或