2、抑制甲状腺激素分泌
3、T4
T3
邵
阳 医
【应用】
专
药 理
不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜
学
教
用13lI治疗的甲亢患者。
研
室
28
思考题
1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前
准备的目的是什么？
2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿，
邵
又能治疗甲状腺功能亢进？
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
29
邵
阳
医 专
甲状腺癌病人禁用。
药
理
学
教
研
室
19
二、碘和碘化物
碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液
邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室
20
二、碘和碘化物
【药理作用】
不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同
的影响：
邵
1、小剂量：促进甲状腺合成T3、T4。
阳
医
2、大剂量：抗甲状腺作用。 长期应用，碘摄
专
药 理
取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺作用减弱，甲亢
MIT
化 物 酶
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
DIT
TG上的酪
T4 胶 水解酶 T4
质
氨酸残基
TSH 腺垂体
负反馈
TRH
下丘脑
5
第一节 甲状腺激素类药 1.维持【正常药生理长发作育用：脑】和长骨
1.维持生长发育
2.促进物质代谢
邵 阳
增加机体耗氧量，提高基础代谢率，
医
专
产热量增多。
药
理
学
3.提高交感神经系统的敏感性
教
研
室
6
第一节 甲状腺激素类药
【临床应用】
1.呆小病
预防为主、尽早诊治、终
邵 阳
身治疗。
医
专
药
理
学
教
研
室
7
呆小病
粘
2.粘液性水肿
液
性
水
3.单纯性甲状腺肿
肿
预防为主、补充治疗。
5555
4.T3抑制试验
摄碘抑制率 ＞50％单纯性甲状腺肿；
＜50％甲亢。
8
单纯性甲状腺肿
第一节 甲状腺激素类药
【体内过程】
13lI的t ½为8天，用后一个月其放射线可
邵 消除90%，2个月后可消除99%。
阳 医 专 药 理 学 教 研 室
25
三、放射性碘（radioiodine)
【药理作用】
1、 13lI被甲状腺摄取后，可产生的β射线
（99%），在组织内的射程0.5—2mm，主要破
坏甲状腺。
邵
阳 医
2、 13lI 产生γ射线（1%），可在体外测得，可
【临床应用】
1、防治单纯性甲状腺肿
2、甲状腺机能亢进的手术前准备
邵
3、甲状腺危象的治疗
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
23
二、碘和碘化物
【不良反应】
1、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水 肿，严重喉头水肿。
邵
2、过敏反应
阳
医 专
3、诱发甲状腺功能紊乱
药
理
学
教
研
室
24
三、放射性碘（radioiodine)
13lI
邵
阳
老年人和心脏病人慎用，糖尿病，冠心病，
医
专 药
快速型心律失常禁用。
理
学
教
研
室
10
第二节 抗甲状腺药
分类：
硫脲类
碘与碘化物
邵
放射性碘
阳
医 专
β受体阻断剂
药
理
学
教
研
室
11
Graves病（眼征）
甲亢患者的眼征
12
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类(thioureas)
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、 丙硫氧嘧啶。
药
理 学
3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂。
教
研
室
17
第二节 抗甲状腺药
【不良反应】
1、过敏反应
2、消化道反应
3、粒细胞缺乏症 定期查血象。
邵
阳 医
4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退。
专
药
理
学
教
研
室
18
第二节 抗甲状腺药
【注意事项】
易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺
乳期妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，
碘
化 物
硫脲类作 用机制
外周组织
T4
脱
抑制
碘
甲 抑制 抑制
酶
滤
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
泡 腔 胶
氨酸残基
质
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
15
第二节 抗甲状腺药
【体内过程】
口服： 吸收快，2h达峰浓
生物利用度： 80%，
血浆蛋白结合率：75%
邵 咪唑类： 甲硫咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲
阳
医 专
亢平）。
药
理
学
教
研
室
13
第二节 抗甲状腺药
【药理作用】
1 、抑制甲状腺激素的合成
机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘
邵
化及碘化酪氨酸的缩合。
阳
医 专
特点：显效慢（用药2周显效）。
药
理
学 教
2 、抑制外周组织T4转变为T3
丙硫氧嘧啶。
研
室
14
血
液 中碘泵
生物利用度：
血浆蛋白亲和力 ：
邵
阳
医
血浆游离型：
专
药
理
显效时间：
学
教
研
室
9
T3 90%-95%
低 0.2%-0.5% 作用快而强
T4 50%-75
高 0.03% 弱而短
第一节 甲状腺激素类药
【不良反应】
过量引起甲亢，出现心悸，手震颤，多
汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。
一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。
邵 正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。
阳
医 专
分泌过少：甲状腺功能低下。
药
理 学
分泌过多：甲状腺功能亢进。
教
研
室
3
第一节 甲状腺激素类药
甲状腺激素 【合成、贮存、分泌与调节】
邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室
4
甲状腺激素合成、分泌调节
血
甲状腺细胞
过 氧
液
中
I-
碘泵
过氧化物酶
I-
I。
邵
阳 医
组织分布特点:甲状腺浓度最高，易通过胎盘，
专
药 理
进入乳汁，主要经肝脏代谢灭活。
学
教
研
室
16
第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1、甲亢的内科治疗
2、甲亢手术治疗的术前准备
目的：控制甲状腺功能。
邵
缺点：因负反馈减弱，TSH↑，甲状腺体增生和充血。
阳
医
专
处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。
邵阳医专药理学教研室
1
教学目的
1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注
意事项。
2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注
邵
意事项。
阳
医 专
3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的
药
理 学
抗甲状腺作用和用途。
教
研
室
2
概
述
甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促 进生长发育所必需的重要激素。
专
药
用甲状腺摄碘功能的测定。
理
学
教
研
室
26
三、放射性碘（radioiodine)
【临床应用】
1、甲状腺机能亢进的治疗
2、甲状腺摄碘能力试验
小剂量13lI
【不良反应】
邵 阳
医 1、易致甲状腺功能低下
专 药
理 2、可产生异常染色体，有致癌可能
学 教 研 室
27
四、β肾上腺素受体阻断剂
【作用】
1、其作用通过阻ß肾上腺素受体
学
教
复发。
研
室
21
碘剂作用示意图
大量I-
血 液 中 碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
滤 泡 腔 胶
ห้องสมุดไป่ตู้氨酸残基
质
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
促进甲状腺 激素合成
小量I-
22
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑
大量I-
二、碘和碘化物