体内过程
两者与血浆蛋白结合率均高，可达99%以上 甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳期 应注意 主要在肝、肾线粒体内脱碘，经肾排泄
临床应用
l． 呆小病 2. 黏液性水肿 3．不典型及亚临床型甲状腺功能减退 4. 单纯性甲状腺肿 5. T3抑制试验
不良反应
甲状腺激素过量引起： ➢心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等不
虽有报道认为，应用131I后甲状腺癌变和白血病 的发生率与自然发生率比无明显升高，但仍宜慎重 对待。
四、β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的治疗作用与其阻断β受体有关： ①阻断心脏β1受体，降低心率 ②阻断中枢β受体，减轻焦虑 ③阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 β2受体，抑制正反馈调节作用，减少去甲肾上腺素 的释放，对抗儿茶酚胺的作用等
答案
答案
3.大剂量碘产生抗甲状腺 作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成 B.使腺泡上皮破坏、萎缩 C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲状腺素的释放 E.抑制碘泵
4.大剂量碘抑制甲状腺释 放的酶是
A.多巴胺β羟化酶 B.琥珀酸脱氢酶 C.蛋白水解酶 D.甲状腺过氧化物酶 E.二氢叶酸合成酶
答案
答案
1. 小剂量碘用于防治单纯性甲状腺肿。 2. 大剂量碘剂抑制蛋白水解酶，从而抑制甲状腺 激素的释放。 3. 抑制过氧化物酶，进而抑制酪氨酸碘化和碘化 酪氨酸缩合，抑制甲状腺激素的合成。 4. 抑制TSH使腺体增生的作用。
临床应用
1．防治单纯性甲状腺肿 2．大剂量碘的应用只限于以下情况
①甲状腺机能亢进的手术前准备 ②甲状腺危象的治疗 3. 减轻放射性碘对甲状腺的损害
MIT 脱碘再利用
MIT
蛋白水解酶 DIT
DIT
T4
分泌入血
T4
T3
T3
脱碘酶
T4
T3
甲状腺素的调节
促进T4 、 T3分泌 刺激甲状腺组织增生、肿大 促进突眼症状加重
下丘脑
TRH
脑垂体
TSH
甲状腺
（－） （－）
T3、T4
生理及药理作用
1．维持生长发育 2．促进代谢 3．提高交感神经系统的敏感性
大纲要求
掌握硫脲类、碘和碘化物和放射性碘 的药理作用、作用机制、临床应用及不良 反应
了解β受体阻断药的药理作用及作用 机制
A型题
1.硫脲类药物的基本作用 是
A.抑制碘泵 B.抑制Na+-K+泵 C.抑制甲状腺过氧化物酶 D.抑制甲状腺蛋白水解酶 E.阻断甲状腺激素受体
2.小剂量碘主要用于 A.呆小病 B.黏液性水肿 C.单纯性甲状腺肿 D.抑制甲状腺素的释放 E.甲状腺功能检查

碘化物
活性碘+酪氨酸
MIT、DIT
I HO
I
CH2CHCOOH HO
NH 2
I
CH2CHCOOH NH 2
碘化酪氨酸的缩合
过氧化物酶
DIT + DIT
T4
MIT + DIT
I
I
HO
O
CH2CHCOOH
I
I
NH 2
I
HO
过氧化物酶 T3
I O
I
CH2CHCOOH NH 2
贮存及分泌
贮存于腺泡腔内
TG
第三十一章
甲状腺素及抗甲状腺药
甲状腺激素
甲状腺素（thyroxine,T4） 三碘甲状原氨酸(triiodothyronine,T3)
甲状腺素的合成、储存、分泌及其调节
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化
甲
状
3.碘化酪氨酸的缩合
腺
4.储存及分泌
素
5.代谢
碘的活化和酪氨酸碘化
TG
过氧化物酶
过氧化物酶
药理作用与机制
1．抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素合成 2．丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T3 3．硫脲类药物有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫 球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白 (thyroid stimulating immunoglobulin, TSI)含量下降。
体内过程
甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7h，但在甲状腺组织中 药物浓度可维持16～24h
5. 甲 状 腺 危 象 的 治 疗 主要采用
A.大剂量碘剂 B.小剂量碘剂 C.大剂量硫脲类药物 D.普萘洛尔 E.甲状腺素
6. 治 疗 呆 小 病 的 主 要 药物是
A.他巴唑 B.卡比马唑 C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.小剂量碘剂
答案
答案
7. 治 疗 黏 液 性 水 肿 的 主要药物是
良反应 ➢腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至
有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛 ➢停药，用β受体阻断药
抗甲状腺药
治疗甲状腺功能亢进的药物
硫脲类 碘化物 放射性碘 β肾上腺素受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平)
卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物，在体内转化成甲 巯咪唑而发挥作用
临床应用
与大剂量碘合用
1．甲亢的内科治疗 2．甲亢手术治疗的术前准备 3．甲状腺危象的治疗
不良反应
1．过敏反应 2．消化道反应 3．粒细胞缺乏症 4．甲状腺肿及甲状腺功能减退 与磺酰脲类口服降血糖药合用有协同作用
二、碘和碘化物
药理作用与机制：
综合疗法
抢救原则： 迅速阻滞甲状腺激素合成，抑制其释放
并对抗其在循环中的作用 药物——
首选丙硫氧嘧啶，可用大剂量碘剂等
不良反应与注意事项
1 急性反应 2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
三、放射性碘
放射性碘(radioiodine)的放射性同位素有131I、 125I、123I等。
125I的t1/2长（60d） 123I的t1/2短（l3h） 131I 的t1/2约8d，用药后一个月可消除其放射性的 90%，56天消除99%，因而作用时间比较适中。
A.他巴唑 B.丙硫氧嘧啶 C.甲状腺素 D.小剂量碘剂 E.卡比马唑
8. 丙 硫 氧 嘧 啶 治 疗 甲 亢的严重不良反应是
药理作用与应用
131Iβ射线(99%) 破坏甲状腺实质治疗甲状腺 功能亢进 131I γ射线(1%) 甲状腺摄碘功能测定
不良反应与注意事项
致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切 观察有无不良反应，一旦发生甲状腺功能低下可补 充甲状腺激素对抗。
卵巢也是碘的集中场所，可能对遗传产生影响。 用131I治疗后可能产生异常染色体。