分类 颠茄生物碱类M受体拮抗剂 合成类M受体拮抗剂
阿托品 丙胺太林
N受体拮抗剂 按对受体亚型的选择性不同，可分为
N1受体拮抗剂（神经节阻断剂）： 用于降压药（因副作用较多，现已少用）
N2受体拮抗剂（神经肌肉阻断剂）： 可是骨骼肌松弛，临床上用于肌松药，辅助麻醉。
药化
一、生物碱类M受体拮抗剂
常用的解痉药为从茄科类植物中分离到一类颠茄生物碱，这类生物碱是由 莨菪醇与不同有机酸所有的酯。
α受体： 亚型 α1、α2 β受体： 亚型 β1、β2 、 β3
肾上腺素受体激动剂
α肾上腺素受体激动剂----肾上腺素 （拟肾上腺素类药物）
β肾上腺素受体激动剂----异丙肾上腺素
α、β受体肾上腺素受体激动剂----麻黄碱 α肾上腺素受体拮抗剂---哌唑嗪
肾上腺素受体拮抗剂 β肾上腺素受体拮抗剂----普萘洛尔
M C
药物绪第化一学章论
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湖北中医药大学药物化学教研室
第二章
外周神经系统药物
外周神经系统,也称周围神经系统，是神经系统的外周部分，它一端与中 枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器 官、系统相联系。
传入神经
外周神经系统
传出神经
含交感神经系统 植物神经 和付交感神经系统 运动神经系统
乙酰胆碱酯酶抑制剂 毒扁豆碱 溴新斯的明
药化
1、胆碱受体类型及功能。
2、胆碱受体激动剂 ①.乙酰胆碱结构 功能 体内代谢 ②.胆碱酯类胆碱受体激动剂 ③.生物碱类胆碱受体激动剂 ④.选择性作用于M受体亚型的激动剂 ⑤.乙酰胆碱酯酶抑制剂
3、乙酰胆碱酯酶受体抑制剂
概念：乙酰胆碱酯酶抑制剂
药化
第二节 抗胆碱药物
目前临床上使用的外周神经系统药物大大部分作用于传出神经神经。
按药物作用不同，将影响传出神经系统的药物分为：
影响胆碱能神经系统药物--------拟似或拮抗胆碱药物 影响肾上腺素能神经系统药物---------拟似或拮抗肾上腺素药物
药化
组胺： 可参与体内多种复杂生理过程的一种自身活性物质。
抗组胺药物：H1受体拮抗剂（抗过敏药物） H2受体拮抗剂（抗胃溃疡药物，第五章讲授）
局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的 条件下使局部痛觉消失，以便进行外科手术的药物。
外周系统药物
药化
拟胆碱能药物-------------溴新斯的明 抗碱能药物---------------阿托品 拟胆肾上腺素药物---------麻黄碱 抗肾上腺素药物-----------甲磺酸酚妥拉明 H1受体拮抗-------------马来酸氯苯那敏 局部麻醉药物-------------利多卡因
主要有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱等。 这类药物的化学结构中都具有莨菪烷骨架。
8
N 7
1
2
6 5 43
莨菪烷 Tropane
8
N 7
1
2
6 5 43
OH
莨菪醇 Tropine
莨菪酸（托品酸）= α –羟基苯乙酸 天然的莨菪酸为S-构型[（-）-莨菪酸） （-）莨菪酸 + 莨菪醇 = （-）莨菪碱
药化
阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱亲脂性及中枢作用
N
CH2OH O
O
阿托品
N O
O
CH2OH
O
东莨菪碱
N O
HO CH2OH O
O
樟柳碱
N HO
H CH2OH O
O
山莨菪碱
药 化 亲脂性及中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱
典型药物：阿托品
结构及结构特征、理化性质、药理作用及临床应用
药化
非典型β肾上腺素受体拮抗剂----拉贝洛尔
肾上素能受体类型及生理效应特点
肾上腺素受体
药化
α受体 β受体
分 α1受体
布---心脏、肝脏、血管平滑肌
激动时效应---皮肤、黏膜、内脏血管收缩， 外周阻力增加，血压上升等
分
布---血管平滑肌、血小板、脂肪细胞等
α2受体 激动时效应---心率减慢、血管平滑肌松弛，血压下降
（anticholinergic drug）
生物碱类M受体拮抗剂 一
合成M受体拮抗剂
二
三 N受体拮抗剂
药化
抗胆碱药
能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或与胆碱受体结合，阻止乙 酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。
抗胆碱药已在临床上广泛应用,例如，治疗消化道性溃疡、散瞳、 降血压、缓解内脏绞痛等等。
(CH3)3N_CH2-CH2_OH + 胆碱
COAS_CO_CH3 chAT
(CH3)3N_CH2_CH2_OCOCH3
乙酰辅酶A 胆碱乙酰转移酶
乙酰胆碱
+
COASH
AchE/H2O
乙酰胆碱酯酶
(CH3)3N_CH2-CH2_OH + AcOH
药化
按作用机制拟胆碱能药物分为 胆碱能受体激动剂 胆碱酯类胆碱受体激动剂----------氯贝胆碱 生物碱类胆碱受体激动剂----------毛果芸香碱 选择性作用于M受体亚型的激动剂---西维美林
二、合成类M受体拮抗剂 三、N受体拮抗剂
药化
第三节 肾上腺素受体激动剂 （adrenergic receptor agonists）
概
述
一
拟肾上腺素药物
二
三 α2受体激动剂
药化
四 选择性β受体激动剂
一、概述
交感神经节后神经元的神经递质为去甲肾上腺素。锥体外系的多巴 胺和肾上腺素也属于肾上腺素神经递质。这些神经递质与其相应的受 体结合，产生不同的生理效应。目前已发现的肾上腺素能神经受体有：
第一节 拟胆碱药物
（cholinergic）
概述
一
胆碱受体激动剂
二
三 乙酰胆碱酯酶抑制剂
药化
一、概述
机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱，它 与胆碱受体结合，是受体兴奋，产生一系列生理反应。
当神经冲动到达神经末梢（胆碱能神经兴奋时），引起递质释放， 即Ach从囊泡中释放出来。与突触前、后膜上的胆碱能受体结合，使之 效应器产生生理效应，释放的Ach大部分被神经末梢重新摄取，另一小 部分被突触上的乙酰胆碱酯酶水解而成胆碱和乙酸而失活。
分类： 按作用部位和阻断受体的亚型选择性的不同分类：
M胆碱受体拮抗剂，
eg，硫酸阿托品、溴丙胺太林
N胆碱受体拮抗剂，
eg，右旋氯筒箭毒碱
药化
M受体拮抗剂
药理作用 能可逆阻断M受体，具有松弛平滑肌，解除痉挛，抑制腺体分泌，扩
大瞳孔，加快心率，等效应。
临床应用 主要用于治疗消化道溃疡，也可散瞳，及平滑肌痉挛导致的内脏绞痛。