作用机制
• 口服给药无活性，可能是由于胃肠道破坏 所致
• 肠代谢参与异丙酚全身清除
• 异丙酚麻醉、抗惊厥和神经保护等特性与 其对电压依赖性Na＋通道的阻断作用有关
作用机制
• 也可能与其他麻醉剂相似，与γ-氨基丁酸受 体复合物发生相互作用而产生麻醉作用
• 异丙酚麻醉存在一个“阈”血浆药物浓度 (1.7～1.8 mg/L)
的处置速度
TCI的定义
靶控输注法（Target Controlled Infusion,TCI）是指 在输注静脉麻醉药时应用药代动力学和药效动力学原理， 通过调节目标或靶位（血浆或效应部位）的药物浓度来控 制或维持麻醉在适当的深度，以满足临床要求的一种静脉 给药方法。
TCI 不是完全的计算机控制麻醉
• 闭合环路(closed-loop)则通过一定反馈系统 自动调节靶控装置，根据反馈指标的变化 自动调整输注剂量和速度。靶控目标换成 了病人的药效反应而不是药物的浓度，最 大程度地做到了按需给药。
TCI系统主要部分
1）所用药物的药代模式； 2）人群药代参数资料； 3）输液泵和微机硬件； 4）微机程序和模拟（来自药代模式）转换 至输注控制系统； 5）选择药代模式和模拟以决定TCI系统进 行工作。
基本出发点 使静脉麻醉深浅的调节能像吸入麻醉利
用标准挥发罐调节那样简单
• 多年来的临床实践和药理学研究都提示：
稳定的能够达到治疗效果的药物的最小 浓度的使用是满足上述平衡的最佳选择。
TCI的优点－实践方面
使用方便
• 操作简单 • 能持续显示所计算的血药浓度 • 对中断输注有补偿作用 • 避免了对输注速率的复杂计算
• 大脑皮层的抑制作用尚未彻底消失时，皮 层下中枢将处于异常兴奋状态
全麻苏醒期的应用
• 出现焦虑不安和兴奋烦躁等表现，甚至有 谵妄和狂躁行为
• 异丙酚持续输注[10-20 μg/(kg.min)]，控制 苏醒期兴奋症状
靶控输注法与传统的给药方法有 什麽不同？
• 1．单次静脉注入法 • 2．持续静脉输注法 • 3．靶浓度控制静脉输注法
具体实施步骤
1. 选择适合的病例、手术以及药物； 2. 选择适合的靶控模式（血浆靶控或效应室靶控）； 3. 正确设定病人的性别、年龄、体重； 4. 正确设定药物的输注模式（尤其是儿童或成人模式） 和配置浓度； 5. 选择适当的靶控浓度； 6. 开始靶控输注； 7. 麻醉过程中根据具体情况随时调节靶控浓度； 8. 手术结束前选择适当的时机停止靶控输注。
靶控输注技术及进展
怡轩212 2011-12-08
全凭静脉麻醉 (TIVA) Total Intra Venous Anaesthesia：
是指完全采用静脉麻醉药及其辅助药来 对病人实施麻醉的方法。
• 药代动力学是定量研究药物及其代谢产物 在体内吸收、分布、生物转化（或代谢） 及排泄过程的科学，简称药代学。
靶控输注法的理论基础是什麽？
• 1．效应室的概念 • 2．Ke0 • 3．t1/2ke0 • 4．持续输注半降时间(Context-
Sensitive Half Time)
• 血浆靶控输注是以药物的血浆浓度为靶控 目标的输注方法，开始给予一定的负荷量， 当血浆计算浓度达到预定的靶浓度时即维 持在这一浓度。效应室浓度随之逐渐升高， 将迟滞一定时间（相对对血浆浓度）后最 终与血浆浓度平衡一致。
药物优先蓄积的组织可作为贮库，以维持 血药浓度延长作用时间。
持续输注即时半衰期（context-sensitive
half-time; CSHT）
• 也称持续输注半降时间，等 • 指每次停止输注药物后，中央室药物浓度
下降50%所需的时间 • 随药物输注持续时间的延长而增大 • 在多房室模型时能很好地描述机体对药物
• 给药途径与吸收：吸入给药（被动扩散）、 口服给药、口腔粘膜给药、直肠给药、皮 肤给药、注射给药、其他途径给药。
• 药物的分布与再分布：药物吸收进入血液 循环后，大部分即转运至高血液灌注的组 织（心、脑、肾、肝等），当血药浓度降 至低于这些组织中药物浓度时，药物则离 开这些组织随血流再分布至低灌注组织 （骨骼肌、脂肪组织等）。
• ADME过程：Absorption-distributionmetabolism-excretion.
• 对于作用可逆的药物，其在作用部位的浓 度与药理作用的强度和持续时间直接相关， 但通常难以测得作用部位药物的含量或浓 度，而是测定血浆、血清、全血或尿液、 唾液等体液中药物浓度，通过药动学参数 阐明药物体内过程的规律。
• 在“阈”浓度以下，具有镇静作用，并不 抑制心血管功能
药代动力学
• 代谢迅速, 由于该药消除快，分布广，受 第三室缓慢平衡的影响，只有连续静注才 能达到预计的稳态血药浓度。
• 通过调节滴速达到不同的血药浓度，从而 取得不同程度的镇静,催眠效果。
全麻苏醒期的应用
• 全麻苏醒期各级神经中枢功能的恢复顺序 基本上是脑干→间脑→边缘系统→大脑皮 层
TCI的优点－理论方面
麻醉的控制
• 麻醉深度的良好控制 • 改善了对循环，呼吸功能的影响 • 诱导期的反应可作为预设麻醉维持的参考，
比手控更精确
为什么得普利麻®可以全凭静脉麻醉TIVA
• 线性的量-效关系 • T1/2keo短 • 即时输注半衰期短
可控性强 起效快 苏醒快
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 丙泊酚的药代动力学-代谢
2,6-二异丙基, 1,4-对二酚
葡萄糖醛酸化 + 磺酸化
2,6-二异丙基酚
葡萄糖醛酸化
尿液
药代动力学-清除（连续输注）
(μg/ml)
丙
10
泊
酚
血
药
1
浓
度
0. 1
0. 0
0
9 mg/kg/h 6 mg/kg/h 3 mg/kg/h
60
120
180
240
300
360
420
480
异丙酚、咪达唑仑和芬太尼等6种常见静脉麻醉镇痛药的CSHT模拟曲线图
• 效应室靶控输注则是以药物的效应室浓度 为靶控目标的输注方法，给予负荷量后暂 时停止输注，当血浆浓度与效应室浓度达 到平衡一致时再开始维持输注。与血浆靶 控相比，使用同一药物时平衡时间短、诱 导快，负荷量较大而使循环波动较大。
• 开放环路(open-loop)靶控是无反馈装置的 靶控，仅由麻醉医师根据临床需要和患者 生命体征的变化来设定和调节靶浓度。