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药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂课件
②甘油
C3H8O3;92.09
CH-OH CH2-OH
(丙三醇,1,2,3-丙三醇,glycerin)
有吸湿性,味甜(相当于蔗糖甜度0.6倍),毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合
甘油可供内服和外用。对皮肤有保湿、滋润、
延长药物局部药效的作用,
对某些药物的刺激性有缓解作用
C>12%,矫味、防鞣质析出;C>30%,防腐。
透促进剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。
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半极性溶剂
乙醇(ε=26) C2H5OH;46.07
④ 乙醇(alcohol)
CH3-CH2-OH
我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇
能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。可溶解大部分 有机药物和药材中的有效成分
20%以上的稀乙醇即有防腐作用,40%以上乙醇可延缓某些 药物的水解
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
•甘草流浸膏 •复方樟脑酊 •愈创木酚甘油醚、甘油 •浓氨溶液、乙醇
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•预胶化淀粉 •黄原胶 •甘油 •蔗糖 •无水枸椽酸 •苯甲酸钠 •吐温80 •食用色素 •食用香精 •纯水
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一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件:
① 对药物具有较好的溶解性和分散性
(3)磺酸化物 通式 RSO3-M+
碱金属皂:O/W 碱土金属皂:W/O 有机胺皂:三乙醇胺皂
良好的乳化能 力,但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏,一般供 月桂醇硫酸钠、乳化能外力用很强, 十六烷基硫酸钠等较稳定。主要 用作外用软膏
的乳化剂 苯阿磺洛酸索钠-O、T、甘十胆二酸渗强烷钠透,基等力为强优,良去洗污涤力剂
用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂,一定浓度的丙二 醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂。
可作为内服和肌肉注射液溶剂。因辛辣味及价格较贵, 口服应用受到一定限制。
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⑥ 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)
通式为H(OCH2CH2)nOH PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 , PEG1000 、 2000 、
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二甲基亚砜(ε=45)
③ 二甲基亚砜 C2H6OS;78.13 (dimethyl sulfoxide, DMSO) O
CH3-S-CH3 无色澄明液体,能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任
意混合
溶解范围很广,有“万能溶剂”之称。
对皮肤和黏膜的穿透力很强,常用于外用制剂中作为渗
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⑧ 液体石蜡(liquid paraffin)
是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物 轻质:密度为0.828~0.860g/cm3,多用于外用液体制剂; 重质:密度为0.860~0.890g/cm3,常用于软膏剂。 化学性质稳定,但长期受热和光照会徐徐氧化。 在肠道中不分解也不吸收,有润肠通便作用。 可作口服制剂和搽剂的溶剂。
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极O;18.02
H O
H
水为最常用的极性溶剂
配制水性液体制剂时应使用
蒸馏水或精制水,不宜使用常水。
水的溶解范围广泛。
但许多药物在水中不稳定,尤其是容易水解、氧 化的药物;
水性制剂易霉变,不宜长期贮存。
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甘油(ε=56) CH2-OH
4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定,不易水解破坏,有强亲水性,能与
水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合,增加 药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。
用作溶剂、助溶剂,水溶性软膏基质和栓剂基质,固体 分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。
② 化学性质稳定,不与药物或附加剂 发生反应
③ 不影响药效的发挥和含量测定
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
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溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
极性溶剂 :①水; ② 甘油; ③ 二甲基亚砜 半极性溶剂:③ 乙醇; ④ 丙二醇; ⑤ 聚乙二醇 非极性溶剂:⑦脂肪油;⑧液体石蜡;⑨ 乙酸乙酯
但乙醇有生理活性,易挥发,易燃烧,成本高。
在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。
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丙二醇(ε=32) C3H8O2;76.09
⑤ 丙二醇(propylene glycol) CH3-CH-CH2-OH
OH 药用品为1,2-丙二醇 ,毒性小,无刺激
能与水、甘油、乙醇混溶,与水的混合溶液能延缓许多 药物的水解
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⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体,有挥发性和可燃性 在空气中容易氧化、变色,需加入抗氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作
为搽剂的溶剂。
除液状石蜡可用于口服制剂外,其余主要用作外用制剂的溶剂。
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二、表面活性剂及其在药剂学中的应用
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2.阳离子表面活性剂
通式[RNH3]+ X- 主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵(新洁尔灭)等。
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2.结构特征 OOOOOOOOWWW(肥皂R——COO-)
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
长度不 少于8个 碳原子
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
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(二)、表面活性剂的分类
1.阴离子表面活性剂
(1)肥皂类 通式(RCOO-)n Mn+
(2)硫酸化物 通式ROSO3-M+
(一)、表面活性剂的概述
1.表面活性剂的概念 表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势, 并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性:使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质:能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂:具有很强的表面活性、能够显著降低 液体表面张力的物质。
增溶、乳化、润湿、杀菌、去 污、起泡和消泡等
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非极性溶剂
⑦ 脂肪油 (fatty oils)
为常用非极性溶剂,包括花生油、豆油、棉籽油等。 能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机
碱、挥发油和许多芳香族药物,不能与水、乙醇等极性 溶剂相混溶。 多用于外用制剂,如滴鼻剂、洗剂,也可作为内服制剂 的溶剂。 容易氧化酸败,易受碱性药物的影响而发生皂化反应