【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期使用β-阻滞剂可引起各种胎儿问题，包 括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生 儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在 妊娠或分娩期间不宜使用。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文 献。 【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文 献。
【药物相互作用】
1、与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动 过缓、头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。 2、与洋地黄合用，可发生房屋传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 3、与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导 系统的抑制。 4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也 可出现房屋传导阻滞。 5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 6、与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 7、与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8、酒精可减缓本品吸收速率。 9、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12、与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 13、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度 14、可影响血糖水平，故与降糖药合用时，需调整后者的剂量。
【禁忌】
低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注 不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结 综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
①普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受 体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人 在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症 状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选 择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非 选择性β-受体阻断药。 ②长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～ 10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可 致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 ③大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后 心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加 ，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于 要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉 前48小时停用。
酒石酸美托洛尔片说明书
【性状】本品为白色片。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗 死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、 甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来 尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医 师指导下使用。 【规格】50mg 25mg 。

【用法用量】
治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛 尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即 刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期(15天) 死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中 可降低再梗塞率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死 亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟 内)，每5分钟一次共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25 ～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～ 100mg/次，一日2次。 不稳定型心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心 肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用 美托洛尔，其方法同上。
④用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α -受体阻断药。 ⑤低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 ⑥慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托 洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同 等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用 β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 ⑦对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和/或利尿 剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见[用法与 用量]。 ⑧不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低 血压和心脏停搏。 ⑨在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观 察。 ⑩运动员慎用。
心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样 做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～ 100mg/次，一日2次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、 甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日2～3 次，或100mg /次，一日2次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治 疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次， 以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次 ，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一 日2次。最大剂量不应超过300mg～400mg/天。
【药物过Байду номын сангаас】:过量可导致显著的低血压和心动过缓，这 时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺 或去甲肾上腺素。 药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻 断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性 阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其 阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受 体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如 减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导 时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动 试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其 对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼 吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血 浆肾素活性。本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠 服用本品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。
【药代动力学】
美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛 尔（AT）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大 于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25 ～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相 近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最 大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓 度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线 关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔， 其在体内的代谢受遗传因素的影响。
在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时；10%为慢 代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异 可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢， 经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形 物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰 时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度 ，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与 普萘洛尔（PP）相似，食物可增加口服本品的血药浓 度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋 白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳 汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为 1.5µg/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3～10%以原 形经肾脏排出。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【有效期】36个月。
【不良反应】
1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降 低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷 或脉搏不能触及、雷诺现象。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该 系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑 郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻 觉。 3、消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻 占5%，但不严重，很少影响用药。 4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤 维变性、耳聋、眼痛等。
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