临床药理学考试重点名词解释：▲临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。

其以药理学与临床医学为基础，阐述药物代谢动力学（药动学）、药物效应动力学（药效学）、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等；以促进医药结合及基础与临床结合，指导临床合理用药，提高治疗水平，推动医学与药理学发展为目的。

（P1）▲临床药物代谢动力学：简称临床药动学，是药动学的分支。

它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME过程）随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。

（P9））：通常指药物的血浆消除半衰期，是血浆药物浓度降低一半所需▲半衰期（t1/2要的时间。

（P19）▲等比转运：药物转运呈指数衰减，单位时间内转运的百分比不变，即等比转运。

▲等量转运：转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运，即等量转运。

▲表观分布容积：是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。

（P20）▲生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。

（P21）▲血药浓度-时间曲线下面积（AUC）：指血药浓度数据（纵坐标）对时间（横坐标）作图，所得曲线下面积。

▲总体清除率(TBCL)：又称血浆清除率，指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。

▲治疗药物监测(TDM)：又称临床药动学监测（CPM），是在药物治疗过程中，测定血液或其他体液中的药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。

（P28）▲受体调节：若受体的调节性改变只表现为数量（或密度）的增加与减少，则分别称之为上调和下调。

受体拮抗药长期应用则会引起受体上调和增敏，一旦停用则有反跳现象。

（P44）▲时辰药理学：是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。

主要研究内容包括1.研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响，即时辰药动学；2.研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用，即时辰药效学。

（P131）（很可能考名词解释）▲遗传药理学：遗传药理学是研究DNA序列个体变异引起的药物反应异常的学科。

（P111）▲药物效应协同作用：药理效应相同或相似的药物，如同时合用可能发生协同作用，表现为联合用药的效果等于或大于单用效果之和。

药物的主要作用及副作用均可相加。

（P161）（很可能考名词解释）▲药物效应拮抗作用：两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为联合用药时的效果小于单用效果之和。

（P162）（很可能考名词解释）▲药品不良反应（ADR）：正常剂量的药品用于人体作为预防、诊断、治疗疾病或调解生理功能用途时出现的有害的和与用药目的无关的反应。

（P138）▲副作用：是指药品按正常用法用量使用时所出现的与药品的药理学活性相关，但与用药目的无关的作用。

（P139-140）▲毒性作用：由于患者的个体差异、病理状态或合用其他药品引起敏感性增加，在治疗量时造成某种功能或器质性损害。

（P140）▲后遗效应：是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。

（P140）▲首剂效应：是指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。

（P140）▲麻醉药品：指连续使用后易产生生理依赖性，能成瘾癖的药品。

（P167）▲精神药品：指作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制，反复使用能产生精神依赖性的药品。

（P167）▲交叉依赖性：人体对一种药物产生生理依赖时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作上述两药间的交叉依赖性。

（P166）eg：美沙酮。

▲药物耐受性：指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。

（P166）选择、填空：▲影响药物经胃肠道吸收的因素：药物方面有药物的理化性质、剂型、药物的相互作用等；机体方面有胃肠内pH、胃排空速度和肠蠕动、胃肠内容物、首关效应。

（P9-10）▲药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。

（P9）▲弱酸性药物主要与血浆中白蛋白结合，弱碱性药物主要与血浆中酸性糖蛋白结合。

（P11）▲影响药物分布因素：血浆蛋白结合率、细胞膜屏障、器官血流量与膜的通透性、体液的pH和药物的解离度、药物与组织的亲和力、药物转运体。

▲生物转化（代谢）过程一般分为两个时相进行：Ⅰ相反应是氧化、还原、水解过程；Ⅱ相反应为结合反应。

（P13）▲生物转化的主要部位是肝。

（P13）肾脏是最主要的排泄器官。

（P14）▲药物在体内的消除速率过程可分为线性动力学和非线性动力学，前者包括一级动力学速率过程，后者包括零级和米氏动力学速率过程。

（P17）▲一级动力学过程是等比转运，与给药剂量或药物浓度无关；零级动力学过程是等量转运。

（P18-19）▲半衰期、总体清除率恒定，与给药剂量或药物浓度无关。

▲对大多数药物而言，药物疗效的高低及维持时间的长短取决于药物在靶标部位活性药物浓度的高低。

（P28）▲测定血液中的药物浓度尤其是血浆药物浓度可间接地反映药物在靶标部位的浓度。

（P28）▲个体化给药方案设计：1.明确药物的有效血药浓度范围；2.掌握患者的个体化资料。

（P33）▲治疗指数即LD50/ED50之比值，用以衡量药物的安全性。

还必须参考LD1和ED99之间的比值，或以ED95与LD5之间的距离来衡量其安全性。

安全范围：最低有效浓度～最低中毒浓度。

（P41）▲受体拮抗药中竞争性拮抗药在应用一定剂量后激动药的量效曲线平行右移；非竞争性下移。

部分激动药：受体的亲和力与激动药相似，但其内在活性很小，与受体结合后只产生弱的效应；但在有别的强激动药存在时，这种药物与受体的结合反而妨碍了强激动药的作用，起到受体拮抗药的作用。

反向激动药引起与原来激动药相反的效应。

（P43）▲药物的剂量和剂型会影响药物作用，影响药物作用也有机体方面的因素。

（P47-50）▲妊娠期很多蛋白结合部位被血浆中内源性甾体激素和肽类激素等物质占据，使妊娠期药物与血浆白蛋白结合量减少，游离型药物增多。

（P81）（很可能考填空或选择）原因：激素占据血浆蛋白。

▲药物相互作用可能有三种方式：①体外药物相互作用；②药动学方面药物相互作用；③药效学方面药物相互作用。

（P157）（很可能考填空题）▲早期妊娠应禁用以下药物：①抗肿瘤药物：如白消安、巯嘌呤、环磷酰胺、甲氨蝶呤及苯丁酸氮芥等；②激素类药物：可的松、泼尼松龙、安宫黄体酮、睾酮、己烯雌酚和口服避孕药等；③抗癫痫药与抗惊厥药：苯妥英钠、卡马西平、扑痫酮及三甲双酮等；④镇静药：如安宁、利眠宁、氟哌啶醇及沙利度胺等；⑤抗抑郁药：如丙米嗪、苯丙胺等；⑥抗过敏药：如扑尔敏、安其敏、敏克静、茶苯海明和苯海拉明等；⑦放射性药物：如放射性碘（131I）等。

（P82）（很可能考选择题）▲一旦确定惊厥不是由代谢紊乱引起，需用抗惊厥药物，首选苯巴比妥。

对反复发作或持续发作的惊厥可首选地西泮（安定）。

氯硝安定是治疗新生儿惊厥最安全的药物。

（P95）（很可能出选择题）▲糖皮质激素具有抗炎、抗毒、抗过敏、抗免疫等作用。

（P99）（很可能考选择题）▲新生儿青霉素给药间隔为4~6h。

（P100）（选择题）▲老年人的药动学特点中被动转运的药物吸收不受影响，经主动吸收的药物吸收-酸性降低；血浆蛋白主要与弱酸性和中性药物结合，弱碱性药物是与血浆中α1糖蛋白（AGP）结合。

（P104）（很可能考选择题）▲口服是最常用的给药途径。

（P158）▲药物的不解离部分脂溶性较高，易扩散通过细胞膜；解离部分脂溶性低，扩散能力亦差。

（P158）（很可能考填空题）▲结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性②不能通过血脑屏障③不被肝脏代谢灭活④不被肾排泄（P159）（很可能考选择题）▲肝微粒体酶的活性高低直接影响到许多药物的代谢，其作用形式有两种：酶诱导、酶抑制。

酶诱导eg：患者在口服抗凝血药黄香豆素期间加服苯巴比妥，后者使血中双香豆素的浓度下降，抗凝作用减弱，表现为凝血酶原时间缩短。

（P160）（很可能考选择题）▲ICH将药品不良事件定义为患者在药物治疗期间所发生的任何不利的医学事件，但该事件不一定与该药有因果关系。

（P138）▲基于机制的药品不良反应分类中A类反应是药物对人体呈剂量相关的反应；B 类反应即由促进某些微生物生长引起的不良反应。

（P141）▲药品不良反应因果关系评定依据：1.时间相关性2.文献合理性3.撤药结果4.再次用药结果5.影响因素甄别（P148-149）▲药品不良反应因果关系评定方法：大体上可分围观评价和宏观评价。

围观评价方法中“肯定”中要记住：用药时间顺序合理；停药后反应停止；重新用药；反应再现；与已知药品不良反应相符合。

（P149）▲药物流行病学的主要研究方法：描述性研究、分析性研究（包括病例对照研究和队列研究）、实验性研究。

（P151-152）▲药物警戒与药品不良反应监测的工作内容区别：监测对象不尽相同；工作内容不尽相同。

（P156）▲药物警戒与药品不良反应监测的工作本质区别：后者相对被动，前者更系统更全面更科学。

（P156）问答：▲临床药理学研究的内容：1.药效学研究研究药物对机体的影响；2.药动学研究研究机体对药物的处理；3.毒理学研究观察药物可能发生的副作用、中毒反应、过敏反应、继发性反应等；4.临床试验以证实或揭示试验药品的作用、不良反应及试验药品的吸收、分布、代谢、排泄情况，确定试验药品的疗效和安全信息；5.药物相互作用研究药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用。

（P3）（很可能考问答题）（第4点“试验”字要写对！不要写成了“实验”！）▲临床药理学的职能：1.新药的临床研究与评价；2.市场药物的再评价；3.药品不良反应监测；4.承担临床药理教学与培训工作；5.开展临床药理服务。

（P3-P4）▲需进行TDM的药物：在下述情况下或使用下列药物时，通常需要进行TDM。

1.药物的有效血药浓度范围狭窄；2.血药浓度个体差异大；3.具有非线性动力学特性，尤其是非线性动力学过程发生在有效血药浓度范围内或小于最低有效血药浓度时；4.肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除或肾排泄的药物时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时；5.长期用药的患者用药依从性下降或某些药物长期使用后产生耐药性、诱导或抑制肝药酶的活性而引起药效降低或升高，以及原因不明的药效变化；6.怀疑患者药物中毒，尤其当药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能明确辨别的时候；7.合并用药产生相互作用而可能影响疗效时。

（P30）（很可能考问答题）▲最大效应和效价强度的区别：最大效应或称效能，指药物效应达到最大，继续增加剂量效应也不再增大时的纵坐标数值。