第一代头孢菌素
• 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。 • 从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－
溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌 耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大 肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
• 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产
第三代头孢菌素
头孢噻肟钠 头孢曲松 头孢匹胺 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢拉奈 头孢米诺
头孢哌酮 头孢唑肟 头孢替坦 头孢地秦 头孢地尼 拉氧头孢 头孢罗齐
头孢他啶 头孢甲肟 头孢克肟 头孢噻腾 头孢特仑 头孢布烯
第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能 普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰 阴性菌：不能滥用 • 原则二：能口服的口服，静脉给药采用滴
注
• 原则三：不能与其他药混用 • 原则四：切勿在饮酒前后使用
1.不能滥用
由于头孢菌素具有那么多的优点，所以病家、医生都 青睐它，一遇上病人感染，有发烧，不管它是什么样的感 染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢，在我们国家生 产量很大，价钱适中，因此，过去滥用很普遍。最近的5 年，我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、 肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶， 能破坏头孢菌素产生耐药。\在上海耐3代头孢的细菌如大 肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。大量滥用 头孢菌素，结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大 减弱，这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
第三代头孢菌素特点
• （1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第
二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、 不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效 （不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪 链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
• （2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐
药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有 效。
笫四代头孢菌素
头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
笫四代头孢菌素
• 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，
不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年 来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome） 等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能， 还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头 孢菌素。
头霉素类
头霉素类（Cephamycins），具有头孢 菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式 的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans） 产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合 成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、 头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌 素。
气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢 硫脒除外）等微生物无效。
革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第二代头孢菌素
头孢呋辛钠 头孢孟多 头孢替安 头孢西丁 头孢尼西
头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢美唑 头孢丙烯
第二代头孢菌素
• 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能
与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作 用较为优异
第二代头孢菌素特点
（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇 异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二 代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代 有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、 部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
（3）第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、 不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
2.能口服的口服 静脉给药采用滴注
现在有不少病人为了追求早日康复，会主动要求医生给其 静脉注射头孢。这是不妥的。到底要不要用头孢，要不要 静脉给药，要遵循医生的决定。 在应用头孢菌素的时候 要有轻重取舍，感染比较轻就选口服，各代头孢菌素都有 口服制剂。感染较重，可选用静脉给药。通常采用静脉滴 注，而尽量少用推注。为什么这样呢？这是因为上文已经 提到，头孢菌素也会产生不良反应，如果病人对它产生严 重的过敏反应或其他危重的不良反应，若采用推注的话， 药物已迅速入血，医生无法终止给药。而采用滴注，哪怕 滴得快，病人一旦出现不良反应，就可以立即把滴注速度 调慢，甚至可以立即夹管，终止给药。让医生能争取到抢 救的时机。
抗菌药物合理应用讲解头孢菌 素
头孢菌素发展历史
头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利 科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头 孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质， 可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成 功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未 有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍 生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青 霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改， 得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻 吩便是由礼来公司于1964年发行。
3.不能与其他药混用
原则上抗菌药物和任何其他药物都不可随意的混 合在一起给药，哪怕同是抗菌药物。比如说一个 病人静脉滴注头孢菌素和庆大霉素两种抗生素， 就不可以把二种药同时放进一个瓶子里进行滴注。 因为各种抗菌药物它们的理化特点都是不同的， 它们加在一起，肉眼看看，颜色没变，或许也没 有沉淀，但实际上它们可能已经发生了相互作用， 使各自的抗菌效果降低了，甚至会产生新化合物， 对人体产生危害。所以应用抗菌药物，必须要求 单独给药，绝不能在一个容器里同时放两个药。
头霉素特点
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低 于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优 异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性 能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢 菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近 本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的 作用。
氧头孢类
氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢 菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并 在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢， 其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧 菌有较强作用。