酚苄明（phenoxybenzamine）
[来源] 人工合成
[药动学]
口服吸收差 常采用缓慢静脉注射给药 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中
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[药理作用]
1. 降低血压
与1受体结合牢固以及释放缓慢导致阻断作用缓 慢，强大，持久一次用药可维持3~4天。具有显著 的降压作用。
2. 心率加快
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受体阻断药
1、2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔 有内在活性：吲哚洛尔
无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
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普萘洛尔（propranolol，心得安）
特点： 1. 口服吸收快而完全，但首关消除强，生物利用率低；
蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘 2. 对1 2受体无选择性
注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也 不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素 降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖 胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素 的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。 这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时 所致的肾上腺素的分泌增加。
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2. 内在拟交感活性
选择性2受体阻断药 育亨宾
ห้องสมุดไป่ตู้
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肾上腺素受体阻断药 干预肾上腺素受体激动药对血压的影响
受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降 压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”（ adrenaline reversal）。这是因为AD可激动受 体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗 ，只能用NA治疗。
无内在拟交感活性 膜稳定作用较强。
3. 高血压
4. 甲状腺机能亢进
抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感 神经兴奋的状态；
抑制甲状腺激素的合成
5. 慢性心功能不全
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[不良反应]
1. 诱发或加重支气管哮喘 2. 抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过 缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 3. 反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与 受体上调有关。 4. 外周血管收缩和痉挛
5. 静滴去甲肾上腺素药液外漏
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[不良反应]
1. 体位性低血压（扩静脉>动脉）。 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱和组胺样作用，胃 酸分泌增加。 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。
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（二）长效类(非竞争性)
抗肾上腺素药又称为:
肾上腺素受体阻断药(adrenomimetic drugs)
药物分类(根据受体选择性不同)
α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α、β肾上腺素受体阻断药
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第一节 受体阻断药
1、2受体阻断药
短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明
受体阻断药 选择性1受体阻断药 哌唑嗪
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肾上腺素的翻转作用
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一、 1、 2受体阻断药
（一）短效类(竞争性) 酚妥拉明
[体内过程]
口服利用率低
[药理作用]
作用机制：对1和2受体均有作用 阻断血管壁突触后膜1受体，使血管舒张 阻断突触前膜2受体，抑制负反馈，促进NA的释放。
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1. 扩张血管
详见降压药。 问题：
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？
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三、2受体阻断药 育亨宾
为科研工具药，无临床应用价值。
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第二节 受体阻断药
受体阻断药
1、2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔 有内在活性：吲哚洛尔
无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药
直接扩张血管
小动脉舒张，降低外周阻力
阻断1受体 2. 兴奋心脏
小静脉舒张，减少回心血量
阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经 阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏 3. 拟胆碱和组胺样作用
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[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2. 抗休克
扩张血管，降低外周阻力改善微循环 增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 注意：
长期：可使外周阻力恢复原来水平。 受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期 用药对高血压患者具有明显的降压作用。
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(3) 支气管平滑肌收缩
2受体阻断，支气管收缩
(4) 减少肾素释放
1受体阻断
(5) 抑制脂肪分解及降低血糖
脂肪：1 3受体阻断 血糖：2受体阻断
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有内在活性：醋丁洛尔
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[药理作用] 1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断：抑制心脏。
心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输 出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。
此作用是本类药物的药理作用基础。
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(2)血管与血压
短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少
有些受体阻断药与受体结合后阻断受体， 同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action)，此称为内在拟交感活性。
3. 膜稳定作用
有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透 性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定 作用。
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[临床应用]
1. 心律失常
2. 冠心病、心绞痛
用药前必需补足血容量。 适用于感染性、心源性和神经性休克。 常与NA合用，目的是阻断受体，保留受体作用
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3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输 出量增加，心肌氧耗降低，使心力衰竭减轻。
4.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压（肾上腺嗜铬细 胞含AD），酚妥拉明可使此时的血压迅速下降。
阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经
阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏
3. 肾上腺素翻转
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[临床应用]
1. 治疗嗜铬细胞瘤； 2. 有时治疗雷诺病； 3. 自发性反射亢进。
[不良反应]
体位性低血压，心动过速，心率失常。
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二、 1受体阻断药 哌唑嗪 阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，