化学制药工艺学题库
1、 理想的药物合成工艺路线应该包括那些方面？
1）化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；2）所需的原辅材料品 种少
且易得，并有足够数量的供应；3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是 多步反应连续操作；4）反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；5）设备条 件要求不苛刻；6） “三废”少且易于治理；7）操作简便，经分离、纯化易达到药 用标准；8）收率最佳、成本最低、经济效益最好。

2、
判断抗貢菌药宜康哇的合成切点，并倒推其合成路线。

HO
HO
+
+
CI
HO
综合路线a和b,在b路线中由干有卤代炷中间体产生，易发生自身分子间的烷基化反应, 使反应貞杂化，产品收率降低。

所以选择路线a。

具体合成工艺路线如下：
3、，受体位于哪些组织器官？「受体阻滞剂有哪些作用？根据原料写出"受体阻滞剂塞利洛儿
的合成路线。

NH3
--- A 68.0%
78.0%
(8)
(9)
4、填空并标明磺酰瞭类降糖药格列美酮的合成工艺路线中每一步的反应类型，并计算总收
率。

O
H3C
N
H3C
O O
79.0%
c
N
0^=0
（1）乙基化反应（2）氤基化反应（3）环和反应（4）酰胺水解去乙酰化反应（5）缩合
反应（氮原子上的酰化反应）（6）磺酰化反应（7）氨解反应（氮原于上的磺酰化反应）（8）氮原子上的乙氧甲酰化反应（9）氮原子上的酰化反应
^^=85.0%*76.0%*65.0%*80.0%*85.0%*83.0%*68.0%*78.0%*79.0%=9.9%
5、“平顶形”反应类型和“尖顶形”反映类型有何区别？
尖顶形反映类型反应条件要求苛刻，条件稍有变化就令使收率下降，尖顶形反应类型往往与安全生产技术、“三废”的防治、设备条件等密切相关；而平顶形反映类型工艺操作条件要求不甚严格，稍有差异也不至干严重影响产品质量和收率，可减轻操作人员的劳动强度。

6、何谓是类型反应法？
是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。

7、名词解释
利用率：是指化学结构中顾家和官能团的利用程度；与原辅材料的化学结构、性质以及所进行的反应有关。

单耗：生产一千克产品所需各种原料的数量。

8、补充抗炎値痛药毗罗昔康的合成工艺路线，使其完整。

0 COONa COOCH NaOQ/CH oOH
COONa
NaNO 2/H2SO4
OCH
N2 HSO
SO2H NH3H2O OCH3
NHn HoO/hhOH
+ HQTol
4
------------
> NH
so2a
N Na+ 2H2O。